Itrasin

Itrasin (Itracin)

International si chimice nume: itrakonazole- 3H-1, 2, 4-triazol-3-onă, 4- [4- [4 - [[2- (2, 4-diclorfenil) -2- (1 H-1, 2, 4-triazol-1-il metil) -1, 3-dioxolan-4-il] metoxifenil] piperazinil] fenil] -2, 4-dihidro-2- (1-metoxipropil);

Principalele caracteristici fizico-chimiceCapsule gelatinoase tari roșii și albe, care conțin granule colorate zholtovatogo;

structură 1 capsulă conține 100 mg de itraconazol;

Alte componente: hidroxipropil metil celuloză, zahăr, produse farmaceutice.

Forma de eliberare de droguri. Capsule.

Grupa farmacoterapeutică. agent antifungic pentru uz sistemic.

codul ATC: J02AC02.

medicamente de acțiune. Itraconazol - antifungice de droguri sintetice este activ pe un spectru larg de agenți patogeni. Mecanismul de acțiune al itraconazolului este asociată cu inhibarea sintezei ergosterolului - o componentă esențială a membranelor celulare de fungi. Înainte de itraconazol sensibile: Trichophyton spp, Epidermophyton floccosum, Microsporum spp, Candida spp ... (Inclusiv C. albicans), noeformans Cryptococcus, Sporothix schencki, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis și alte microorganisme.

Efectul clinic care se realizează folosind măsură deplină itraconazol este găsit după 2 - 4 săptămâni după întreruperea tratamentului. În cazul micozelor pielii - 6 - 9 luni de la suspendarea tratamentului.

Farmacocinetica. biodisponibilitate maximă a itraconazol observată la recepția imediat după o masă. După o singură doză de concentrație maximă itraconazol este atinsă după 3 plasma - 4 ore. Cu utilizarea prelungită a unei concentrații stabile de itraconazol concentrațiilor plasmatice atinse după 1 până la 2 săptămâni. C 99 se leagă de proteinele plasmatice, 8% ingredient activ. Itraconazolul este distribuit în diferite țesuturi ale corpului, cu concentrația în plămâni, ficat, os, stomac, splina, mușchii scheletici în 2 - 3 ori mai mare decât concentrația de itraconazol din plasma sangvină. Concentrația de itraconazol în țesuturi care conțin cheratină, în special în piele, un 4 ori mai mare decât concentrația în plasma sanguină. Concentrațiile terapeutice de itraconazol în piele este menținută timp de 2 - 4 săptămâni după suspendarea cursului de 4 săptămâni de tratament. Concentrațiile terapeutice de itraconazol în cheratina unghiilor atinse după 1 săptămână după inițierea tratamentului și depozitat timp de cel puțin 6 luni după finalizarea cursului de 3 luni de tratament. Itraconazol pătrunde, de asemenea, glandelor sebacee și sudoare (mai mică măsură) cancer de piele.

Itraconazol este metabolizat în ficat cu formarea unui număr mare de derivați, una din care - gidroksiitrakonazol - este comparabil cu efect antifungic itraconazol in vitro.

La pacienții cu insuficiență renală și hepatică și la unii pacienți cu imunosupresie (de exemplu, neutropenie, transplantul de organe) biodisponibilitatea itraconazolului poate fi redusă.

Indicații pentru utilizare. Micoza cauzate de patogeni susceptibili la Itrasinu, inclusiv candidozei vulvovaginale, vulvovaginitis fungice cronice recurente, micoze ale pielii, gurii, ochilor, onicomicoze cauzate de dermatofiți și drojdie gribami- infecții fungice sistemice, inclusiv aspergiloza sistemică, candidoza, criptococoza (inclusiv cryptococcal meningita), histoplasmoza, sporotricoză, paracoccidioidomicoza, blastomekoz și alte infecții fungice sistemice și topice.

Metoda de utilizare și de doză. Oral, imediat după o masă.

atunci când vulvo-vaginale candidoza numește 0,2 g, de 2 ori pe zi timp de 1 zi sau 0,2 g, 1 ori pe zi, timp de 3 zile.

In vulvovaginitis fungice cronice recurente - 0,1 g, de 2 ori pe zi, timp de 6 - 7 zile, iar apoi timp de 3 - 6 cicluri menstruale de 0,1 g în prima zi a ciclului.

Când versicolor - 0,2 g, 1 ori pe zi, timp de 7 zile.

In dermatomicoze - 0,1 g, 1 ori pe zi timp de 15 zile. În cazul zonelor vysokokeratinizovannyh de invalidare, cum ar fi pielea mâinilor și picioarelor, petrece un curs suplimentar de tratament la aceeași doză timp de 15 zile.

Când candidoză orală - 0,1 grame o dată pe zi, timp de 15 zile.

Când fungice cheratita - 0,2 g, 1 ori pe zi, timp de 21 de zile.

In onicomicoza - 0,2 g pe zi, timp de 3 luni sau cursuri repetate de tratament pulsterapii atribuirea Itrasin la o doză de 0,2 g, de 2 ori pe zi, timp de 1 săptămână, cu alte pereryvom- cu leziuni unghiile de la picioare (indiferent dacă sunt sau unghiile afectate) se efectuează 3 cursuri de tratament (1 săptămână recepție Itrasina, apoi 3 săptămâni - o pauză). In leziunile de pe unghii mâini petrec doar 2 cursuri de tratament (recepție 1 săptămâni Itrasina 3 săptămâni - o pauză).

In candidoza sistemica - 0,1-0,2 g, 1 dată pe zi, timp de 3 săptămâni - 7 luni. Dacă este necesar, doza a fost crescută la 0,2 g, de 2 ori pe zi.

În criptococoza sistemică (fără semne de meningită) - 0,2 g, 1 dată sutki- Itrasin pentru terapia de întreținere se administrează într-o doză de 0,2 g, 1 ori pe zi, timp de 2 luni la 1 an. In meningita criptococică - 0,2 g, de 2 ori pe zi.

In histoplasmoza - 0,2 g 1 dată pe zi până la 0,2 g de 2 ori pe zi, timp de 6 luni.

Când sporotricoză - 0,1 g, 1 ori pe zi, timp de 6 luni.

Când paracocciodioidomicoza (paracocciodioidomicoza) - la o doză de 0,1 g, 1 ori pe zi, timp de 6 luni.

Când chromomycosis - la 0,1-0,2 g, 1 ori pe zi, timp de 6 luni.

Când blastomekoze - 0,1 g 1 dată pe zi până la 0,2 mg de 2 ori pe zi, timp de 6 luni. Unii pacienți cu imunitate alterată (de exemplu, SIDA, transplant de organe sau neutropenie) Poate au nevoie de doze mai mari Itrasina.

Efect secundar. Dispepsie, greață, dureri abdominale, constipație, în unele cazuri, tratamentul pe termen lung - cefalee gepatit-, amețeli, reacții alergice neyropatiya- periferice (mâncărimi ale pielii, urticarie, angioedem) - dismenoree, în unele cazuri, tratamentul pe termen lung este posibil hipopotasemie, edem.

Contraindicații. Hipersensibilitate la itraconazol.

Supradozaj. Este cunoscut acum despre cazuri de supradozaj acolo.

Caracteristici de utilizare. In timpul sarcinii Itrasin prescrisă numai în micoza sistemică când efectul așteptat al terapiei depășește riscul de efecte nedorite asupra fatului. Femeile de vârstă fertilă în timpul tratamentului Itrasinom recomandat să utilizeze metode contraceptive eficace. În timpul alăptării Itrasin prescrisă numai în cazurile în care efectul așteptat al tratamentului depășește riscul unor posibile efecte negative asupra copilului.

Ciroza hepatică sau disfuncție renală Itrasin aplică sub controlul concentrației în plasmă și în cazul dozelor nevoie corectate.

Este necesar pentru monitorizarea funcției hepatice în timpul tratamentului pe termen lung pentru mai mult de 1 lună, iar în cazul în care pacientul care ia Itrasin, există anorexie, greață, vărsături, oboseală crescută, dureri abdominale, pete de urină în culoare închisă. La detectarea tulburărilor funcției hepatice nu Itrasin utilizat.

Datele clinice până în prezent sunt insuficiente pentru a recomanda Itrasin pentru utilizarea pe scară largă la copii și adolescenți. Copiii care acest medicament este prescris numai în cazurile în care efectul tratamentului depășește riscul potențial de efecte secundare.

Interacțiunea cu medicamente. In timpul tratamentului, contraindicatii Itrasinom primesc terfenadină, astemizol, cisapridă, midazolam, triazolam. Este necesar să fie atent cu administrarea concomitentă de anticoagulante, ciclosporina A, digoxin, blocante ale canalelor de calciu din grupul dihidropiridinei și chinidina și vincristină, metabolismul care implică tipul de enzime ale citocromului, deoarece poate duce la creșterea efectelor sau creșterea timpului de acțiune al acestor medicamente.

Administrarea concomitentă de medicamente care induc sistemul enzimatic al ficatului (rifampicină, etc.), reduce substanțial biodisponibilitatea Itrasina.

Antiacidele nu mai devreme luată după 2 ore după administrarea Itrasina.

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, protejat de lumină, la temperatura camerei.

Perioada de valabilitate 3 ani.