IFM

IFM (Itral)

Caracteristici comune:

International si chimice nume: itraconazol, 4- [4- [4- [4 - [[cis-2- (2, 4-diclorfenil) -2- (1 H-1, 2, 4-triazol-1-ilmetil) -1, 3-dioxolanul -4-il] metoxi] fenil] piperazin-1-il] fenil] -2 - [(1RS) -1-metilpropil] -2, 4-dihidro-3H-1, 2, 4triazol-3-onă;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Capsule Orange, conținutul capsulelor - pelete de culoare albă sau gri;

structură O capsulă conține 100 mg de itraconazol;

Alte componente: lactoză, amidon, polivinilpirolidona K-30, fosfat celuloza microcristalina, hidroxipropilmetilceluloza.

Forma de eliberare de droguri. Capsule.

Grupa farmacoterapeutică. agenți antifungici pentru uz sistemic. derivații triazolici. Cod ATC: J02A C02.

medicamente de acțiune. Farmacodinamica. derivat triazolic, un agent antifungic sintetic este activ pe un spectru larg de agenți patogeni. Mecanismul MFI de acțiune datorită inhibării sintezei ergosterolului - o componentă esențială a membranelor celulare de fungi. Pentru droguri sensibile: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Candida spp. (Inclusiv C. albicans), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis și alte microorganisme. Efectul clinic al medicamentului manifestat printr-o măsură plină de 2-4 săptămâni de la terminarea tratamentului pacienților micozelor cutanate și 6-9 luni de la finalizarea tratamentului pentru pacienții cu onicomicoza (unghii schimburi).

Farmacocinetica. aspirație: biodisponibilitatea maximă a itraconazolului observate în timpul tratamentului cu medicamentul imediat după o masă. După o singură doză de concentrația maximă de itraconazol medicamentului în plasmă observate după 3-4 ore. Cu utilizarea prelungită a unei concentrații stabile de itraconazol în plasmă atinsă după 1-2 săptămâni și după 3-4 ore de la administrarea ultimei doze de medicament este după cum urmează: 0, 4 mg / ml - când primesc 0, 1, 1 g de medicament o dată pe sutki- 1, 1 ug / ml - când primesc 0, 2 1 g de medicament o dată pe zi, 2 mg / ml atunci când au primit 0, 2 g de 2 ori pe zi.

distribuţie: 99, 8% ingredient activ este legat de proteinele plasmatice. Itraconazolul este distribuit în diferite țesuturi ale corpului, cu concentrația în plămâni, rinichi, ficat, os, stomac, splina, mușchii scheletici în 2-3 ori mai mari decât concentrația de itraconazol din plasma sangvină. concentrația de Itraconazol în țesuturi, care sunt plasate keratina, în special în piele, un 4 ori mai mare decât concentrația în plasma sanguină. Concentrațiile terapeutice de itraconazol în piele se menține timp de 2-4 săptămâni de la 4 săptămâni de tratament. Concentrațiile terapeutice de itraconazol în cheratina unghiilor atinse după 1 săptămână după inițierea tratamentului și depozitat timp de cel puțin 6 luni după finalizarea cursului de 3 luni de tratament. Itraconazol pătrunde, de asemenea, glandelor sebacee și sudoare (mai mică măsură) cancer de piele.

metabolismul: itraconazol este metabolizat în ficat cu formarea unui număr mare de derivați, una din care - gidroksiitrakonazol - este comparabil cu efect antifungic itraconazol in vitro.

excreție: eliminarea itraconazolului din dvufaznoe cu plasmă, cu un timp de înjumătățire finală de 1-1, la 5 zile. Aproximativ 35% din doza aplicată excretat în urină sub formă de metaboliți timp de 1 săptămână, cu care producția neschimbat de mai puțin de 0, 03%. Deoarece fecale de ieșire nealterată de aproximativ 3-18% din doza preparatului.

Farmacocinetica în situații clinice speciale: la pacienții cu insuficiență renală sau insuficiență hepatică, precum și la unii pacienți imunodeprimați (de exemplu, SIDA, neutropenie, după transplantul de organe) biodisponibilitatea itraconazolului poate fi redusă.

indicaţii. Micoza care cauzate de agenți patogeni sensibili la droguri, inclusiv candidoza vulvovaginale, vulvovaginitis fungice cronice recurente, micoze ale pielii, cavitatea bucală, ochi, onicomicoze cauzate de drojdii, mucegaiuri și dermatofiți gribami- infecții fungice sistemice, inclusiv aspergiloza sistemică, candidoza, criptococoza (inclusiv meningita criptococică), histoplasmoza, sporotricoză, paracoccidioidomicoza, blastomekoz și alte infecții fungice sistemice și topice.

Metoda de utilizare și de doză. Pe plan intern, imediat după o masă, capsula este fără a fi mestecate.

atunci când vulvo-vaginale candidoza medicament administrat într-o doză de 0, 2 g, de 2 ori pe zi timp de 1 zi sau la o doză de 0, 2 g, 1 ori pe zi, timp de 3 zile.

In vulvovaginitis fungice recurente cronice - de la 0, 1 g, de 2 ori pe zi, timp de 6-7 zile, apoi timp de 3-6 cicluri menstruale 1 capsulă în prima zi a ciclului.

Când pitiriazis versicolor - 0, 2 g, 1 ori pe zi, timp de 7 zile.

In dermatomicoze 0, g 1 1 ori pe zi timp de 15 zile. În cazul zonelor vysokokeratinizovannyh înfrângere, cum ar fi pielea mâinilor și picioarelor, folosind un tratament suplimentar la aceeași doză, timp de 15 zile.

Când candidozei orale - 0, 1 g, 1 ori pe zi timp de 15 zile.

Când keratite fungice - 0, 2 g, 1 ori pe zi, timp de 21 de zile.

In onicomicoza - 0, 2 g pe zi, timp de 3 luni sau cursuri repetate de tratament prin terapie puls, atribuind medicamentului la o doză de 0, 2 g, de 2 ori pe zi, timp de 1 săptămână cu întreruperi scheme: în leziunile unghiilor pe picioare (indiferent dacă sunt sau unghiile afectate) se efectuează 3 cursuri de tratament (1 săptămână administrarea de droguri, iar apoi 3 săptămâni - o pauză). Cu înfrângerea de cuie pe mâini petrec numai 2 cure de tratament (1 săptămâni de tratament, 3 săptămâni - o pauză).

In medicamentul aspergiloza sistemic administrat într-o doză de 0, 2 g, 1 ori pe zi, timp de 2-5 luni- dacă creșterea dozei necesare pentru 0, 2 g, de 2 ori pe zi.

În candidoza sistemică - 0, 1-0, 2 g, 1 ori pe zi, timp de 3 săptămâni de 7 luni, în cazul în care creșterea dozei necesare pentru 0, 2 g, de 2 ori pe zi.

In criptococoza sistemica (fara semne de meningita) - 0, 2 g, 1 dată sutki- pregătirea pentru terapia de întreținere se administrează într-o doză de 0, 2 g, 1 ori pe zi, timp de 2 luni la 1 an. In meningita criptococică - la 0, 2 g, de 2 ori pe zi.

In histoplasmoza - 0, 2 g, 1 ori pe zi timp de 0, 2 g, de 2 ori pe zi, timp de 8 luni.

Când sporotricoză - 0, 1 g, 1 ori pe zi, timp de 3 luni.

Când paracocciodioidomicoza (paracocciodioidomicoza) - la o doză de 0, 1 g, 1 ori pe zi, timp de 6 luni.

Când chromomycosis - 0, 1-0, 2 g, 1 ori pe zi, timp de 6 luni.

Când blastomekoze - de la 0, 1 g, 1 ori pe zi timp de 0, 2 g, de 2 ori pe zi, timp de 6 luni.

La unii pacienți cu imunitate alterată (de exemplu, SIDA, transplant de organe sau de neutropenie), poate fi necesar pentru a crește doza.

Efect secundar. Indigestie, greață, dureri de stomac, constipație, creșterea tranzitorie a transaminazelor în sânge, în unele cazuri, tratamentul pe termen lung - cefalee gepatit-, amețeli, reacții alergice neyropatiya- periferice (mâncărimi ale pielii, urticarie, angioedem, sindrom Stevens-Johnson) - dismenoree, în unele cazuri, tratamentul pe termen lung este posibil alopecie, hipokaliemie, edem, icter colestatic, congestiv insuficiență cardiacă și edem pulmonar.

Contraindicații. Hipersensibilitate la componentele preparatului. Nu este recomandat pentru IFM pentru tratamentul onicomicozei la pacienții cu semne de disfuncție cardiacă (insuficiență cardiacă congestivă, insuficiență cardiacă cronică în istorie), disfuncție hepatică, inclusiv insuficiență hepatică, copiii sub vârsta de 16 ani.

Supradozaj. Informații despre cazuri nu supradozaj.

tratament: Simptomatic. Nu itraconazol antidot specific. Substanța activă nu este eliminată în hemodializă.

Caracteristici de utilizare. In timpul sarcinii, medicamentul este prescris numai în micoza sistemică, atunci când beneficiile pentru mamă viitoare depășește riscul de efecte asupra fătului. Femeile de vârstă fertilă în perioada tratamentului medicamentos este recomandat să utilizeze metode contraceptive eficace. În timpul alăptării IFM prescrisă numai în cazurile în care efectul așteptat al tratamentului depășește riscul de posibilele efecte negative asupra copilului.

Pacienții cu niveluri sanguine ridicate ale transaminazelor medicament este prescris numai în cazurile în care efectul tratamentului depășește riscul potențial al hepatotoxic acțiunii de utilizare a medicamentului este permisă în cazul în care indicatorii de ALT și AST depășesc limita superioară a normalului în nu mai mult de 2 ori. Cu ciroză hepatică și / sau disfuncție renală, consumul de droguri sub itraconazol controlul nivelului în plasma din sânge și se ajustează doza după cum este necesar.

Este necesar pentru monitorizarea funcției hepatice în timpul tratamentului pe termen lung, și în cazul în care pacientul care ia droguri, există anorexie, greață, vărsături, oboseală crescută, dureri abdominale sau culoarea de urină într-o culoare închisă. Atunci când sa răsturnat a relevat ficat disfuncție de droguri. În cazul în care neuropatie periferică, care este cauzată de aportul de droguri, IFM ar trebui să fie, de asemenea, anulate.

Este imposibil să prescrie un medicament pentru tratamentul onicomicozei fără confirmarea prealabilă a diagnosticului prin teste de laborator. Dacă vă confruntați cu simptome de insuficiență cardiacă cronică (umflarea membrelor și a abdomenului, creștere în greutate, oboseală neobișnuită, tuse, tahicardie), medicamentul trebuie întrerupt.

Nu se recomandă de a conduce vehicule și de a efectua sarcini care au nevoie de atenție.

Interacțiunea cu alte medicamente. În timpul tratamentului cu itraconazol este ingestia de contraindicat terfenadină, astemizol, cisapridă, midazolam, triazolam. Unul trebuie să fie atent în timp ce numirea anticoagulante, ciclosporină A, digoxină, blocante ale canalelor de calciu grup digidropiredina, și chinidina și vincristină, care derivă enzime ale metabolismului care implică tip 3A citocrom, deoarece este posibil, efectele de amplificare și / sau creșterea timpului de acțiune a acestor medicamente.

Administrarea concomitentă de medicamente care induc sistemul enzimatic al ficatului (rifampicină, etc.), reduce substanțial biodisponibilitatea itraconazolului.

Antiacidele nu mai devreme luată de 2 ore. IFM după recepție.

La itraconazol recepția simultană cu AZT, au fost identificate etinilestradiol sau noretisteron interacțiuni distincte.

Contraindicatii simultană recepție Itralom mizolastină, dofetilid, chinidină, pimozidă, simvlastina, lovastitina.

Termeni și condiții de depozitare. Stocate într-un loc uscat, ferit de lumină și la îndemâna copiilor la o temperatură cuprinsă între 8 ° C până la 25 ° C

Perioada de valabilitate -2 ani.