Brulamitsin

Brulamitsin (Brulamycin)

International si chimice nume: tobramycin- O-3-amino-3-deoxi-alfa-D-glucopiranozil (1-6) -O- [2, 6-diamino-2, 3, 6-trideoxi-alfa-D-ribogeksopiranozil- (1- 4)] - 2-deoxi-D-streptamin (sub formă de sulfat);

Principalele caracteristici fizico-chimice: Soluție limpede, fără precipitat, soluție aproape incoloră, sterilă apoasă;

Compoziție. 1 ml soluție conține 40 mg de tobramicină ca tobramicină sulfat;

Alte componente: edetat de sodiu, metabisulfit de sodiu, acid sulfuric, apă pentru preparate injectabile.

Forma de eliberare de droguri. Soluție injectabilă (apoasă).

Grupa farmacoterapeutică. Agenții antimicrobieni pentru uz sistemic. Aminoglicozidele. codul ATC J01 G B01.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Brulamitsin - un antibiotic cu spectru larg de aminoglicozid. Acesta inhibă creșterea și dezvoltarea microorganismelor gram-negative și gram-pozitive. Blocuri 30S subunitate a ribozomilor bacteriene se oprește prin aceasta sinteza proteinelor. La concentrații mai mari interferează cu funcția membranei citoplasmatice, provocând moartea celulelor. Foarte activ împotriva bacteriilor gram-negative: Escherichia coli, Proteus spp, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp, Enterobacter spp, Salmonella spp, Shigella spp și anumite microorganisme gram-pozitive ..... Stafilococi (inclusiv rezistent la penicilina, meticilina, unele cefalosporine ), unele tulpini de streptococi. Acesta are un efect sinergie cu antibiotice beta-lactamice asupra Streptococcus spp.

Ineficiente împotriva bacteriilor anaerobe, mycoplasma si chlamydia.

Farmacocinetica. Medicamentul este absorbit rapid și complet după injectare intramusculară. Concentrația serică maximă observată după 40-90 min. după administrare, intramusculară de dozare de 1 mg / kg greutate corporală din concentrația plasmatică maximă este ACIDUL 3 - 7 mg / l.

Timpul de înjumătățire în plasmă - 2:00. Tobramicina nu se leagă de proteinele serice. 80-84% din doza administrată este excretată în urină în formă activă. Datorită dizolvării sărac în grăsimi, concentrația bactericidă în LCR nu este atins. Întoarceți cu bilă în cantități mici, bilă în comparație penetrare / ser - 10 - 20%. Pentru utilizare intramusculară de dozare de 1 mg / kg greutate corporală a concentrației maxime în urină este de 75 - 100 mg / l după utilizarea / concentrație maximă kg greutate corporală de 2 mg - 320 mg / l.

Traversa placenta poate ajunge la concentrații toxice în țesuturile fetale.

Indicații pentru utilizare. Brulamitsin utilizate pentru tratarea infecțiilor severe bacteriene: septicemie la sugari, copii și adulți, infecție, ale tractului respirator inferior, inclusiv fibroza chistica, empiem, si meningita, infectii abdominale (inclusiv peritonita), piele și oase infecții, infecții ale tractului urinar complicate si recurente.

Metoda de utilizare și de doză. Soluție intramuscular sau intravenos prin injecție. Dozele stabilite în mod individual, în funcție de indicatorii de severitatea bolii, vârsta pacientului.

Administrarea intramusculara a conținutului flaconului au fost dizolvate în 3 - 5 ml de soluție 5% 0 novocaina sau apă pentru inektsiy- perfuzie intravenoasă - diluată în 100 - 200 ml de 0 9% clorură de sodiu sau soluție de glucoză 5%.

Doza unică pentru adulți și copii peste 1 an de 1 mg / kg greutate corporală pe zi - 3 mg / kg greutate corporală. Doza zilnică maximă - 4 mg / kg greutate corporală. Doza zilnică pentru sugari și copii sub 1 an - 4 mg / kg tela- doza zilnică maximă de - 5 mg / kg corp. Doza zilnică pentru sugari este distribuit pe 2 din introducerea, pentru copii mai mari de 1 an și adulți - 3 introducere.

Durata tratamentului este de 5 - 10 zile, dacă este necesar - 3 - 6 săptămâni. Cu afectarea funcției renale și la pacienții vârstnici trebuie să reducă doza și crește intervalele dintre doze. Calculul dozei efectuate ținând cont de clearance-ul creatininei. Doza nu trebuie să depășească 1 mg / kg pe zi.

Efecte secundare Brulamitsina. distrugerea ireversibilă a VIII-a ramurilor vestibulare și auditive ale nervilor cranieni cu surditate parțială sau completă bilaterală, amețeală, vertij, tinitus, cefalee, tulburări de orientare cât mai bine posibil somnolență, parestezii, fasciculații musculare, convulsii, insuficiență renală (oligurie, cilindurie, proteinariya. Tulburări tubilor, creșterea creatininei și ureei azotului), anemie, leucopenie, granulocitopenie, trombocitopenie, leucocitoza, eozinofilie, greață, diaree, activitate crescută a transaminazelor și LDH, bilirubinei, hipocalcemie, hiponatremie, gipomagnemiya diaree, erupții cutanate, prurit, anafilaxie.

Contraindicații. Hipersensibilitate la tobramicină, inclusiv altor aminoglicozide și miastenia veschestvam- auxiliar gravis, boala Parkinson, insuficiență hepatică cronică, disfuncție a perechii a VIII-a de nervi cranieni, deshidratarea, sarcina, lactația, persoanele în vârstă.

Supradozaj. Simptomele supradozajului tobramicină se pot dezvolta în cazul în care doza zilnică, care au intrat, depășește 5 mg / kg pentru adulți și 7, 5 mg / kg - la copii. Semne de toxicitate - insuficiență renală, insuficiență renală acută, auz și tulburări vestibulare, blocarea neuromusculară, paralizia mușchilor respiratorii.

Tratamentul. Sărurile de calciu la neuromusculară blocada logkih- ventilație eficientă în insuficiența hepatică acută - hemodializa.

Caracteristici de utilizare. Pacienții ar trebui să fie sub stricta supraveghere a unui medic printr-un risc potențial ridicat de efecte neurotoxice și nefrotoxice, testele audiometrice sunt recomandate în mod regulat. Trebuie avut în vedere faptul că la unii pacienți, surditate parțială sau totală nenegociabil pot fi formate după încheierea tratamentului. Prin creșterea volumului de distribuție a medicamentului (arsuri, peritonita, spațiul zaobryushnogo infecției) pentru a obține doza eficace de concentrare trebuie crescută și în condiții critice și la pacienții tineri cu un debit cardiac mare, iar rata de filtrare glomerulară - pentru a crește frecvența administrării. Mai vechi și pacienții cu insuficiență renală este necesară reducerea dozei sau crește intervalele dintre doze. Afisare regulate determina nivelul de creatinina, uree, calciu, sodiu, magneziu în plasmă, densitatea relativă a urinei, proteinuriei, sedimentului urinar. Femeile care alăptează, se recomandă întreruperea alăptării.

Interacțiunea cu alte medicamente. Atunci când sunt aplicate simultan cu Brulamitsina medicamente ototoxice și nefrotoxice gravitatea efectelor adverse sale crește. În cazul în care astfel de combinații este necesar, ar trebui să controleze concentrația de medicamente în plasma sanguină. efecte toxice specifice ale medicamentului poate crește atunci când primesc furosemid și acid etacrinic. Inhibarea transmisiei neuromusculare este îmbunătățită în timp ce utilizarea blocantelor neuromusculare (dekametonium, tubocurarină, succinilcolina), anestezice generale, polimixina B, precum și transfuzie de masă. Medicamentul poate spori inhibarea funcției respiratorii centru analgezice narcotice.

Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor, protejat de lumină, la o temperatură de 15-25 ° C Perioada de valabilitate - 5 ani.