Aminoglicozidele

aminoglicozidele - antibiotice cu spectru larg antibacterian. Cea mai mare importanță practică este activitatea lor ridicată față de majoritatea bacteriilor Gram-negative (Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, entero-bacterii, Serratia) și stafilococi (inclusiv meticilină).

Video: antibiotice. Partea a 2.

a treia generație aminoglicozid activă împotriva Pseudomonas aeruginosa, streptomicina si kanamicina - Mycobacterium tuberculosis. Din gram pozitivi coci moderat streptococi susceptibili (inclusiv enterococi) și pneumococ din Gram - gonococ și meningococi. Microflorei de anaerobi și microflorei cele mai multe bacterii Gram-pozitive rezistente la aminoglicozide.

În scopul acțiunii antibacteriene a aminoglicozidele pot fi aranjate descendent după cum urmează: amikacina > netilmicină > sisomicin > gentamicină > tobramicină > streptomicină > neomicină > kanamicină > monomitsin.

tulpini Streptomitsinoustoychivye de stafilococi și microorganisme gram-negative, în majoritatea cazurilor, sunt sensibile la alte aminoglicozide.

agenți patogeni rezistenți la kanamicină sunt adesea insensibil la monomitsin, dar multe dintre ele sunt sensibile la neomicină. Rezistent la prima generație aminoglicozide microorganisme sensibile la gentamicină și alte aminoglicozide noi.

tulpini rezistente la aminoglicozide Gentamitsinorezistentnye prima generație și sensibile la medicamentele de generația a treia. Printre acestea din urmă este cel mai eficient amikacină. Spre deosebire de alte aminoglicozide, este expus la doar una din enzimele de inactivare, în timp ce celălalt - cel puțin 5. Tulpinile rezistente la amikacină, insensibil la toate celelalte aminoglicozide.

Farmacocinetica. Aminoglicozidele sunt instabile în mediu acid și sunt slab absorbite din tractul gastro-intestinal, astfel încât în ​​interiorul acestora li se atribuie, în scopul de a obține un efect local. Excretată în lapte materi- la nou-nascuti din cauza permeabilitate crescută a membranelor mucoase pot fi absorbite în tractul gastro-intestinal. Principala cale de administrare - parenterală, pot fi de asemenea administrați în cavitățile seroase, endobronhial, pentru endolyumbalno sănătate. Aminoglicozidele sunt absorbite rapid atunci când se administrează intramuscular. Amploarea concentrației maxime în sânge observată după 0,5-1 ore, concentrația medie a terapeutic este stocat timp de 8 h (y kanamicină - 12 ore). Gentamicină după administrări repetate are un efect cumulativ. Anumiți parametri aminoglicozid farmacocinetici sunt prezentate în tabelul. Concentrațiile terapeutice și toxice ale aminoglicozidelor sunt prezentate în tabelul.

Aminoglicozidele pătrunde bine în țesuturi și seroase cavitati, atinge concentrații terapeutice ridicate în rănile de deversare, puroi, granulațiile. In inflamatie este bine droguri pătrund doar în faza acută și (gentamicina pătrunde prin BBB sunt mai bune decât altele) meningite atinge concentrațiile terapeutice în LCR. Aminoglicozidele traversează placenta.

Preparatele derivate într-o formă nemodificată prin filtrare glomerulară și secreție tubulară (50-80% din doza în timpul primelor 6-8 ore). Cele mai multe aminoglicozide afișate sub formă nemodificată, care creează în urină concentrație semnificativ mai mare decât în ​​sânge. Clearance-ul hepatic este importantă numai pentru kanamicină (concentrația în bilă este de 50% din conținutul său în sânge).

aminoglicozidele prima generație. Utilizate pe scară largă numai kanamicină. streptomicină cea mai mare parte utilizate ca medicamente anti-TB. neomicină și monomitsin datorită toxicității ridicate nu este folosit și administrat parenteral în infecții intestinale și pentru preoperator "sterilizare" intestinal și la nivel local. Kanamicina, cel mai putin toxice din medicamente prima generatie, aminoglicozide inferioare activității a doua și a treia generație împotriva pneumococi, enterococi și multe tulpini de bacterii Gram-negative nosocomiale, nu are nici un efect asupra Pseudomonas aeruginosa.

Aminoglicozidele a doua generație activă împotriva Pseudomonas aeruginosa, actioneaza asupra tulpinilor de microorganisme care au dezvoltat o primă generație de rezistență la aminoglicozid.

gentamicină actioneaza asupra microflorei, rezistente la kanamicină, unele tulpini de Pseudomonas aeruginosa, superioare tobramicina pentru activitatea împotriva enterococi și Serratia, dar este inferior de antipsevdomonadnoy activitate are o mai mare nefrotoxicitate.

tobramicină în comparație cu gentamicină mai puțin nefrotoxice.

sisomicin - printre cele mai active aminoglicozidele de droguri a doua generație.

Aminoglicozidele a treia generație mai activ împotriva Pseudomonas aeruginosa. rezistență secundară pentru a le microflorei este mult mai rar decât la prima și a doua generație.

netilmicină Este mai puțin decât alte aminoglicozide Oto-și nefrotoxicitate.