Injecție Gastrotsepin

injecție Gastrotsepin (Solutio Gastrozepin injectionibus pro)

International si chimice nume: pirentsepin- 5, 11-dihidro-11- [(4-metil-1-piperazinil) acetil] -6H-pirido [2, 3-b] = [1, 4] benzodiazepin-6-onă diclorhidrat monohidrat;

proprietățile fizice și chimice de bază: Clear, zholtovataya lichid incolor sau practic fără componente externe;

ingrediente: 1 fiolă conține 10 mg clorhidrat de pirentsepina;

Alte ingrediente: propilen glicol, clorură de sodiu, acetat de sodiu trihidrat, acid acetic glacial.

Forma de eliberare de droguri. O soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Agenți anti-ulcer. codul ATC A02VH03.

Proprietăți farmacologice. farmacodinamie. Pirentsepin blochează selectiv receptorii muscarinici, scade productia de acid gastric și crește pH-ul stomacului. La doze terapeutice, nu trece prin bariera hematoencefalică.

Farmacocinetica. Pirentsepin nu este complet absorbit în tractul gastro-intestinal cu concentrația plasmatică maximă, care are loc în decurs de 2-3 ore după administrare. Prin urmare, după administrarea orală medie numărul biodisponibilitatea absolută de doar 10-20%.

Dacă pirentsepin luate cu alimente, aria de sub curba "concentrația plasmatică - timp" (AUC) este redus cu 30%.

Pirentsepin doar slab legat de proteinele plasmatice (aproximativ 12%).

Difuziunea prin bariera hemato-encefalică și placenta minim este stabilit faptul că numai cantități minime sunt prezente în laptele femeilor care alăptează.

Pentru parenterală administrarea pirentsepin egală măsură cu urină și fecale. Clearance-ul plasmatic total de aproximativ 250 ml / min. Clearance-ul renal este de aproximativ jumătate din această valoare, care este aproximativ echivalentă cu nivelul de filtrare glomerulară.

Pirentsepin excretate cu o medie de înjumătățire de 10 până la 12 ore. cea mai mare parte Farmacocinetica nu pirentsepina afectează nici hepatică, nici insuficiență renală ușoară sau moderată.

Volumul Imaginar de distribuție a departamentului central al o medie de 14 de litri, care reprezintă aproximativ spațiu extracelular uman.

Indicații pentru utilizare gastrotsepin. Prevenirea și tratamentul ulcerațiilor cauzate eroziuni stressom- sau ulcere ale tractului gastrointestinal superior, care sângerează, sindromul Zollinger-Ellison, tratamentul initial pentru ulcere gastrice și duodenale acute și cronice severe.

Mod de utilizare și Administrarea. În cazul în care nu este indicat altfel, la fiecare 12 ore, trebuie administrat intramuscular sau intravenos un flacon.

Se recomandă să se introducă un flacon, de 3 ori pe zi, pentru a preveni si trata ulcerația de stres (la fiecare 8 ore).

Această doză trebuie să fie creștere de cel puțin 2 ori mai mare la pacienții cu un diagnostic de sindrom Zollinger-Ellison, și în cazuri deosebit de grave, se recomandă administrarea a două flacoane, de trei ori pe zi. Când administrarea parenterală Zollinger-Ellison precede o intervenție chirurgicală.

Terapia Gastrotsepin parenterala trebuie continuat până când simptomele dispar, de obicei, în decurs de 2-3 zile, apoi Gastrotsepin trebuie administrat pe cale orală.

Notă. Administrarea intravenoasă trebuie efectuată prin injectare lentă (peste 3 minute) sau prin perfuzie dorită.

Perfuzie intravenoasă: soluție gastrotsepin poate fi combinată cu o soluție salină izotonică, soluție Ringer, 5% levuloză de sodiu, soluție de glucoză 5%.

Efect secundar. La aplicarea medicamentului poate avea efecte secundare, cum ar fi uscăciunea gurii, tulburări de cazare, tahicardie, diaree, constipație, retenție urinară, durere de cap. Au existat rapoarte cu privire la reacții de hipersensibilitate și anafilaxie.

Contraindicații. Gastrotsepin nu ar trebui să se aplice în caz de hipersensibilitate stabilită la oricare dintre componentele medicamentului. Sarcina, alăptarea.

supradoză. Simptome. Până în prezent nu au existat rapoarte despre cazuri de supradozaj pentru om. Cu toate acestea, odată cu introducerea unor doze mari de anticolinergice pirentsepina pot dezvolta astfel de efecte: umiditate, leather- midriază uscat și purjat rtu- uscată, sindrom delir, tahicardie, ileus, retenție urinară, mișcări mioclonice reflex, coreoatetoza.

Terapia. În ciuda faptului că experiența tratamentului Pirentsepin supradozaj este foarte limitată, în cazul unui tratament de intoxicație trebuie să înceapă cu activitățile generale (cum ar fi cărbunele activat, lavaj gastric). Hemodializă, hemoperfuzia, dializa peritoneală și dozarea repetată de carbon activat pentru a îndepărta agenții anticolinergici ineficiente.

În caz de intoxicație severă (de exemplu, hipertermie, cazuri severe delir sau tahicardie) poate fi administrat intravenos doze mici de fizostigmină.

In caz de glaucom acut este necesar să se înceapă tratamentul cu miotice, picături și să se consulte imediat un specialist înainte de a utiliza.

Caracteristici de utilizare.

Sarcina și alăptarea. În cazul în care studiile preclinice nu au indicat efecte dăunătoare, dar de siguranță în timpul sarcinii nu a fost încă stabilită. În această perioadă, trebuie să respectați măsurile de precauție comune privind utilizarea medicamentelor, în special în timpul primului trimestru de sarcină. Sa constatat că pirentsepin poate trece în laptele matern. Ca urmare, un copil care este alaptat, poate exista un efect anticolinergic.

Gastrotsepin trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu glaucom, hipertrofie de prostată.

injecție intravenoasă trebuie să fie întotdeauna lent:

din cauza riscului de tromboză datorită conținutului de 39, 2% propilen glicol;

pacienții cu circulația sanguină instabilă prin nivelul inițial ridicat necesită monitorizarea constantă a tensiunii arteriale.

Prin posibile încălcări ale cazării și poate interfera cu capacitatea de a conduce o masina sau utilaje.

Interacțiunea cu alte medicamente. Simultane blocantele utilizare gastrotsepin și H₂-receptor conduce la o reducere mai pronunțată a secreției de acid clorhidric, care prezintă o importanță deosebită pentru tratamentul pacienților cu sindrom Zollinger-Ellison.

Odată cu utilizarea simultană a agenților antiinflamatori cu efect gastrotsepin nu este schimbat. Pe de altă parte, o toleranță mai bună a acestor produse pe tractul gastro-intestinal.

Termeni și condiții de depozitare. A se păstra la temperatura camerei (nu mai mare de 25 ° C), la îndemâna copiilor. A se proteja de lumina directă a soarelui, de căldură și îngheț. Perioada de valabilitate - 5 ani.