Nimudzhet

Nimudzhet (Nimujet)

International si chimice nume: nimesulid- N- (4-nitro-2-fenoxifenil) metansulfonamidă;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Limpede culoare zholtovatogo lichid;

Compoziție. 1 ml de soluție conține nimesulidă B.P. 75 mg;

alți constituenți: Stabilizator centbucridine HCl, ingredient activ glucitol solvent anhidru, apă pentru preparate injectabile.

Forma cu eliberare de droguri. O soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. agenți antiinflamatori nesteroidieni. Codul ATC M01AX17.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Nimesulid este un medicament antiinflamator nesteroidian care are antiinflamatoare, analgezice și antipiretice efect. Se crede că mecanismul de acțiune se datorează inhibării relativ selectivă a ciclooxigenazei-2 (COX-2), care la rândul său inhibă sinteza prostaglandinelor.

Nimesulida de asemenea, ameliorează durerea la nivel central prin intermediul mecanismelor spinarii si supraspinale. Conținutul nimesulida crește intracelular cAMP, iar acest lucru conduce la inhibarea sintezei factorului de activare a trombocitelor (PAF) și eliberarea de leucotrienă B₄ neutrofilelor.

Său efect terapeutic nimesulid asemenea prezintă printr-un alt mecanism de acțiune, reducând generarea anionului superoxid prin stimularea leucocitelor polimorfonucleare prin inhibarea translocarea protein kinazei C și fosfodiesterazei de tip IV, inhibă sinteza factorului de activare plachetar (PAF), inhibă leucotriena B₄, previne hiperalgezie obuslovlennyi bradikininei și citokine prin inhibarea eliberării factorului de necroză tumorală alfa (TNF alfa), utilizează acidul hipocloros inhiba cascada de semnalizare care duce la activarea integrinei CD11b / CD18, previne inactivarea inhibitorilor de protează, alfa₁, inhibă proteaze (de exemplu, elastaza, colagenaza) inhibă eliberarea de histamină din bazofilele umane și celule mastoide și scade degradarea matricei cartilagiu prin inhibarea sintezei metaloproteaz. Efectul terapeutic are loc în decurs de 30 de minute după injectarea intramusculară și continuă până la 12 ore.

Farmacocinetica. După administrarea intramusculară, concentrația maximă de ingredient activ în plasmă (C_max) Se realizează la 1, 6 ore și este de 2, 20 ug / ml (T_max = 1, 60 h). Aria de sub curba ASC este de 11, 72 ug / ml. Nimudzhet leagă extensiv de proteinele plasmatice (99%). Mediile de înjumătățire 3 pe oră. Această cifră a crescut în cazul insuficienței hepatice. Medicamentul este biotransformata în complet hydroxynimesulide 4, care este un metabolit activ farmacologic. Timpul de înjumătățire al 4-hydroxynimesulide - aproape 3 ore. Nimesulida este extensiv metabolizat în organism, metaboliți sunt excretați în principal în urină și fecale. 70% din nimesulid elimina metaboliți în urină și 20% - în fecale.

Indicații pentru utilizare.

Pain: bursita, artrita, osteoartrita, origine reumatoidă, leziuni traumatice, intervenții dentare și dureri de diferite etiologii.

Aplicare și dozare. Medicamentul se administrează prin injecție intramusculară profundă în mușchiul sciatic.

Adulți: 1 ml (75 mg) de două ori pe zi, la intervale de 12 ore. Doza maximă zilnică este de 150 mg. Cursul de tratament - până la 3 zile.

efect secundar. Efectele secundare tind să fie slab exprimate, fie temporar.

În partea a tractului gastro-intestinal: dureri epigastrice, greață, diaree, vărsături, arsuri la stomac.

Reacții de hipersensibilitate: erupții cutanate, prurit.

Alte reacții adverse: amețeli, somnolență, dureri de cap.

Contraindicații.

ulcer peptic în formă activă, insuficiență hepatică moderată sau severă, insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min), hipersensibilitate la medicament Nimudzhet sau alte medicamente nesteroide antiinflamatori, afecțiuni alergice, precum și pacienți cu reacții adverse la orice antecedente de droguri nimesulida .

Nimudzhet nu este recomandat pentru utilizare la copii cu vârsta sub 18 ani.

In timpul sarcinii, medicamentul este contraindicat. De asemenea, nu se recomanda de droguri pentru femeile care intenționează să rămână gravide.

Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării trebuie să decidă problema cu privire la suspendarea alăptării.

Supradozaj.

Nu există rapoarte despre simptomele clinice ale unei supradoze de nimesulidă.

Tratamentul. In caz de supradozaj accidental este necesară pentru tratamentul simptomatic și de susținere. Nu există nici un antidot specific.

Medicamentul nu elimină din sânge în timpul dializei. Printr-un grad ridicat de proteine ​​de legare de droguri care efectuează diureza sau alcalinizare forțată pot dezvălui nu sunt eficiente.

Caracteristici de utilizare.

Medicamentul nu are nici un efect asupra funcției renale la voluntari tineri sănătoși, dar atunci când este utilizat la pacienții cu insuficiență renală (în special la pacienții vârstnici), se recomandă utilizarea medicamentului cu precauție.

De asemenea, este necesar să fiți extrem de atenți la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă, ciroza, sau la pacienții cu uzură (deoarece acești pacienți sunt mai susceptibili la efectele renale ale AINS).

Ar trebui să monitorizeze cu atenție pacienții cu insuficiență renală, sângerare, precum și pentru pacienții care au suferit o interventie chirurgicala pentru operatie by-pass coronarian.

Interacțiunea cu alte medicamente. Medicamentul se leagă extensiv de proteinele plasmatice (99%), prin urmare, se pot deplasa alte medicamente ale situsurilor de legare. Medicamentul nu afectează cea mai mare parte a timpului de sângerare și de coagulare a sângelui.

Nu au existat interacțiuni semnificative clinic ale nimesulid cu furosemidul, warfarină, digoxină, teofilină, glibenclamidă, cimetidină, antiacide.

Termeni și condiții de depozitare. Nu lăsați la îndemâna copiilor, locul întuneric rece la temperatura de 8 ° C-15 ° C Perioada de valabilitate - 2 ani.