Naklofen

Naklofen (Naklofen)

International si chimice nume: diklofenak- de sodiu [o- (2,6 - dihloroanilino) fenil] acetat de etil;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Runda, oarecum oboevypuklye netede tablete acoperite enteric, de culoare galben-maroniu;

Compoziție. 1 comprimat enteric conține diclofenac de sodiu - 50 mg;

alți constituenți: lactoză monohidrat, propilen glicol, celuloză microcristalină, hipromeloză, amidon de porumb, povidonă, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, colorantul sikofarm Roșu 30 (E172), colorarea sikofarm galben 10 (E172), dioxid de titan (E171), talc, acrilat de etil-acid metacrilic.

forma produsului. tablete enterosolubile.

Grupa farmacoterapeutică. medicamente antiinflamatorii și antireumatice nesteroidiene. Diclofenac. codul ATC M01A B05.

medicamente de acțiune. Naklofen - un medicament antiinflamator nesteroidian cu puternic antiinflamator, analgezică și antipiretică.

farmacodinamie. Diclofenacul inhibă activitatea enzimei ciclooxigenaza și prin aceasta sinteza prostaglandinelor. Blocarea sintezei de prostaglandine, masura diclofenac elimină sau reduce semnificativ severitatea simptomelor de inflamație. Diclofenac reduce sensibilizarea indusă de prostaglandine a terminațiilor nervoase la stimuli mecanici și substanțe biologic active, care sunt produse în inflamație, reducând astfel temperatura corpului, anticipând acțiunea prostaglandinelor pe porțiunea de proces termoreglator hipotalamic reduce concentrația de prostaglandine în sângele menstrual și intensitatea durerii în dismenoree primară. Sa observat că în timpul perioadei de tratament diclofenac reducerea concentrației de prostaglandine în urină, mucoasa gastrică și lichidul sinovial.

In tratamentul de schimb artrita reumatoida medicament penetrează rapid în cavitatea articulatiilor si reduce durerea de repaus și în timpul mișcării, aceasta contribuie la creșterea gama de mișcare în articulații afectate, rigiditate dimineața și reduce umflarea articulațiilor.

Acest medicament este utilizat în tratamentul tuturor formelor de boli reumatice, precum și pentru inhibarea durerii de diferite origini.

Farmacocinetica. După administrarea orală, diclofenacul se absoarbe rapid. Absorbanță mai mare de 90%, dar datorită metabolismului primar biodisponibilității hepatica este de 60%. Concentrația serică maximă dezvoltă în decurs de 1 - 4 ore. 99% de proteinele plasmatice, în principal de albumină.

Diclofenacul pătrunde cu ușurință în lichidul sinovial, unde concentrația acestuia este de 60-70% din nivelul seric. După 3 - 6 concentrație orară a medicamentului și a metaboliților săi în lichidul sinovial decât concentrației plasmatice. Diclofenacului lichidul sinovial apare mult mai lent decât cu ser.

Perioada de înjumătățire biologic al diclofenacului este 1 - 2 ore. nu se schimbă la insuficiență renală sau hepatică scăzută.

Practic, toate diclofenac metabolizat in ficat prin hidroxilare și preferabil metoxilării. Aproximativ 70% din diclofenac excretat în urină sub formă de metaboliți inactivi farmacologic. Doar 1% din medicament este excretat în stare nemetabolizovanom. Metaboliții reziduurilor excretați în bilă și fecale.

La persoanele în vârstă nu rezultă modificări semnificative în absorbția, distribuția, metabolismul și excreția diclofenac.

Indicații pentru utilizare. Boli ale căror tratament necesită un efect antiinflamator și / sau analgezice:

boli reumatice inflamatorii: artrita reumatoida, spondiloartrita seronegativa, artrita cronică juvenilă, artrita altele;

degenerative articulatiilor reumatice si coloanei vertebrale: artroze, spondiloza;

cauzate de cristale artrita: guta si pseudoguta;

ekstraartikulyarny reumatism: periartrita, bursită, miozită, tendinita sinovită;

stări inflamatorii și dureroase ale sistemului musculo-scheletice.

Ca medicament analgezic Naklofen utilizat pentru leziuni ale țesuturilor moi, după ce a dat naștere, dacă nu alăpteze copilul, în dismenoreea primară și secundară, pentru diverse proceduri dentare, după o intervenție chirurgicală, colica renală și colică a vezicii biliare.

Metoda de utilizare și de doză.

Adulți: mai întâi aplică diclofenac 100-150 mg pe zi, în funcție de severitatea bolii, adică un comprimat de 50 mg de 2-3 ori pe zi.

Doza de întreținere este de 100 mg de diclofenac pe zi.

În cazul în care pastile Naklofena aliniate cu alte forme farmaceutice sale, este necesar să se cântărească doza zilnică totală, doza totală zilnică nu trebuie să depășească 150 mg.

 pentru copii mai vechi de 14 ani, doza zilnică este de 100 mg, care urmează să fie distribuite în 2 doze.

Comprimatele trebuie înghițite întregi, cu o cantitate mică de lichid, în timpul sau imediat dupa masa.

Efect secundar. Posibile efecte gastro-intestinale adverse (greață, diaree, constipație, dureri abdominale, indigestie și flatulență), dar, în general, ele nu necesită suspendarea tratamentului. Administrarea pe termen lung a unor doze mari poate crește riscul efectelor adverse gastrointestinale (în cazuri excepționale, poate fi dezvoltarea nespecific recidiva colita hemoragică sau agravarea colitei ulcerative sau aspectul Boala Crohn). erupții cutanate, mâncărime, edem periferic (umflarea membrelor), oboseală, amețeli, vertij și creșterea enzimelor hepatice observate rar. Foarte rar observate alte reacții de hipersensibilitate (bronhospasm, angioedem, șoc anafilactic), fotosensibilitate, amețeli, depresie, insomnie, oboseala, sentimente de anxietate, iritabilitate sau letargie, anemie, trombocitopenie, leucopenie, și agranulocitoză, icter, hepatită asimptomatică, hepatită acută, hepatită cronică activă, colestaza și necroza gepatotselyulyarny.

Contraindicații. Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului, la salicilați sau alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, care se manifesta ca astm bronșic, urticarie și rinită. ulcer gastric și ulcer duodenal în formă activă, hemoragie gastro-intestinală. Copiii sub vârsta de 14 ani.

Supradozaj. Semnele clinice de supradozaj acut sunt mai pronunțate pe partea tractului gastro-intestinal, rinichii, ficatul și sistemul nervos central (greață, vărsături, durere epigastrică, amețeli, tinitus și iritabilitate, precum și, eventual, vărsături cu sânge, melenă, tulburări de conștiință, inhibarea respirației, convulsii și insuficiență renală).

Nu exista un antidot specific. Tratamentul simptomatic.

Caracteristici de utilizare. În timpul tratamentului diclofenac medicul trebuie să monitorizeze cu atenție starea pacienților cu boli ale tractului gastro-intestinal superior. Astfel de pacienți li se recomandă tratamentul concomitent medicamente antiulceroase.

După o posibilă deteriorare a tratamentului trebuie făcută cu precauție la pacienții cu colită ulcerativă și boala Crohn.

Mai mult decât atât, se recomandă prudență să adere la insuficiență renală sau hepatică semnificativă, sau la insuficiență cardiacă, la tulburări hemostatice, epilepsie, porfirie, precum și aplicarea anticoagulantelor sau fibrinolitice.

Utilizarea excesivă poate diclofenac, în cazuri foarte rare, pentru a provoca efecte adverse grave de ficat, se recomandă să monitorizeze periodic activitatea enzimelor hepatice.

În bolile infecțioase trebuie considerate efecte inflamatorii și antipiretice ale diclofenacului, deoarece pot masca simptomele acestor boli.

 Odată cu introducerea Naklofen în vârstă, la fel ca toate celelalte medicamente, trebuie introduse în doza minimă eficace. Naklofen nu este recomandat pentru copii.

Sarcina și alăptarea

Diclofenacul nu are efecte teratogene, dar atunci când este utilizat de către femeile gravide ar trebui să cântărească cu atenție beneficiile și riscurile potențiale pentru făt.

Diclofenacul nu este recomandată în timpul ultimului trimestru de sarcină și alăptare.

Efectul asupra capacității de conducere și alte mijloace mecanice

Medicamentul nu afectează capacitatea pacientului de a conduce o masina sau alte mijloace mecanice.

Interacțiunea cu alte medicamente. Se permite accesul diclofenac:

medicamente litiu sau digoxina poate crește concentrația serică a acestora;

unele diuretice poate reduce efectul diuretic;

diuretice de potasiu care economisesc pot provoca hiperkaliemia;

acid acetilsalicilic sau alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene crește riscul de efecte secundare;

crește ciclosporina nefrotoxicitatea ciclosporinei;

creșteri privind toxicitatea metotrexatului metotrexat;

medicamente hipotensive reduce eficiența acestor mijloace.

 Diclofenac, în esență, nici un efect asupra activității agenților anti-diabetice orale.

Condiții și termeni. Stocate într-un loc uscat, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 5 ani.