Letorayp

Letorayp (Letoripe)

Denumirea internațională și chimică: Letrozole- 4,4 „- (1 H-1,2,4-triazol-1-ilmetilen) dibenzonitril;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Tablete rotunde, comprimate filmate, portocaliu;

Compoziție. 1 comprimat conține 2,5 mg letrozol;

alți constituenți: lactoza, amidon, amidon glicolat de sodiu, PVPK-30, laurii sulfat de sodiu anhidru coloidal de siliciu, stearat de magneziu, etilceluloza, hidroxipropilmetilceluloza, polietilenglicol 6000, dioxid de titan, talc, de colorant galben.

Forma cu eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. antagoniști hormonali și mijloace analogici. inhibitori ai enzimei. codul ATC L02B G04.

medicamente de acțiune. Letrozol are un efect antitumoral.

farmacodinamie. se leagă competitiv la partea protetice - citocromului P450 hemului, care este o subunitate a aromatazei, care ia parte la transformarea androgenilor la estronă și estradiol inhibă biosinteza estrogenilor în țesuturi și elimină efectul lor stimulant asupra creșterii tumorale.

Farmacocinetica. După ingerare complet absorbit, biodisponibilitatea soluției la 100%. In fluxul sanguin aproximativ 60% legat de proteine ​​(în principal de albumină), se acumulează în eritrocite. La doze terapeutice medii concentrație de echilibru atinsă după 2-6 săptămâni. Ficatul este distrus, formarea de derivați inactivi. Timpul de înjumătățire - aproximativ 48 de ore. Excretată în principal prin rinichi, nu se acumulează sub formă de produse de biotransformare. Indusă, pentru aportul zilnic pe termen lung, o scadere a nivelului de estrogen in cancerul de san avansat la femeile de peste 50 de ani, o medie de 85% din nivelul de ieșire. Ca și în cazul, și deci suficientă cu o cantitate necunoscută de receptorul de estrogen, utilizarea medicamentului conduce la completa sau partiala de regresie a tumorii la 23% dintre cazuri, reduce numărul de recidive și moarte. Letrozol este considerată o alternativă la tamoxifen (sau toremifen) la femeile aflate la menopauza si este folosit pentru ineficiența lor.

Indicații. Letorayp folosit ca terapie de primă linie al cancerului mamar avansat, la femeile aflate la menopauza. Localizarea preoperatorie a formelor de terapie estrogen de cancer de san la femeile aflate în postmenopauză cu desfășurarea în continuare a cancerului organsberegayuschey de operare în cazul în care anterior nu este considerată necesară o astfel de operațiune (după o intervenție chirurgicală întrebarea cu privire la mai mult utilizarea Letoraypa ar trebui să fie rezolvate luând în considerare schemele de tratament general acceptate).

Aplicare și dozare. Doza recomandată pentru adulți (inclusiv pacienți vârstnici), este de 2,5 1 mg o dată pe zi. Tratamentul cu Letorayp continuă până la apariția semnelor de progresie a manifestărilor de boală. Pacienții cu vârsta înaintată și pacienții cu insuficiență hepatică sau insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mare de 10 ml / min) nu au nevoie de doze de corecție. Letorayp nu este indicat pentru copii.

efect secundar. Cele mai multe dintre reacțiile adverse se pot datora bolii primare și consecințele fiziologice naturale ale deficit de estrogeni (de exemplu bufeuri, subțierea părului).

Pot exista dureri de cap, greață, edem periferic (6-7% din cazuri), rar - bufeuri, subțierea și căderea părului, vărsături, dispepsie, creșterea greutății corporale, mialgie, artralgii, anorexie, erupții pe piele, mai puțin de 2% dintre pacienți - cu spotting vaginale, constipație, amețeli, transpirații, dificultăți de respirație, tromboflebită.

Contraindicații.

Hipersensibilitate la componentele preparatului, perioada domenopauzny, insuficiența renală semnificativă (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min), sarcină, lactație. Copiii până la 16 ani.

Supradozaj.

Date despre supradoză acolo. Nu este cunoscut sub numele de tratamente specifice - terapia trebuie sa fie simptomatic.

Caracteristici de utilizare.

Înainte de tratament, este de dorit să studieze starea Letoraypom estrogenretseptornogo. Este recomandabilă pacienților fără afectare a ganglionilor limfatici este determinată în mod individual: să ia în considerare gradul de malignitate, dimensiunea tumorii, prezența receptorilor de estrogen, de varsta.

In timpul tratamentului nu este recomandat de conducere și alte activități care sunt legate de concentrația ridicată și viteza de reacție.

Interacțiunea cu alte medicamente. Experiența clinică în ceea ce privește utilizarea Letoraypa în asociere cu alți agenți anticancer nu sunt prezente. Letorayp nu afectează concentrația de tamoxifen în plasmă.

Condiții și termeni. Se depozitează la o temperatură nu mai mare de 25 ° C, într-un loc uscat, inaccesibil copiilor.

Perioada de valabilitate - 2 ani.