Letromara

Letromara (Letromara)

Denumirea internațională și chimică: Letrozol (letrozol) - 4,4 „- (1 H-1,2,4-triazol-1-ilmetilen) bis (benzonitril);

Principalele caracteristici fizico-chimiceTablete cu înveliș membrană suprafață roundish formă oboevypukloy acoperită maronie de culoare galben sau portocaliu-galben;

Compoziție. 1 comprimat conține Letromara letrozol, bazat pe substanța 100% 2,5 mg;

alți constituenți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, celuloză microcristalină 101, hidroxipropilmetilceluloza (15), amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu, Sepifilm 050 Blanc, oxid galben de fer (E 172).

Forma cu eliberare de droguri. Tablete, coajă de membrană cretat.

Grupa farmacoterapeutică. Fondurile sunt utilizate pentru terapia de substituție hormonală. antagoniști hormonali. inhibitori ai enzimei. Letrozol. codul ATC L02B G04.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Letromara - medicament impotriva cancerului. inhibitor nesteroidian competitiv al aromataza - o enzimă, care vine cu sinteza de estrogen la femeile aflate la menopauza. Enzimei aromataza promovează conversia androgenilor, care sunt sintetizate in glandele suprarenale (in primul rand de testosteron si androstendion) la estronă și estradiol. activitatea aromatazei este redusă datorită subunitatea de legare competitivă a enzimei - hemului citocromului P 450, ceea ce conduce la o reducere a biosintezei estrogenului în toate țesuturile (grăsime, ficat, mușchi scheletic), inclusiv tumori dependente de estrogeni, în țesuturi și promovează regresia acestora. Reduce concentrația de estrogen în circulația sistemică, la 75-95%, reducerea maximă este atinsă în 48-78 ore. Letrozol - inhibitor foarte specific al activității aromatazei, nu exercită o influență semnificativă asupra sintezei corticosteroizilor in glandele suprarenale, sinteza aldosteronului, sinteza de hormoni tiroidieni.

Farmacocinetica. Letrozolul este absorbit rapid și complet din tractul digestiv după recepția internă. Alimente măsură neglijabilă încetinește rata de absorbție, cu toate acestea, gradul de absorbție nu este schimbat. Biodisponibilitate - 99,9%. Aproximativ 60% din medicament este legat de proteinele plasmatice (în principal de albumină) Concentrația în eritrocite este de 80% din nivelul din plasma sangvină. Letrozolul este distribuit rapid și extensiv în țesuturi. acumularea de tratament pe termen lung nu se datorează. Se metabolizează cu citocrom P 450 izoenzimele - CYP 3A4, care Letrozolul metabolizați pentru a forma carbinol metabolit inactiv și CYP 2A6, care constituie același metabolit și analogul său de cetonă. metaboliți inactivi metabolizați prin formarea de conjugate glucuronic. Excretați în principal în urină sub formă de metaboliți (aproximativ 90%), precum și fecale. Nu mai puțin de 75% din doza administrată este excretată în urină sub formă de carbinol glucuronid metabolit, aproximativ 9% în doi metaboliți neidentificați și aproximativ 6% letrozolului nemodificat. T_1/2 - 48 ore. După utilizarea zilnică a dozei de 2,5 mg de concentrație de echilibru letrozol atins în 2 până la 6 săptămâni, în timp ce acesta este de aproximativ 7 ori mai mare decât după administrarea unei singure doze de doză x.

indicaţii. cancer de san avansat, la femeile aflate la menopauza (naturale sau induse artificial), inclusiv după terapia anterioară antiestrogen. Gormonopozitivnom pentru cancerul de san localizat la femeile aflate la menopauza dupa tratamentul chirurgical sau combinat cu scop adjuvant.

Metoda de utilizare și de doză. Pe plan intern, indiferent de masa de 2,5 mg pe zi, în fiecare zi. Letromaroy Tratamentul trebuie continuat timp de 5 ani sau până la astfel de boli recurente. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici, la pacienții cu insuficiență hepatică și renală.

Efect secundar. Sistemul nervos: dureri de cap, amețeli, slăbiciune, dureri musculo-scheletice.

tractului digestiv: greață, vărsături, dispepsie, anorexie, bulimie, uneori, constipație.

Sistemul urogenital: edem periferic, anasarca, spotting vaginale, sângerări vaginale.

Reacțiile dermatologice: erupții cutanate alergice, urticarie, subțierea părului.

Video: Hotline oncolog Partea 2

Sistemul cardiovascular: tromboflebita venelor superficiale și profunde.

Sistemul endocrin: scăderea sau creșterea greutății corporale, a crescut transpirație.

Contraindicații. Hipersensibilitate la agentul activ sau a componentei de droguri, perioada peredmenopauzalny insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min), boală hepatică severă, sarcina, alaptare, copilarie.

Supradozaj. În caz de supradozaj crește riscul creșterii efectelor secundare. În caz de supradozaj - terapia este simptomatic și de susținere.

Caracteristici de utilizare. În timpul tratamentului trebuie să fie atenți atunci când conduceți vehicule și utilaje de lucru cu potențial nesigure, precum și efectuarea altor activități care necesită o atenție sporită, deoarece pot exista slăbiciune generală și amețeli.

interacțiunea Letromary cu alte medicamente. Nu au fost observate interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic letrozol în timp ce utilizarea warfarinei, cimetidină, omeprazol, furosemid, barbiturice, benzodiazepine, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, paracetamol.

Experiența de utilizare în asociere cu alte medicamente impotriva cancerului nu.

Condiții și termeni. Stocate într-un loc uscat, ferit de lumină și la îndemâna copiilor la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 3 ani.