Arimidex

Arimidex (Arimidex)

International si chimice nume: anastrozole- 2, 2 „- [5- (1 H-1, 2, 4-triazol-1-ilmetil) -1, 3-fenilen] bis (2-metilpropiononitril);

proprietățile fizice și chimice de bază: Rotunde, oboevypuklye, tablete albe, filmate, cu un logo "A" un bokeh și etichetare "Adx 1" - pe de altă parte;

Compoziție. 1 comprimat conține 1 mg anastrozol;

alți constituenți: lactoză monohidrat, povidonă, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu, metilhidroxipropilceluloză, macrogol 300, dioxid de titan.

Forma cu eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. antagoniști hormonali și agenți similari. inhibitori ai enzimei. codul ATC L02B G03.

medicamente de acțiune. Arimidex este un inhibitor potent și selectiv al aromatazei. La femeile aflate în postmenopauză, estradiolul este produs în principal prin conversia androstendionei în țesuturile periferice la estronă de enzima - aromataza. Estrona este apoi transformat în estradiol. Niveluri reduse de estradiol circulant prezintă un efect terapeutic la femeile cu cancer de san. La femeile aflate în postmenopauză, Arimidex la o doză zilnică de 1 mg estradiol produce o reducere de 80%. Arimidex nu are nici o activitate progestogenică, androgenică. Arimidex în doze zilnice de până la 10 mg de un efect asupra secreției de cortizol și aldosteron, măsurate înainte și după testul standard de stimulare cu ACTH. Prin urmare, un corticosteroizi de înlocuire nu trebuie să. La pacienții cu o sensibilitate negativ rezultatul testului la eficacitatea de estrogen de droguri nu a fost demonstrat, cu excepția cazurilor în care a existat un raspuns clinic pozitiv anterior la tamoxifen.

Farmacocinetica. absorbție rapidă Anastrozol, concentrația plasmatică maximă este atinsă în decurs de 2 ore. (Post). Anastrozolul apare încet. Timpul de înjumătățire plasmatică de 40 - 50 de ore. Alimentele scad ușor rata de legare, dar nu și gradul de absorbție a acesteia. de modificare a ratei de absorbție redusă nu ar trebui să determine efecte semnificative clinic asupra concentrației constante a medicamentului în plasmă la 1 Arimidex recepție comprimat pe zi.

Aproximativ 90 - 95% la o concentrație constantă este atinsă după 7 zile de tratament. Nu există nici o informație cu privire la dependența parametrilor farmacocinetici anastrozol de timp sau de doză.

Farmacocinetica anastrozolului este independentă de vârstă la femeile aflate la menopauza.

Farmacocinetica anastrozolului la copii nu a fost studiată.

Anastrozolul se leagă de proteinele plasmatice cu 40%.

Anastrozolul este metabolizat la femeile aflate în postmenopauză, cel puțin 10% din doza excretată nemodificată în urină, în decurs de 72 de ore. după administrarea dozei. Metabolizarea anastrozolului se realizează cu n-dealkirovaniya, hidroxilare și glucuronoconjugare. Metaboliții derivată predominant în urină. Triazolul - principalul metabolit, care apar în plasmă și urină, nu este inhibată de aromatază.

Clearance-ul anastrozol, determinat după administrarea orală la voluntarii cu ciroză hepatică stabilă sau disfuncție renală, nu este diferită de clearance-ul, care este determinat la voluntari sănătoși.

Indicații pentru utilizare. cancer de san avansat, la femeile aflate la menopauza.

Ca un drog auxiliar pentru tratamentul cancerului de san stadiu incipient la femeile aflate la menopauza care test pozitiv pentru sensibilitate la cancer de estrogen la care tamoxifen nu poate fi utilizat printr-un risc crescut de tromboembolism sau anomalii endometrial.

Aplicare și dozare. Adulți, inclusiv vârstnici: 1 mg oral 1 dată pe zi.

Insuficiență renală: ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată nu este necesară.

Funcția hepatică anormală: o ajustare a dozei la pacienții cu insuficiență hepatică minoră nu este necesară.

Efect secundar. Arimidex este în general bine tolerat. Evenimentele adverse au fost ușoare până la moderate. Doar în câteva cazuri, tratamentul a fost oprit de apariția efectelor adverse. Acțiunea farmacologică a Arimidex poate explica anumite efecte așteptate, inclusiv bufeuri, uscăciune vaginală și subțierea părului. Uneori, pacienții care iau Arimidex, există încălcări ale tractului gastro-intestinal (anorexie, greață, vărsături și diaree), astenie, dureri articulare sau mobilitate scăzută, somnolență, dureri de cap, sau erupții cutanate, inclusiv în cazuri rare - încălcarea laterale ale pielii și mucoaselor, precum eritem multiform și sindrom Stevens-Johnson. O asociere cauzală între anastrozol și evenimente tromboembolice nu este instalat. In studiile clinice, nu a existat nici o diferență statistică între frecvența set de evenimente tromboembolice când au primit anastrozol 1mg megestrola și acetat, dar atunci când au primit 10 mg anastrozol, această frecvență a fost ceva mai mic.

La pacienții cu cancer de sân avansat, majoritatea care au fost marcate cu metastaze hepatice au fost observate modificări ale ficatului (niveluri crescute de g-GT și, rareori, fosfatază alcalină). Relația de cauzalitate dintre aceste modificări nu sunt investigate. În timpul studiilor clinice Arimidex a remarcat, de asemenea, o ușoară creștere a nivelului de colesterol total.

Contraindicații. Arimidex este contraindicat la pacienții cu:

premenopauza;

în timpul sarcinii și alăptării;

cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 20 ml / min.);

cu insuficiență hepatică;

cu hipersensibilitate cunoscută la anastrozol sau alte substanțe care sunt conținute într-un preparat care a marcat pe ambalaj.

Supradozaj. cazurile de supradozaj nu sunt descrise. Doza Arimidex ridicată a fost bine tolerata. Tratament: Nu exista un antidot specific. Dacă este necesar, se aplică tratament simptomatic, de măsuri generale de susținere și monitorizare a funcției de organe și sisteme vitale. Dializa este eficient.

Caracteristici de utilizare. Arimidex nu este recomandat pentru utilizare la copii.

În caz de dubiu în statusul hormonal al menopauzei pacientului ar trebui să fie confirmate prin studii biochimice.

Nu există informații cu privire la siguranța utilizării Arimidex la pacienții cu funcție hepatică moderată și severă la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 20 ml / min).

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Este puțin probabil ca Arimidex să afecteze această capacitate, dar prin mesaje despre astenie și somnolență asociate cu luarea Arimidex recomandat cântărită abordare a problemei de conducere a mecanismelor de detectare a simptomelor de mașină și de muncă.

Interacțiunea cu alte medicamente. Studiile clinice privind interacțiunile medicamentoase cu cimetidina și antipirina indică faptul că utilizarea simultană a Arimidex cu alte medicamente, este puțin probabil să ducă la interacțiuni semnificative clinic între medicamente datorită citocromului P-450.

Studiind baza datelor referitoare la siguranța medicamentului acumulate în cursul studiilor clinice nu au evidențiat cunoscute despre interacțiuni medicamentoase semnificative clinic la pacienții care au fost luati atat Arimidex si alte medicamente care sunt adesea prescrise.

În momentul de față, nu sunt cunoscute cu privire la utilizarea Arimidex in combinatie cu alte medicamente impotriva cancerului.

Estrogenii nu trebuie administrat concomitent cu Arimidex, deoarece aceste medicamente au efect farmacologic opus.

Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor la o temperatură sub 30 ° C Perioada de valabilitate - 5 ani.