Vinblastina

vinblastina (Vinblastinum).
Sinonime: KLIMER, rozevin, NSC-49842, Veble, Veblen, Velba, Veblan, vinblastin, vinblastină, sulfat de vinblastină, Vincaleukoblastin, Vincaleucoblastine, VR-8, VLB, Velbe.
Vinblastina - un alcaloid extras din planta roz brebenoc (Vinca rosea L.). De asemenea, se găsește în plantă Catharanthus roseus (Katharantus roseus L.). In studiul acestei plante s-a constatat că extractele a determinat o scădere semnificativă a numărului de celule albe din sânge. Aceasta a fost baza pentru aplicarea sa în oncologie. Din extracte de plante a fost alocată în forma cristalină a principiului activ - vinkaleykoblastin.
În Ungaria formulare a fost preparată din vinca roz numit „Vinblastine“. Ea indolindolinovym se referă la alcaloizii produse de industria farmaceutică sub formă de sulfat.
Ca urmare a succesului de studii clinice, compania americana a lansat de droguri Lilly numit „Welby“.
Proprietăți farmacologice și efect anti-tumoral. Vinblastina se referă la un compus toxic destul. Fenomenelor toxice domină epuizarea măduvei osoase și ca o consecință - dezvoltarea infecțiilor secundare. semne gastrointestinale de intoxicare sunt mai puțin pronunțate decât în ​​acțiunea altor agenți citostatici. Cea mai caracteristică este depresia leykopoeza.
După administrarea vinblastinei în MTD numărul total de leucocite a scăzut în primele 6 ore, atingând un nivel minim (până la 1000 de celule) în 3-S zile. Imagine a sângelui alb normalizat numai după 1 lună. Depresia afecteaza in principal hematopoieză elemente mieloide - pe fondul dispariției granulocitelor numai celulele individuale sunt observate în sânge. Restaurat imaginea de sânge, încet - la început sunt celule tinere ale seriei mieloide. 
Imediat după administrarea medicamentului în doze trombocitului semilegale conta și a redus dramatic (de 2-3 ori), dar într-un timp scurt, se ajunge la standardele și chiar depășește. Se constată că dozele mari de vinblastina inhibă funcția plachetară
Sânge (adeziune, agregare), că o supradoză de droguri poate provoca pacientii trombopaty dezvoltare. roșii din sânge nu este schimbat în mod semnificativ.

Video: Eupatoria, iulie 2016 roz brebenoc (Vinca rosea) - Catharanthus roseus (Catharanthus roseus)

Farmacocinetica și metabolizarea. După administrarea intravenoasă la câini singur H-vinblastina circulă pe scurt în sânge și rapid penetrează tesutul contact le treptat cu proteine. Acesta a găsit o afinitate distinctă a medicamentului la albumină, a- și p-globuline. Eliberarea medicamentului din plasmă este bifazică: prima fază se datorează pătrunderii sale în țesut de înjumătățire - 7-30 min, a doua durează 3,3 h marchează concentrației intracelulare în leucocite este de 2,5 ori mai mare decât în ​​plasmă înconjurătoare. și, uneori, mai mult de 10 de ori. A doua fază a purificatorului de sânge poate fi asociată cu eliberarea de leucocite radiomarcaj din plasmă sau globulină. Vinblastina derivat aproape în întregime din corp în formă nemodificată, care poate fi un indiciu al absenței metabolizării sale. Cu cea mai mare parte a medicamentului nemodificat excretat în bilă, și numai o foarte mică parte - în urină. Deci, în ziua a 9 după administrarea medicamentului este derivat din fecale 30-36% din radiomarcare și urină - 12- 17%. Raportul dintre radioactivitate în bilă și plasma variază 7.3-56.9%.
O astfel de clearance-ul bifazic din produsul plasma sângelui este observată la pacienții cu forme avansate de cancer, care au perioade de înjumătățire constituie 4,24-4,78 min 3-3,25 ore. Vinblastina este eliminată rapid din sânge și punerea în contact a proteinelor localizate în țesuturi și organe, inclusiv tumori. Legarea unui marker radioactiv cu elemente de formă de sânge în secvența descendentă (plasma, trombocite, hematii și leucocite) nu a afectat semnificativ acest proces. Excreție a medicamentului, marcate la om diferă de cea a animalelor din persoanele cu cantitatea de urină produse radioactive mai mari decât la câini și în special la rozătoare. Astfel, după 3 zile mai mult de 40% găsite în urină și în fecale - 25% radiomarcare din doza totală. În urină medicament nemodificat mai mult (până la 10%) decât în ​​fecale (0,6%).
Indicații de utilizare a medicamentului. Vinblastina este utilizat in cancerul pulmonar, de sân, rinichi, vezică, uretră, nazale, tumori ale celulelor germinale, testicular și cancer ovarian, sarcom de țesuturi moi, sarcomul Kaposi, tumora Wilms, in formele generalizate ale bolii Hodgkin cu fenomene distincte de intoxicație, horionepitelioma uterin, limfoame nehodzhhinskih maligne, neuroblastom, melanomul. Când coriocarcinom uterin prin vinblastina posibilă atingerea regresia tumorii la 90% dintre pacienți. Se crede că eficacitatea nu este inferior dactinomicina. Un bun efect terapeutic a fost observat și chlamydia - 30% dintre pacienți nu este completă, dar remisie pe termen scurt, uneori la fel de mare ca 6-10 luni.
Vinblastina este utilizat pe scară largă ca parte a diferitelor circuite Synchronizer polichimioterapeutic cu sarcom de țesut, tumori testiculare, cancerul de sân și altele.