Supradoză clonidina

Clonidina - un derivat de imidazolină având o puternică activitate a2-adrenostimuliruyushey. Aceasta este acțiunea centrală antihipertensiv de droguri cele mai studiate și utilizate în mod obișnuit.

Aceste medicamente includ, de asemenea, metildopa, guanfacină și guanabenz. În ciuda diferențelor în structura chimică a acestor fonduri, mecanismul lor de acțiune este același: toate reduc tonusul simpatic, ceea ce duce la o scădere a presiunii. Deși un clonidina antihipertensiv folosit în ultima vreme rar, este utilizat în multe alte state, de exemplu, în tratamentul tulburării de deficit de atenție cu hiperactivitate, si pentru anestezie bloc spinarii si pentru tratamentul sindroamelor de sevraj.

Farmacocinetica clonidina

Video: Sleeping fără prescripție medicală.

Clonidina este bine absorbit în tractul digestiv (aproximativ 75%) și începe să opereze în 30-60 minute după administrare. Concentrațiile serice maxime atinse în decurs de 2-3 ore, concentrațiile serice terapeutice menținute timp de 8 h. Majoritatea clonidinei excretat prin rinichi în formă nemodificată. plasturi clonidină pentru a asigura o eliberare susținută lentă a medicamentului pentru o lungă perioadă de timp, de obicei de 1 săptămână. Patch-ul conține mult mai mult decât timpul de pregătire care urmează să fie absorbită în perioada normală de utilizare. Prin urmare, îndepărtarea plasturelui există încă un număr destul de clonidina, ceea ce creează un pericol suplimentar de supradozare dacă este înghițit accidental plasture.

fiziopatologia

Video: o doza letala de lucrurile obișnuite Top 5

Efectul clonidinei și alte medicamente antihipertensive care acționează la nivel central cauzate de stimularea centrale presinaptici a2-adrenergici. Ego-ul duce la o reducere a tonului simpatic și, în consecință, o scădere a ritmului cardiac, tonusul vascular, și în cele din urmă la reducerea tensiunii arteriale. In doze mari, medicamentul poate stimula receptorii postsinaptici periferici a2-adrenergici. Efecte farmacologice similare în caz de înghițire posedă și alte imidazoline, inclusiv oximetazolina și tetrahidrozolinei.

Medicamentele din acest grup stimulează, de asemenea, receptori centrali imidazolină în creier, reducând astfel tensiunea arterială, indiferent de activarea adrenoreceptors. Relația dintre rolul fiziologic al acestor două tipuri de receptori nu este pe deplin înțeles, dar dovezile sugerează că ambele mediază efectele clonidina și, eventual, alte medicamente antihipertensive acțiune centrală - reducerea eliberării de noradrenalină în neuronii centrali și influența asupra sistemului cardiovascular sistem.

Simptomele unei supradoze de clonidina

În literatura de specialitate descrie în principal cazuri de intoxicații clonidină, dar simptome similare apar și în cazurile de otrăvire alte medicamente antihipertensive acțiune centrală. Hemodinamica centrală și efectele toxice cauzate de mecanismul de bază al acțiunii. Simptomele tipice de supradozaj clonidina includ depresia SNC, bradicardie și hipotensiune arterială. Uneori există hipotermie. Cei mai multi pacienti dezvolta simptome la scurt timp după administrarea de droguri, de obicei, după 30-90 minute. Metildopa excepție este că, din moment ce principiul activ este metabolitul său, efectele toxice se manifestă la câteva ore după ingestie.

Video: În poliția Odesa arestat klofelinschitsy. Străinul răniți a murit de supradoză

Cea mai frecventă manifestare a supradozajului clonidina - sistemul nervos central depresie de severitate diferite, de la somnolență ușoară până la comă. Astfel de respirație pot fi rare și suprafață, cu respirații adânci periodice. Sistemul central nervos și depresie respiratorie rezolvate în mod obișnuit în 12-36 ore. Alte simptome posibile includ centrale scaderea tonusului muscular și reflexe și iritabilitate.

De multe ori există bradicardie sinusală, de obicei însoțită de hipotensiune arterială. Există cazuri de bloc AV de la toate nivelurile, nu numai în caz de supradozaj, dar, de asemenea, la dozele terapeutice.

Video: Chas Volkova Sezonul 1 Episodul 7 (Clonidina)

Imediat după administrare, în special în I / O, poate exprima o creștere paradoxală a tensiunii arteriale cauzate de stimularea receptorilor a2-adrenergici periferici. De obicei, începe în curând să predomine efect central și creșterea presiunii se înlocuiește cu reducerea acesteia. Cu toate acestea, la doze mari poate fi hipertensiune rezistentă care necesită terapie antihipertensivă.

Hipotermia se datorează probabil stimularea centrului de termoreglare a-adrenoceptor.

decesele prin supradoză clonidina sunt rare. Acest lucru se datorează probabil faptului că efectul principal al acestor medicamente este redus pentru a suprima tonul simpatic, care nu este esențială. Mai periculoasă atunci când depresia SNC se manifestă hipoventilație, hipoxie si a cailor respiratorii afectata. Aceste complicații sunt mai susceptibile de a duce la moartea pacientului.

Diagnostic clonidină supradozaj

Nici clonidina sau alte medicamente antihipertensive care acționează la nivel central nu pot fi detectate prin ser kit test de toxicologie convențională sau urină, astfel încât politica de tratament se bazează pe datele clinice. Aceste medicamente nu provoacă nici un electrolit sau tulburări hematologice. Din cauza riscului de hipoventilație și bradiaritmiilor recomandat să se înregistreze 12-plumb ECG, și apoi să stabilească o monitorizare ECG și pulsoximetrie permanentă.

Tratamentul supradozajului clonidină

Mai întâi de toate măsurile necesare pentru a menține circulația sângelui și a respirației. In cele mai multe cărbune activat clonidină supradozaj. vărsături contraindicațiilor artificială și spălături gastrice nu este foarte eficient - cu atât mai mult că, pe de o parte, sunt adesea afectate nu caute ajutor imediat după administrare, dar numai după apariția simptomelor de otrăvire, pe de altă parte - tratament simptomatic clonidina supradozei eficient. În caz de înghițire, cu patch-uri clonidina pot fi spălături intestinale eficiente.

În cazul în care este necesar pentru a elimina depresia SNC hipoxemie și hipoglicemie. Tulburări respiratorii, inclusiv apnee de somn, puteți elimina de obicei stimuli sonore sau tactile. Naloxonă, în unele cazuri, a dus la o reducere semnificativă a gradului sistemului nervos central si depresie respiratorie, creșterea frecvenței cardiace și a presiunii.

Tratamentul hipotensiunii cu supradozajul clonidină începe introducerea de soluții saline. Bradicardia, de obicei, ușoare și nu necesită tratament decât însoțit de o încălcare a hemodinamica. Dacă bradicardia este de obicei mai eficient decât dozele convenționale de atropină. În bradicardie refractară și hipotensiune arterială adesea dopamina eficace.

avize privind utilizarea clonidinei cu o supradoză de-blocanți (de exemplu, tolazolin și iohimbină) ca antidoturi-agoniste specifice și inconsistente. În orice caz, acestea nu ar trebui să fie utilizate ca agenți de primă linie.

Hipertensiunea paradoxale este de obicei de scurtă durată, cu o supradoză de clonidină. În hipertensiunea severă și nitroprusiat de sodiu rezistent administrat prin i / v perfuzie.

retragerea clonidina

Anularea bruscă a medicamentelor antihipertensive poate duce la o creștere bruscă a tonusului simpatic, care este emoție manifestă, insomnie, tremor, palpitații și hipertensiune. Aceste simptome apar după 16-48 ore de la anulare. De asemenea, este posibil, tahicardie ventriculară și infarct miocardic. O astfel de retragere poate apărea atunci când anularea orice a-agoniști, dar mai tipic pentru medicamente cu acțiune scurtă, cum ar fi clonidina și guanabenz. Odată cu dezvoltarea sindromului de retragere clonidină administrată oral sau pe / într-o scădere ulterioară treptată (timp de câteva săptămâni) în doza sau benzodiazepine.