Dantrolen

Dantrolene - relaxant muscular special, decuplării electromecanice în pereche musculare. Acesta este singurul medicament eficient pentru prevenirea, tratamentul hipertermiei maligne. Deși dantrolen este un derivat al hidantoinei și este similară ca structură chimică cu anestezice locale si anticonvulsivante, nu posedă proprietățile acestor medicamente.

Farmacocinetica

Dantrolen este solubil în grăsimi și relativ slab solubil în apă. Medicamentul este metabolizat în ficat prin hidroxilarea inelului de imidazol sau reducerea nitro. Până la 25% din dantrolen injectat excretat în urină sub formă de metabolit al 5-gidroksidantrolena, care este de două ori mai mică decât activitate materia primă. T1 / 2 dantrolen este de 4-8 ore și 5-gidroksidantrolena -15 ore. Absorbția Dantrolene în intestinul subțire este neuniformă, concentrația plasmatică maximă este atinsă la 3-6 ore după administrare. Biodisponibilitatea orală este de 70%.

Mecanismul de acțiune

Dantrolene actioneaza asupra canalelor de calciu din reticulul sarcoplasmic. Acesta reduce eliberarea de calciu din reticulul (atât permanente și puls), reduce concentrația de calciu liber în sarcoplasma și decuplează astfel conjugare electromecanice. Efectul medicamentului este dependentă de doză.

mărturie

Dantrolene folosit ca tratament pentru hipertermie malignă, sau pentru a preveni repetarea acesteia. În cazuri rare, dantrolen numit cursuri lungi de interior pentru tratamentul spasticitate cronice.

Dantrolene arată toți pacienții cu hipertermie severă dacă este imposibil de a elimina complet hipertermia malignă, în special în prezența factorilor declanșatori, clorura in special suxametoniu. Este important să fie conștienți de forme atipice de hipertermie maligne, in curs de dezvoltare, indiferent de programare prealabilă de anestezice generale.

Descrie utilizarea dantrolen pentru hipertermiei acută etiologie diferită: sindromul neuroleptic malign, sindrom serotoninergic, accident vascular cerebral de căldură, și inhibitorii MAO supradoza metilendioximetamfemină ( „ecstasy“), anularea baclofen după criză thyrotoxic administrare intratecală. Există doar câteva rapoarte ale utilizării dantrolen la aceste sostoyaniyah- dovezi științifice riguroase a eficienței medicamentului nu a fost încă primit.

Numirea dantrolen în hipertermie nu înlocuiește răcire intensivă. De exemplu, atunci când șocul termic nu este dantrolen accelerează corpul de răcire.

Dozarea dozelor dantrolen

Dantrolene disponibil sub forma unei pulberi liofilizate sterile în flacoane de 70 ml conținând dantrolen 20 mg, 3 g de manitol. După diluare la 60 ml de apă sterilă pentru soluție injectabilă este obținută cu un pH de aproximativ 9,5. Flaconul trebuie agitat bine până când soluția este limpede. In tratamentul dantrolen hipertermiei maligne administrată inițial de 2,5 mg / kg / jet. Introducerea preparatului a fost repetată la fiecare 15 min până la dispariția simptomelor sau pentru a atinge o doză totală de 10 mg / kg. În cazuri rare, necesită doze mai mari. Apoi, administrat dantrolen la o doză de 1-2 mg / kg corp / la fiecare 6 ore, timp de 1-3 zile pentru prevenirea recidivelor. Doza inițială, probabil, mai bine conta pe unitatea de greutate, ca dantrolen este ușor solubil în grăsimi. Cu toate acestea, farmacocinetica dantrolen nu a fost studiată la obezitate. Principalul criteriu al eficacității și selectarea dantrolen totală a dozei - dispariția simptomelor de metabolism crescut în mușchi. Atunci când se administrează o doză eficientă de dantrolen metabolismului începe normalizat timp de 30 min.

Efectele secundare ale dantrolen

După soluția dantrolen diluare devine alcalin și poate provoca iritații la peretele vasului și tromboflebita. Reacții încrucișate cu dantrolen alergii nu a menționat pentru fenitoină.

Dantrolene nu trebuie administrat concomitent cu verapamil, deoarece acest lucru poate duce la hiperkaliemia și scăderea debitului cardiac. Mecanismul acestei interacțiuni nu este cunoscută.

În Dantrolene numirea persoanelor sănătoase pentru prevenirea hipertermiei maligne ar putea subiective senzație de slăbiciune a mușchilor scheletici, în special diafragma (plângerea de scurtare a respirației), dar paralizia nu se dezvoltă în același timp.