Modulatori selectivi ai receptorilor estrogenici

Video: Testarea de droguri Ostarin. Vlad Shcherbakov. raportul №2

modulatori selectivi ai receptorilor estrogenici (SERMs) sunt create în așa fel încât, acționând ca estrogenul în anumite țesuturi țintă, ambele au un efect antagonist în altele.

Video: Seryoga pe curs ligandrola # 1

Unul dintre primul modulator selectiv al receptorului de estrogen este tamoxifen pentru care există o activitate agonistă față de estrogenpodobnaya țesutului osos cu efect antagonist simultan cu privire la sân, efectul nedorit al tamoxifenului este o acțiune estrogenică asupra endometrului.

De-a lungul timpului, a doua generație SERM, cel mai cunoscut reprezentant este au fost dezvoltate raloxifen. Aceste preparate sunt caracterizate de acțiune estrogenpodobnym asupra osului, lipidelor și sistemul de coagulare a sângelui și un efect antagonist asupra glandei mamare, cu nici un efect notabil asupra endometrului. Intr-un studiu randomizat, controlat cu placebo femei în postmenopauză cu osteoporoză, numirea raloxifen la o doză de 60 mg pe zi a determinat o creștere a densității minerale osoase pentru 12-36 luni. Intr-un alt studiu randomizat, raloxifen a redus riscul de fracturi vertebrale, dar nu a afectat riscul altor fracturi. Raloxifenul este identic cu efectul placebo asupra endometrului, dar ca estrogenul este 2-3 ori creste riscul de accident vascular cerebral si tromboembolism venos. Capacitatea raloxifenului de a provoca mareele impiedica utilizarea sa la femeile cu simptome vasomotorii.

Într-un studiu randomizat, comparativ selectiv de receptori estrogenici modulator raloxifen și tamoxifen pe efectul asupra prevenirii cancerului de san. Raloxifenul a fost la fel de eficace ca tamoxifen in reducerea riscului de a dezvolta cancer de san invaziv si au avut un risc mai mic de evenimente tromboembolice și cataracta, dar un, risc nesemnificativ statistic mai mare de cancer de san neinvaziv. Riscul de alte tipuri de tumori (cancer uterin), fracturi, boală cardiacă ischemică și accident vascular cerebral a fost similară în ambele grupuri. Astfel, tamoxifen și raloxifen poate fi utilizat pentru a reduce cantitatea de fracturi vertebrale și a cancerului mamar invaziv. Principalul obstacol pentru ambele medicamente - bufeuri și frecvența crescută a evenimentelor tromboembolice.