Vigramaks

Vigramaks (Vigramax)

Nume internațional: cildenafil;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Comprimate filmate, albastru, în formă de diamant;

Compoziție. 1 comprimat filmat conține 50 mg de citrat de sildenafil;

alți constituenți: amidon de porumb, celuloză microcristalină, polivinilpirolidonă, hidroxipropilmetil celuloză, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, E 132 colorantului albastru M.

Forma de eliberare de droguri. drajeuri.

grupa farmacoterapeutică. Preparate pentru tratamentul disfuncției erectile.

codul ATC G04BE03.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Ingredientul activ al medicamentului - Sildenafilul este un inhibitor selectiv al cGMP-specific fosfodiesterazei de tip V (FDE 5).

Mecanismul fiziologic de erecție implică eliberarea de oxid nitric (NO) în corpul cavernos în timpul stimulării sexuale. Oxidul de azot activează enzima guanilat ciclazei, ceea ce duce la niveluri crescute de guanozin monofosfat ciclic (cGMP), relaxarea musculaturii netede a corpului cavernos și spori fluxul sanguin la nivelul penisului. Sildenafil îmbunătățește efectul de oxid nitric pe material, deoarece inhibă fosfodiesterazei de tip V (PDE 5), care prevede descompunerea cGMP în corpul cavernos.

Prin suprimarea cGMP-fosfodiesterazei de tip V sildenafil crește nivelul de GMPc, ceea ce duce la relaxarea musculaturii netede și creșterea fluxului sanguin la nivelul penisului.

Utilizarea sildenafilului este ineficientă în absența stimulării sexuale. Farmacocinetica. Medicamentul este absorbit rapid după administrarea orală, biodisponibilitatea absolută este de 40%. Farmacocinetica medicamentului depinde de faptul că dozele recomandate pentru administrare. Medicamentul este metabolizat în ficat (citocromul sistem P4503A4) - substanță activă și metabolitul au aceeași înjumătățire (t_1/2) - 4 ore. concentrația plasmatică maximă este atinsă după 30-120 minute după recepția orală, înainte de mese. Volumul mediu de distribuție la aceeași stare (Vss) este de 105 L, indicând distribuția aproximativ în toate țesuturile corpului. Sildenafilul și activ bind N-dismetilmetabolit proteinele plasmatice cu 96%, indiferent de o doză orală.

N-dismetilmetabolit cedat la metabolism mai departe.

N-dismetabolit este selectiv pentru FDE la 5, activitatea in vitro până când FDE demonstrue 5, care este de 50% din activitatea sildenafil, activitatea in vivo a metabolitului este de 20% din activitatea de sildenafil.

Sildenafilul este excretat în principal sub formă de metaboliți cu materiile fecale (80% din doza orală) și urină (13% din doza orală). Farmacocinetica similare observate la voluntarii umani și la pacienții.

Geriatrie: la voluntarii vârstnici sănătoși (65 ani sau mai mult) a observat un clearance redus al sildenafilului: lipsit de concentrație plasmatică cu 40% mai mare decât concentrația în plasma voluntari tineri (18 - 45 ani).

Insuficiența renală: lumina (clearance-ul creatininei - 50 - 80 mol- / min) și moderată (clearance-ul creatininei - 30-49 mol / min) de farmacocinetica insuficiență renală a unei singure doze orale nu se schimbă. În insuficiența renală severă (clearance-ul creatininei = <30 моль/минут). Клиренс силденафила сниженный в сравнении с клиренсом у людей пожилого возраста без почечной недостаточности (значение AUC и Cmax удваиваются).

Insuficiență hepatică: pacienții cu ciroză hepatică clearance-ul sildenafilului redus, aceasta are ca rezultat creșterea valorilor AUC (84%) și Cmax (47%), comparativ cu datele de la voluntari vârstnici fără leziuni hepatice. Doza inițială recomandată pentru acești pacienți este de 25 mg.

indicaţii.

disfuncție erectilă.

Metoda de utilizare și de doză. Pentru majoritatea pacienților doza recomandată unică de 50 mg timp de 1 oră înainte de activitatea sexuală. Dar, în unele cazuri, este posibil să se utilizeze Vigramaksa de la 4 ore la 0, 5 ore înainte de activitatea sexuală. Pe baza efectului și tolerabilitate, doza zilnică poate fi crescută la maximum (100 mg) sau să fie redusă la 25 mg. Se recomandă utilizarea medicamentului nu mai mult de 1 ora pe zi.

La pacienții cu insuficiență renală - 25 mg.

Efect secundar.

Numărul de reacții adverse depinde de doza. Efectele secundare sunt în principal trece rapid: dureri de cap, amețeli, vedere încețoșată, roșeață, secreții nazale abundente, indigestie, diaree, infecții ale tractului urinar, erupții cutanate.

Alte reacții adverse au fost rare (> 2%): infecții ale tractului respirator, sindrom pseudogripal, dureri de spate, artralgii.

Experiența după punerea pe piață.

S-a raportat despre grave efecte adverse cardiovasculare: infarct miocardic, insuficienta cardiaca, aritmie gastric, hemoragie cerebrovasculară, atac ischemic tranzitor și hipertensiune arterială asociate cu administrarea de sildenafil. În cele mai multe, dar nu toate, pacienții au fost observate factorii de risc cardiac anterior. Este raportat că majoritatea acestor evenimente au avut loc la scurt timp după activitatea sexuală, puține efecte secundare marcate după sildenafil fără activitate sexuală. În alte cazuri, evenimentele au avut loc după activitatea sexuală. Acesta nu este pe deplin elucidat, sau provoca reacții adverse a fost utilizarea de sildenafil, activitatea sexuală, boli cardiovasculare, sau o combinație a acestor factori.

Contraindicații. Hipersensibilitate la ingredientul activ și ingredientele rămase ale tabletei.

Medicamentul este contraindicat pacienților înainte de utilizare, care iau în mod continuu sau intermitent donoare de oxid nitric, nitrați organici, deoarece Vigramaks intensifică acțiunea lor hipotensive.

Supradozaj. La subiecții sănătoși care au primit o doză unică de 800 mg de sildenafil a cauzat aceste efecte secundare Ei bine, și o doză mai mică, deși nivelul de numărul de cazuri a crescut.

În caz de supradozaj, se recomandă tratament de susținere. dializa renală nu crește clearance-ul sildenafilului prin relația sale puternice cu proteinele plasmatice, sildenafil nu este excretat prin rinichi.

Caracteristici de utilizare. Activitatea sexuala este clarificat de risc la pacienții cu boli cardiovasculare, asa ca inainte de inceperea tratamentului disfuncției erectile medic ar trebui să efectueze un studiu al sistemului cardiovascular.

Sildenafilul a provocat o ușoară scădere a tensiunii arteriale la voluntari sănătoși într-o poziție culcat pe spate (valoarea maximă - 8, 4/5, 5 mm Hg ..). Acest lucru nu afectează oamenii sănătoși, dar poate afecta pacientii cu boli cardiovasculare, în special împotriva activității sexuale.

Nu este reprezentat pe datele clinice privind siguranța Vigramaksa controlate pentru următoarele grupuri de pacienți (care necesită precauție în administrarea medicamentului):

pacienți după infarct miocardic sau fibrilație, pune viața în pericol pentru ultimele 6 luni;

pacienții cu hipotensiune reziduală (tensiune arterială < 90/50), или гипертензией (артериального давления 170/110);

Pacienții cu insuficiență cardiacă sau boli ale arterelor coronare, care provoacă instabilitate anghină;

pacientii cu retinita pigmentară (unii dintre acești pacienți prezintă tulburări genetice ale fosfodiesterazelor retiniene).

Au existat raportări despre o prelungită erecție 4 oră și priapism (erectii dureroase care durează mai mult de 6 ore);

În cazul în care o erectie dureaza mai mult de 4 ore, iar pacientul ar trebui sa ceara sfatul medicului. Dacă nu oferă asistență de urgență se poate produce deteriorarea tesutului penisului, rezultând în seturi de pierderea definitivă a potenței. Acesta trebuie să fie atenți atunci când atribuirea de sildenafil la pacienții care utilizează inhibitori de protează retonavir poate să apară creștere de unsprezece ori a ASC valoarea sildenafil. Datele despre pacienții cu nivele serice ridicate de sildenafil sunt limitate. Aceasta se manifestă prin scăderea tensiunii arteriale, pierderea conștienței, prelungirea erectiei - Cazurile au fost descrise în studiile clinice, la pacienții care au utilizat 200-800 mg sildenafil. Pacienții care iau retonavir, se recomandă reducerea dozei de sildenafil pentru a preveni efectele secundare.

Nu există date referitoare la siguranța sildenafilului la pacienții cu sângerare sau ulcer peptic deschis. Nu se recomandă să se combine cu alte medicamente Viagra pentru tratamentul disfuncției erectile, deoarece nu a studiat eficacitatea și siguranța combinației.

Interacțiunea cu alte medicamente. Efectul altor medicamente asupra Vigramaks. Sildenafilul metabolizat de citocromul P450 (CYP): 3A4 (mai ales) și 2C9 (minim), astfel încât inhibitorii acestor enzime pot reduce clearance-ul sildenafilului.

Cimetidina (800 mg), un inhibitor specific al CYP anionic atras în creștere a concentrației plasmatice de sildenafil este de 59%, în timp ce voluntarii sănătoși recepție.

Utilizarea simultană a unei singure doze de 50 mg sau 100 mg eritromicină, un inhibitor specific al CYP 182 îmbunătățește% sildenafil ASC. Cu utilizarea simultană de sildenafil (doză unică de 50 sau 100 mg) cu saquinavir inhibitor al proteazei HIV (doză zilnică de 1200 mg de 3 ori pe zi) pentru atingerea nivelului de fond constant observat creșterea Cmax a sildenafilului și cu 140% la sildenafil ASC 210%. Sildenafilul nu are nici un efect asupra farmacocineticii saquinavir.

Dozele unice de antiacide (magneziu sau hidroxid de aluminiu) nu afectează biodisponibilitatea sildenafilului. inhibitori ai CYP2C9 (tolbutamida sau warfarină) și CYP2D6 (antidepresive triciclice), tiazide, inhibitori ai ECA, antagoniști de calciu nu afectează farmacocinetica sildenafilului.

Dismetilmetabolita de sildenafil ASC crește cu 62%, cu bucla și potasiu, care sunt stocate diuretice, și 102% - în aplicarea betaadrenoblokatorov nespecifice.

Influența Vigramaksa asupra altor medicamente. Sildenafilul este un inhibitor slab al izoenzima 1A2, 2C9, 2C19, 2B6, 2E1, 3A4 (IC50>150 mm) citocromului P450.

Cu aplicarea simultană a Sildenafil 50 mg sau 100 mg cu amlodipină 5 mg sau 10 mg la pacienții cu hipertensiune arterială observată scăderea suplimentară a tensiunii arteriale la 7,8 mm Hg. Art.

Nu au existat interacțiuni semnificative cu tolbutamida sildenafil și warfarină sunt metabolizate de CYP2C9.

Vigramaks nu crește durata de sângerare în cazul administrării concomitente cu acid acetilsalicilic. De asemenea, nu potențează efectul hipotensiv al alcoolului la voluntari sănătoși, la nivelurile maxime de alcool 0, 08%. Vigramaks, de asemenea, nu afectează inhibitor de protează HIV, saquinavir, și retonavir, care sunt substraturi SUR3F4.

sildenafil antiplachetar potențează efectul nitroprusiat de sodiu (NO donoare). Asocierea cu heparina produce un efect aditiv asupra timpului de sângerare la iepuri anesteziați, dar aceste efecte au fost identificate la om.

Condiții și termeni.

Nu lăsați la îndemâna copiilor, loc uscat, întuneric, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C A nu se utiliza după data de expirare.

Perioada de valabilitate - 3 ani în ambalajul primar sigilat.