Vekta

Video: Vekta PD 2 - 1 cancer Vidima. CEB. U - 17 mai KRG 03/09/2014

Vekta (Vecta)

Caracteristici comune:

International si chimice nume: Sildenafil- 1 - [(3- (6,7-dihidro-1 metil-7-oxo-3-propil-1 H-pirazol [4, 3-a] pirimidin-5-il) -4-etoxifenil] sulfonil] piperazina citrat;

Video: Vekta PD 0 1 Liga Campionilor LITEX KUPA BULGARIA Detsa FINALE "B" - 04/26/2013

Principalele proprietăți fizico-chimice: Comprimate rotunde de culoare roz forme oboevypukloy acoperite cu VECTA50 inscripția 50 mg și 100 mg VECTA100 inscripția;

Compoziție. 1 comprimat conține citrat de sildenafil la doze echivalente cu 50 mg și 100 mg sindenafilu;

alți constituenți: amidon de porumb, celuloză microcristalină, povidonă, Methylparaben de sodiu, propilparaben de sodiu, stearat de magneziu, talc purificat, coloidal anhidru de siliciu, amidon glicolat de sodiu, amidon uscat, hidroxipropilmetilceluloza, dioxid de titan, polietilenglicol 6000, pigment cărămiziu.

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Preparate pentru tratamentul disfuncției erectile.

Cod ATC G04B E0Z.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Vekta reia capacitatea erektirovat afectată și asigură un răspuns natural la stimularea sexuală. Mecanismul fiziologic de erecție a penisului este de a elibera oxid nitric (NO) în corpul cavernos în timpul stimulării sexuale. Oxidul nitric activează guanilat ciclaza enzimă, ceea ce duce la o creștere a nivelului cGMP, relaxarea musculaturii netede corpus cavernos și creșterea fluxului sanguin în penis.

Cildenafil este un inhibitor puternic și selectiv al cGMP-specific fosfodiesterazei de tip 5 (FDE 5), care prevede descompunerea cGMP în corpul cavernos. Cildenafil prezintă caracteristica erectilă periferice. Cildenafil nici o acțiune directă de relaxare pe corp cavernos izolat, dar îmbunătățește efectul de NO in relaxarea tesutului corpul cavernos. Când activarea NO / GMPc care apare in timpul excitației sexuale, inhibarea FDE 5 sub influența sildenafilul crește nivelurile de cGMP în corpul cavernos. Prin aceasta pentru a realiza un efect farmacologic favorabil al medicamentului este necesară stimularea sexuală adecvată.

Atunci când un singur vectori de primire către interior în doze de până la 100 mg la voluntari sănătoși, medicamentul nu determină modificări semnificative clinic ECG. sistolică maximă redusă AT, în poziția culcat pe spate, atunci când se aplică medicamentul oral într-o doză de 100 mg devine o medie de 8, 4 mmHg diastolic adecvat redus AT, în poziția culcat pe spate, devine 5, 5 mmHg scăderea tensiunii arteriale se explica efectul vasodilatator al sildenafilului, eventual prin creșterea nivelurilor de cGMP în mușchiul neted vascular.

Farmacocinetica. Medicamentul este absorbit rapid după administrarea orală. Concentrația de medicament în plasma sângelui după repaus alimentar ingestie orala atinge o valoare maximă de 30-120 minute (medie de 60 minute). Biodisponibilitatea absolută atunci când este luat oral, în dozele recomandate (25-100 mg) este liniară. Atunci când se administrează împreună cu masă grase scade viteza de aspirare a sildenafilului, perioada de concentrația maximă este mărită la 60 de minute, iar concentrația maximă în plasmă de sânge scade în medie cu 29%. Volumul de distribuție al sildenafil în aceeași stare este o medie de 105 litri / kg. Sildenafilul și principalul său metabolit circulant M-desmetilovy aproximativ 96% de proteinele plasmatice. Legarea de proteinele plasmatice este independentă de concentrația medicamentului. La voluntari sănătoși, care au primit preparatul o dată 100 mg, mai puțin de 0, 0,002% (în medie 188 mg) din doza a fost observată la spermă după 90 de minute după administrare. ingestia unica de medicament la o doză de 100 mg nu a fost însoțită de o schimbare a motilității sau morfologiei spermatozoizilor.

Sildenafilul este metabolizat influențată în principal de CYP3A4 (calea principală) și CYP2C9 (calea minoră) izoenzimelor microzomale hepatice. Principalul metabolit circulant este format de sildenafil N-desmetilirovaniya. Pentru acțiunea selectivă asupra FDE metabolit pot fi cântărite cu sildenafil, iar activitatea la 5 FDE este de aproximativ 50% din activitatea medicamentului. Concentrația de metabolit din plasmă este de aproximativ 40% din cea sildenafil. N-desmetilmetabolit cedat in continuare perioada metabolizma- timp de înjumătățire de - aproximativ 4 ore. Clearance-ul total al sildenafilului este de 41 l / h și o eliminare timp de înjumătățire terminal - 3-5 ore. După sildenafil oral apare în principal sub formă de metaboliți cu materiile fecale (aproximativ 80% din doza administrată) și la nivel de măsură urină (aproximativ 13% din doza administrată).

La voluntarii sănătoși, cu vârsta de 65 și clearance-ul sildenafilului mai în vârstă a fost redus, iar concentrația de medicament liber în plasmă cu aproximativ 40% mai mare decât nivelul la voluntari sănătoși, cu vârsta mai tineri (18-45 ani). Cu toate acestea, analiza cu privire la securitatea datelor au arătat că vârsta nu afectează frecvența efectelor secundare adverse.

La persoanele cu insuficiență renală ușoară până la moderată (clearance-ul creatininei de 30-80 ml / min) farmacocinetica insuficiență renală de sildenafil după o singură administrare orală nu sa modificat. La pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei <30 мл/минут) клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению AUC (100 %) и максимальной концентрации (88%) в плазме крови сравнительно с такими у здоровых добровольцев.

Indicații pentru utilizare. disfuncție erectilă.

Metoda de utilizare și de doză. Vect desemnează un adult, 50 mg (1 comprimat) timp de 1 oră înainte de actul sexual.

Având în vedere eficacitatea și tolerabilitatea doza poate fi crescută până la 100 mg sau mai mică până la 25 mg. Doza maximă recomandată este de 100 mg, 1 ori pe zi.

La vârstnici și pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min) sau cu o doză inițială alterată a funcției hepatice este de 25 mg. Având în vedere eficacitatea și tolerabilitatea doza poate fi crescută la 50-100 mg.

Video: Vekta (Plovdiv) - Lokomotiv (Plovdiv) 0: 4 (U17, set 1998-1999) din 02.26.2015

Efect secundar. Medicamentul este bine tolerat. Efectele secundare cel mai probabil sunt dureri de cap, înroșirea feței, amețeli, ca răspuns diareică, congestie nazală, dispărând tulburări vizuale (schimbarea în principal, lentile de percepție a culorilor, precum și creșterea percepției de lumină și vedere încețoșată), - atunci când se utilizează medicamentul în doze care depășesc recomandată, evenimente adverse au fost similare cu cele menționate mai sus, cu toate acestea, au fost înregistrate mai des. marcat mialgie și cazuri de priapism.

Contraindicații. hipersensibilitate la componentele individuale preparata- utilizarea simultană a oricărui NO sau donori nitratov- vârsta copiilor (18 ani).

Supradozaj. In studiile efectuate la voluntari sănătoși după o singură recepție a preparatului în doze de până la 800 de evenimente adverse mg au fost similare, cum ar fi atunci când luați medicamentul la o doză mică, dar au fost mai frecvente.

În caz de supradozaj tratament simptomatic. Utilizarea dializă nu crește clearance-ul sildenafilului, deoarece aceasta din urmă este legată activ de proteinele plasmatice și este excretat în urină.

Caracteristici de utilizare. Pentru diagnosticul disfuncției erectile, determina cauzele posibile lor și un tratament adecvat de alegere ar trebui să ofere un istoric medical complet si o examinare fizica aprofundata a pacientului. Activitatea sexuala este un anumit risc de prezența unor boli ale sistemului cardiovascular. Prin aceasta inainte de inceperea tratamentului pentru disfuncția erectilă este examinarea cardiologice necesară a pacientului. După o introducere extensivă a medicamentului, în practică, au existat rapoarte cu privire la încălcările grave ale sistemului cardiovascular, care a inclus angina pectorala, infarct miocardic, moarte subită cardiacă, ventriculară aritmie, accident vascular cerebral hemoragic, ischemie care trece, hiper- sau hipotensiune arterială. Cazurile raportate dezvoltat în mod avantajos, în timpul sau imediat după activitatea sexuală. La majoritatea pacienților, dar nu toți factorii de risc observate pentru boli ale sistemului cardiovascular.

Medicamentele destinate pentru tratamentul disfuncției erectile, prescris cu precauție la pacienții cu deformări anatomice ale penisului, cum ar fi angularea, fibroza cavernoasa (boala Peyronie), și persoanele cu afecțiuni medicale care contribuie la dezvoltarea priapism (siclemie, mielom multiplu sau leucemie).

Informații privind utilizarea medicamentului la un ulcer peptic, diateză hemoragică și retinita pigmentară nu sunt disponibile, astfel încât pacienții cu astfel de sildenafil patologie prescris cu prudență extremă.

Efectul asupra capacității de a conduce vehicule și de dispozitive mecanice

Deoarece în timpul studiilor clinice au fost observate vectori amețeli și tulburări de vedere, nu trebuie să conducă vehicule și să lucreze cu mecanisme potențial nesigure pentru a determina răspunsul individual la medicament.

Interacțiunea cu alte medicamente. Siguranța și eficacitatea medicamentului Vekta în combinație cu alți agenți, desemnați pentru tratamentul disfuncției erectile nu au fost studiate, astfel încât combinațiile similare nu sunt recomandate.

Administrarea concomitentă de sildenafil și ritonavir, nu se recomandă inhibitor foarte specific al citocromului P-450.

Clearance-ul redus al sildenafilului observate în timpul aplicării inhibitor al CYP3A4 (cum sunt ketoconazol, eritromicină, cimetidină), dar incidența reacțiilor adverse la acești pacienți nu este crescut.

antiacid recepție de unică folosință (magneziu / hidroxid de aluminiu) nu a afectat biodisponibilitatea medicamentului.

inhibitori ai CYP2C9 (tolbutimid, warfarina), CYP2D6 (inhibitori selectivi ai recaptarii serotoninei neuronale inversă, antidepresive triciclice), tiazide și diuretice tiazidice, ansă și diuretice care economisesc potasiu, inhibitori ECA, blocante ale canalelor de calciu, b-receptorii adrenergici și inductoare ale metabolismului CYP450 (rifampicină, barbiturice) nu a reparat efectul asupra farmacocineticii sildenafilului.

Semnele clinice de interacțiuni semnificative cu tolbutamida (250 mg) sau warfarina (40 mg) sunt metabolizate de CYP2C9, nu este dezvăluit.

Sildenafilul nu a spori efectul hipotensiv de alcool la voluntari sănătoși la nivelul maxim de alcool din sânge, în medie, de 80 mg / dl. Pacienții cu semne de interacțiuni medicamentoase hipertensiune (100 mg) cu amlodipină nu a fost dezvăluit. Datele cu privire la siguranța dovezi cu privire la lipsa de diferențe în natura evenimentelor adverse la pacienții care au primit medicamentul cu medicamente antihipertensive și fără ele.

Condiții și termeni. Depozitați în întuneric, la îndemâna copiilor la o temperatură nu mai mare de 25 ° C

Perioada de valabilitate - 3 ani.