Levitra

Levitra (Levitra)

Nume internațional: vardenafil;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Runda, oboevypuklye comprimate filmate de culoare galben-portocaliu, cu inscripții în relief "5". "10" sau "20" pe de o parte și sigla companiei "BAYER" - pe de altă parte;

Compoziție. 1 comprimat conține 5 mg, 10 mg sau 20 mg de vardenafil (5,926 mg sau 11.852 mg 23.705 mg vardenafil monogidrohloridatrigidrata respectiv);

alți constituenți: crospovidonă, stearat de magneziu, celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal anhidru, macrogol 400, hipromeloză, dioxid de titan (E 171), oxid galben de fer (E 172), oxid de fier roșu (E 172).

Forma cu eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Preparate pentru tratamentul disfuncției erectile.

Cod ATC G04B E09.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Mecanismul fiziologic de erecție a penisului prin relaxarea musculaturii netede a corpurilor cavernoase și arteriolele. În timpul stimulării sexuale din terminațiile nervoase ale oxidului cavernos derivat nitric (NO), care activează guanilat ciclaza enzimă, ceea ce determină o creștere a conținutului de guanozin monofosfat ciclic (cGMP). Rezultatul provine relaxarea musculaturii netede a corpului cavernos, care crește fluxul sanguin la nivelul penisului.

Vardenafil blocuri fosfodiesterazei specifice de tip 5 (FDE5), care apare sub influența despicării cGMP. Acest lucru conduce la o acțiune crescută a NO endogen în organele cavernoase în timpul stimulării sexuale. Astfel, Levitra reia functia erectila afectata (capacitatea) și oferă un răspuns natural la stimularea sexuală.

Farmacocinetica.

Vardenafil este rapid absorbit după administrarea orală. Concentrația de medicament în plasma sângelui după repaus alimentar ingestie orală atinge valoarea sa maximă timp de 30 - 120 minute (cu media - după 60 de minute). Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 15%. Atunci când este administrat cu gras vardenafil scade rata de aspirare de alimente - perioada pentru a atinge concentrația maximă (T_max) Este crescută la 60 minute, concentrația plasmatică maximă (C_max) Scăderi în medie cu 20%, dar zona fără schimbare semnificativă a curbei "concentrație - timp" (ASC). Atunci când este administrat cu masă normală vardenafil, care cuprinde nu mai mult de 30% grăsime, parametrii farmacocinetici sunt medicament nemodificat.

Vardenafilul și metabolitul său principal (M1) este de aproximativ 95% de proteinele plasmatice, iar acest proces este reciclat și este independentă de concentrația medicamentului. Material seminal masculi sănătoși după 90 de minute după administrarea vardenafil este determinată nu mai mare de 0,00012% din doza administrată.

Vardenafilul este metabolizat influențată în principal de CYP3A4 hepatic enzimatic (calea principală), CYP3A5 și CYP2C9 (calea minoră). Clearance-ul total al medicamentului este de 56 l / h. După administrarea orală a vardenafil este derivat în principal sub formă de metaboliți cu materiile fecale (91-95% din doza administrată), la măsura urină (2 - 6% din doza). Medie de înjumătățire a vardenafil este de 4 - 5 ore principalul metabolit M1 - aproximativ 4 ore.

La bărbați sănătoși cu vârsta de 65 ani si mai in varsta, comparativ cu persoanele mai tinere (sub 45 de ani), o creștere a ASC cu o medie de 52%, dar nu a fost observată o reducere semnificativă a clearance-ului hepatic al vardenafilului. Analiza datelor clinice referitoare la siguranța vardenafil a demonstrat că vârsta pacienților nu a afectat incidența efectelor secundare adverse ale medicamentului.

La persoanele cu insuficiență renală ușoară, moderată și severă renală (clearance-ul creatininei, respectiv la 55 - 80 ml / min, 30 - 50 ml / min și <30 мл/минут) фармакокинетика варденафила практически не изменялась.

La pacienții cu funcții ușoare și moderate clearance afectarea ficatului Vardenafil redusă și parametrii Cmax și ASC a crescut proporțional cu gradul de încălcare a funcției hepatice.

indicaţii. Disfuncția erectilă (incapacitatea de a obține și menține o erecție necesară pentru actul sexual).

Metoda de utilizare și de doză. Levitra utilizarea în, indiferent de masă. Doza de tratament precoce este recomandată este de 10 mg. Comprimatul trebuie luat timp de 25 - 60 minute înainte de actul sexual, dar poate fi utilizat și pentru 4 până la 5 ore înainte de activitatea sexuală. Pentru a obține efectul dorit, atunci când este utilizat Levitra nevoie de stimulare sexuală adecvată.

Având în vedere eficacitatea și tolerabilitatea doza poate fi crescută la 20 mg sau mai mică până la 5 mg. Doza maximă recomandată de Levitra este de 20 mg, frecvența de utilizare - nu mai mult de 1 dată pe zi.

Pentru persoanele în vârstă, pacienții cu insuficiență renală sau cu insuficiență hepatică minoră trebuie să schimbe regimul de dozaj nu apare.

La pacienții cu insuficiență hepatică moderată klires Vardenafil funcție redusă, astfel încât doza inițială nu trebuie să depășească 5 mg pe zi. Având în vedere eficacitatea și tolerabilitatea denumită în continuare doza zilnică Levitra poate fi crescută la 10 - 20 mg.

Efect secundar. Levitra este in general bine tolerat, efectele secundare sunt exprimate, de obicei, și au o măsură neglijabilă care trece caracter.

Cele mai frecvente evenimente adverse (mai mare de 10% din cazuri): dureri de cap, înroșirea feței (hiperemie).

Frecvente (1 - 10%): amețeli, reacții diareice, greață, senzație de congestie nazală.

Nefrecventa (0,1 - 1%): Reacția fotosensibilitatea pielii, hipertensiune, dureri de spate, lacrimation.

Unitate (0,01 - 0,1%): hipotensiune arterială, mialgie, priapism.

Dovezi documentate despre cazuri sporadice în medie neuropatie optică ischemică (care este o cauza a vederii a scăzut, până la pierderea constantă a vederii), care este permis să fie asociat cu utilizarea unui fosfodiesterazei 5 (inhibitori FDE5) inhibitori la care o serie de alte medicamente care aparține Levitra de droguri. Cele mai multe, dar nu toți pacienții examinați au cedat la risc vascular (stagnare pronunțată a nervului optic, varsta de 50 de ani, diabet, hipertensiune, boli cardiovasculare, hiperlipidemia și fumatul). Cu toate acestea, nu sunt instalate sau sunt aceste cazuri izolate de boală, imediat înainte de a utiliza inhibitorii FDE5 la pacienții care pot fi supuse riscului vascular sau pregătirea acestora pentru a fi atribuite altor factori.

Contraindicații. sensibilitatea individuală la nitrați de componente preparata- utilizare simultană sau orice donori de NO (medicamente care secretă oxid nitric) - vârsta copiilor (16 ani). Utilizarea simultană a vardenafil cu inhibitori de protează HIV ritonavir și indinavir este contraindicată, deoarece sunt inhibitori puternici ai SYR3A4.

Supradozaj.

Simptome: dureri în spate.

Tratament: măsuri simptomatice și terapia de susținere (respectiv cu condiția klinochnym a pacientului). Utilizarea dializă nu crește clearance-ul vardenafil, deoarece acesta din urmă este legată activ de proteinele plasmatice și excretat prin rinichi.

Caracteristici de utilizare. Medicamentele destinate pentru tratamentul disfuncției erectile, cu deosebită atenție acordată pacienților cu deformări anatomice ale penisului, cum ar fi angularea, fibroza cavernoasă (boala Peyronie) și pacienții cu boli care contribuie la dezvoltarea priapism (siclemie, mielom multiplu, leucemie sau leucemie).

Prin absența cunoscute privind siguranța Levitra pentru următoarele grupe de pacienți prescris medicamentul nu este recomandat pentru pacienții cu insuficiență severă insuficiență hepatică, boală renală în fază terminală (atunci când este nevoie de hemodializă), cu hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolică în repaus mai mică de 90 mm Hg. Art. ), angina instabilă, accident vascular cerebral hemoragic după miocardic sau infarct miocardic (În ultimele 6 luni) și (retinita pigmentară) cu boli degenerative ereditare ale retinei.

Deoarece Levitra nu este utilizat, pacienții cu tendință la sângerare, iar pacienții cu ulcer peptic al stomacului sau duodenului, pentru a prescrie un medicament pentru astfel de persoane numai după pregătirea atentă a beneficiilor și riscurilor.

Înainte de a începe tratamentul cu medicul vardenafil ar trebui să determine starea sistemului cardio-vascular al pacientului, deoarece activitatea sexuala este asociata cu un risc cardiac specific. Pacienți cu interval QT prelungit urodzhenim, care iau tipul IA medicamente antiaritmice (kvinidin, procainamida) sau de tip III (amiodaronă, sotalol), utilizați Levitra este contraindicată.

Pacienții de peste 65 de ani pentru a lua o doză nu este recomandată mai mare de 5 mg datorită scăderii clearance-ului vardenafil.

Levitra nu este alocat pentru sugari, copii si femei.

Interacțiunea cu alte medicamente. Siguranța și eficiența vardenafil în combinație cu alți agenți, desemnați pentru tratamentul disfuncției erectile, nu sunt recomandate neexplorate, combinații atât de asemănătoare.

Scăderea clearance-ului vardenafil observate în timp ce utilizarea inhibitorilor selectivi ai sistemului enzimatic al citocromului P-450 CYP3A4 (cum ar fi cimetidina, ketoconazol, itraconazol, indinavir, ritonavir, eritromicină). Dacă asocierea este necesar, cu oricare dintre aceste medicamente, doza zilnică Levitra nu trebuie să depășească 5 mg.

Administrarea concomitentă de vardenafil cu alfa-blocante poate determina hipotensiune arterială simptomatică, Levitra ar trebui, totuși, nu mai devreme utilizați 6 ore de la dispozitivul de blocare.

inhibitori ai CYP2C9 (tolbutamida, warfarina), CYP2D6 (inhibitori selectivi ai recaptarii serotoninei neuronale inversă, antidepresive triciclice), tiazide și diuretice tiazidice, ansă și diuretice care economisesc potasiu, inhibitori ECA, blocante ale canalelor de calciu, b-receptorii adrenergici și inductoare ale metabolismului CYP450 (rifampicină, barbiturice) nu a reparat efectul asupra farmacocineticii vardenafil.

Semnele clinice de interacțiuni semnificative Vardenafil cu tolbutamida (250 mg) sau warfarina (40 mg) sunt metabolizate de CYP2C9, nu este dezvăluit.

De unică folosință antiacid recepție Maalox (magneziu / hidroxid de aluminiu) nu a afectat biodisponibilitatea vardenafil.

Condiții și termeni. Stocate într-un loc uscat, inaccesibil copiilor, la o temperatură nu mai mare de 30 ° C.

Perioada de valabilitate - 3 ani. Nu puteți utiliza medicamentul după data indicată pe ambalaj.