Eroton

Eroton (Eroton)

Caracteristici comune:

Denumirea internațională și chimică: Sildenafil- 1 - [[3- (6,7-dihidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1 H-pirazolo [4,3-a] pirimidin-5-il) -4-etoxifenil] sulfonil ] citrat piperazină;

Principalele caracteristici fizico-chimiceTablete oboevypuklye alb, hexagonal (forma "HEXAGON") Tablete cu semn "F" pe ambele părți. Pe suprafața tabletelor permise marmorat;

Compoziție. 1 tabletă conține 50 mg sildenafil sau 100 mg;

Alte ingrediente: fosfat acid de calciu dihidrat, celuloză microcristalină, copovidonă, silice, talc, stearat de magneziu, croscarmeloză de sodiu, amidon de cartofi.

forma produsului. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. Fondurile sunt utilizate pentru tratamentul disfuncției erectile. Sildenafil. codul ATC G04V E03.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Eroton - agent pentru tratamentul disfuncției erectile. Prepararea reia functia erectila afectata si ofera un raspuns natural la stimularea sexuală.

Video: Revizuirea Phragmén "Ereton"

Citratul de sildenafil este un inhibitor puternic și selectiv al cGMP-specific fosfodiesterazei de tip 5 (FDE5).

Mecanismul fiziologic al erecția penisului implică eliberarea de oxid nitric (NO) în corpul cavernos în timpul stimulării sexuale. Oxidul de azot activează enzima guanilatciclază, determinând o creștere a guanozinmonofosfatului ciclic (cGMP), care relaxează mușchii netezi ai corpului cavernos, ceea ce duce la creșterea fluxului sanguin în penis cu dezvoltarea de erectie.

Sildenafilul nu prezintă un efect relaxant direct asupra corpului cavernos izolat bărbați, dar îmbunătățește în mod activ efectul relaxant al NO asupra acestui țesut prin suprimarea FDE5 care este vidpovidalnoyu pentru descompunerea cGMP în corpul cavernos.

Pe baza mecanismului fiziologic al erecției și mecanismul de acțiune al sildenafilului, utilizarea sa în dozele recomandate nu este eficace în absența stimulării sexuale.

Sildenafilul oferă în avans și pentru a păstra o erecție suficientă pentru un contact sexual.

răspuns erectil la primirea crește cu sildenafil cu creșterea dozelor de sildenafil și concentrația acestuia în plasma din sânge.

Sildenafilul este eficient într-o largă varietate de pacienți care suferă de disfuncție erectilă, indiferent de stadiul inițial de severitate, etiologie, rasa si varsta: boli cardiace coronariene, hipertensiune, boli vasculare periferice, diabet

diabet, postoperatorii chirurgie bypass coronarian, prostatectomia radicală, rezecția transuretrală a prostatei, depresie, precum și la pacienții cu leziuni ale măduvei spinării și cele care iau antidepresive / antipsihotice, antihipertensive și diuretice.

O singură doză de sildenafil cu o doză de 100 mg nu modifica motilității sau morfologiei spermatozoizilor.

Sildenafilul nu produce modificări semnificative clinic ale ECG la subiecții sănătoși de sex masculin.

Farmacocinetica.

Aspirație. Ingestia vsasyvaetsya- rapid biodisponibilitate absolută de aproximativ 40% (25 - 63%). Concentrația plasmatică maximă este atinsă după jeun ingerare timp de 30 - 120 minute (cu media - după 60 de minute). concentrația medie în plasmă după administrarea de sildenafil cu o doză de 100 mg de 18 ng / ml. Farmacocinetica la primirea intervalul dozelor recomandate (25 - 100 mg) este liniară.

Atunci când se administrează împreună cu masa gras sildenafil a redus rata absorbției sale: timpul necesar pentru atingerea concentrației maxime în sânge este prelungită timp de 60 minute, concentrația maximă în sânge este redusă, în medie, cu 29%.

Distribuție. Volumul de distribuție al sildenafil în aceeași stare este o medie de 105 de litri, ceea ce indică penetrare tisulară. Legarea de proteinele plasmatice și sildenafil cerebral metabolit circulant, N-demetil este de 96% și este independentă de concentrația totală a medicamentului.

Metabolism. Sildenafilul este metabolizat în ficat, pentru participarea izoenzimele 3A4 (calea majoră) și 2C9 (calea auxiliară) citocrom₄₅₀. Principalul metabolit circulant este format prin N-demetilare de sildenafil. Pentru selectivitate metabolit al acțiunii poate fi comparat cu sildenafil, pentru activitatea împotriva FDE5 inferior la 50% substanță de ieșire (in vitro). Concentrația de metabolit din plasmă este de aproximativ 40% din conținutul sildenafila- în acesta aproximativ 20% din eficacitatea farmacologică a sildenafil datorită acțiunii metabolitului său. N-demetilmetabolit fi în continuare biotransformare.

Retragere. Timpul de înjumătățire plasmatică de sildenafil este de 3 - 5 ore, de metabolit - aproximativ 4 ore. Clearance-ul total al sildenafilului este de 41 l / h. Afișat ca intestin de metaboliți (80%) și rinichii (aproximativ 13%).

Farmacocinetica în cazuri clinice speciale. Pacienți vârstnici: oameni sănătoși de peste 65 de ani de excreție sildenafilului redusă și concentrația plasmatică a mai mult de acest aproximativ 40% la pacienții mai tineri (18 - 45 ani). Insuficiența renală: afectarea renală ușoară sau moderată (clearance-ul creatininei 50 - 80 ml / min și 30 - 49 ml / min, respectiv), după o singură doză de sildenafil cu o doză de 50 mg de farmacocinetica sa nu este diferită de cea de la oameni sănătoși. În insuficiența renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min), clearance-ul sildenafilului este redus, aria de sub curba "concentrație-timp" iar concentrația maximă crescută de aproximativ 2 ori față de acești parametri la pacienții de aceeași vârstă, fără afectarea funcției renale. deficiență funcției hepatice: ciroză hepatică (tip Child-Pugh A și B) retragerea sildenafil redus, prin aria de sub curbă "concentrație-timp" și creșterea concentrației maxime de respectiv 84% și 47% în ceea ce privește pacienții de aceeași vârstă fără patologie hepatică.

indicaţii. disfuncție erectilă, care sunt caracterizate prin incapacitatea de a atinge sau de a menține erecția penisului suficientă pentru partea actului sexual.

Metoda de utilizare și de doză. Atribuirea în interior. Eroton recomandat să ia aproximativ 1 oră înainte de actul sexual.

Doza inițială este de 50 mg. Luând în considerare eficiența și sensibilitatea doza poate fi crescută la 100 mg sau scăzută la 25 mg. Doza zilnică maximă - 100 mg, frecvența maximă recomandată de administrare - 1 dată / zi.

Utilizarea la vârstnici. Nu este necesară ajustarea dozei.

Utilizarea la pacienții cu insuficiență renală. În insuficiența renală ușoară sau moderată (clearance-ul creatininei - 30 - 80 mg / min) regim de dozare astfel de medicament aceeași. În insuficiența (clearance-ul creatininei renală severă < 30 мл/минут) вследствие сниженного клиренса силденафила начальная доза препарата составляет 25 мг.

Video: ERETON Aparate urologic pentru tratamentul prostatita ACASĂ

Utilizarea la pacienții cu insuficiență hepatică. Din cauza clearance-ul redus al dozei inițiale de sildenafil este de 25 mg.

Utilizați pe fundalul tratamentului cu alte medicamente. Pacienții care iau medicamente inhibitori simultan izoenzima 3A4 a citocromului P₄₅₀ (Eritromicina, ketoconazol, itraconazol, saquinavir și colab.), Doza inițială este de 25 mg sildenafil. Dacă recepția simultană cu o singură doză maximă de sildenafil și ritonavir nu depășească 25 mg timp de 48 de ore.

efect secundar. Pe partea corpului ca întreg. Astenie, dureri abdominale, dureri de spate, sindrom gripopodobny.

Cu sistemul cardiovascular și sânge. Incidența < 2%: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, кардиомиопатия, insuficiență cardiacă, schimbarea ECG, inclusiv bloc atrioventricular, tromboza vaselor cerebrale, insuficienta cardiaca, anemie, leucopenie.

Din sistemul digestiv. Incidența > 2%: dispepsie, diaree. Incidența < 2%: глоссит, гингивит, стоматит, сухость во рту, дисфагия, esofagita, greață, vărsături, gastrită, gastroenterită, colită, sângerări rectale, schimbarea parametrilor biochimici ai funcției hepatice.

Pe partea sistemului musculo-scheletic. Incidența > 2%: artralgii. Incidența < 2%: артрит, артроз, осалгия, mialgie, miastenia gravis, ruptură de tendon, tenosinovita, sinovită.

Pe partea sistemului nervos central și periferic. Incidența > 2%: dureri de cap, amețeli, înroșirea feței. Incidența < 2%: астения, мигрень, повышение внутричерепного давления, атаксия, тремор, невралгия, гипестезия, обморок, депрессия, нарушение сна (бессонница/сонливость).

Sistemul respirator. Incidența > 2%: nas înfundat. Incidența < 2%: фарингит, синусит, ларингит, бронхит, диспноэ, повышение количества мокроте, усиление кашля, бронхиальная астма.

Reacțiile dermatologice. Incidența > 2%: erupții cutanate. Incidența < 2%: urticarie, mâncărime, ulcerații ale pielii, dermatita de contact, dermatita exfoliativă.

Din partea de sentiment. Incidența > 2%: schimba culoarea obiectelor, precum și percepția crescută a vederii luminii și neclară. Incidența < 2%: конъюнктивит, светобоязнь, кровоизлияние в глазное яблоко, мидриаз, боль в глазных яблоках, покраснение глаз, катаракта, ксерофтальмия, звон в ушах, глухота.

Medicamentul nu are nici un efect asupra acuității vizuale și a percepției de contrast, dar este posibil și ușor de violare de trecere de culoare (albastru / verde) după sildenafil la doze de 100 sau 200 mg prin 2 ore de la ingestie, aceste schimbări sunt absente.

Din sistemul urinar. Incidența < 2%: никтурия, частое мочеиспускания, cistita, incontinenta urinara.

În partea a sistemului de reproducere. Incidența > 2%: încălcarea prostatei. Incidența < 2%: нарушение эякуляции, аноргазмия, отек половых органов, гинекомастия, долговременная эрекция и/или приапизм.

Pe partea metabolismului. Incidența < 2%: жажда, hipernatremie, hiperuricemie, guta, diabet labil, hiper- sau hipoglicemie.

Efectele secundare sunt de obicei tranzitorii și de intensitate ușoară până la moderată.

Frecvența evenimentelor adverse a crescut odată cu creșterea dozei.

Contraindicații. Hipersensibilitate la sildenafil și nitrați componente auxiliare de droguri terapie sau alți donori de oxid nitric (ca sildenafil potențează efectele hipotensoare ale nitraților, care sunt aplicate în mod continuu sau în cazuri extreme), o boală în care este nedorit activitatea sexuală (instabili anghină, sever insuficiență cardiacă și d.), utilizarea concomitentă cu alte medicamente pentru tratamentul disfuncției erectile, vârsta de 18 ani, sex feminin.

Nu este recomandat pentru administrarea concomitentă de sildenafil și ritonavir.

Supradozaj.

Simptome: supradoză de sildenafil (800 mg în doză la voluntari sănătoși), există o incidență tot mai mare de gravitatea efectelor secundare.

Tratament: terapie simptomatică. Dializa este ineficientă printr-un grad ridicat de legare a sildenafilului și a metaboliților săi de la alimentarea cu sânge.

Caracteristici de utilizare. Cu utilizarea atentă Eroton în astfel de cazuri: la pacienții cu deformări anatomice ale penisului (angularea, fibroza cavernoasă, boala Peyronie) - în boli care contribuie la dezvoltarea priapism (mielom multiplu, siclemie, leucemie) - cu o tendință crescută la sângerare, ulcer gastric acut și ulcer duodenal, ereditar retinita pigmentară, disfuncție hepatică (inclusiv în ciroză), insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min) t Formele yazhelyh de hipertensiune (tensiune arterială peste 170/110 mmHg) și hipotensiune (tensiune arterială de 90/50 mm Hg mai jos), instrucțiuni efectuate pe o istorie a unei 6 luni anterioare infarct miocardic sau accident vascular cerebral, care pune viata in pericol aritmie, insuficiență cardiacă congestivă, utilizarea simultană cu medicamente care inhibă izoenzima 3A4 a citocromului P₄₅₀ (Cimetidina, ketoconazol, itraconazol, eritromicină și altele.).

Video: Ce se întâmplă dacă bei VIAGRA PENTRU FETE l Ce se întâmplă în cazul în care pentru a bea o mulțime de Viagra

Înainte de a lua sildenafil pentru diagnosticul disfuncției erectile, determina cauzele posibile sale și selectarea unor metode adecvate de tratament ar trebui să ofere un istoric medical complet și să efectueze un examen clinic urologice și generală aprofundată, în special la pacienții cu afecțiuni cardiace preexistente, care este activitatea sexuală asociată nu este de dorit (severă boală coronariană și hipertensiune).

La pacienții cu vârsta peste 65 de ani, cu insuficiență hepatică și insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min), precum și cei care iau medicamente inhibitori simultan izoenzima 3A4 a citocromului P₄₅₀ (Eritromicina, ketoconazol, itraconazol, saquinavir și colab.), Doza inițială este de 25 mg sildenafil. Dacă recepția simultană cu o singură doză maximă de sildenafil și ritonavir nu depășească 25 mg timp de 48 de ore.

Din cauza efectelor secundare (amețeli, vedere schimbarea) sildenafil poate afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Sildenafilul este eficientă numai dacă există stimulare sexuală.

Interacțiunea cu alte medicamente. Efectul altor medicamente asupra sildenafilului. Formulările 3A4 inhibitori ai izoenzimelor citocromului P₄₅₀ (Ritonavir, cimetidină, ketoconazol, itraconazol, eritromicină și altele). Creșterea concentrației de sildenafil în plasmă și reducerea excreției acestuia. Formulările Bobinele izoenzima 3A4 a citocromului P₄₅₀ (Rifampicină și colab.) Se poate reduce concentrația de sildenafil în sânge. Sucul de grapefruit poate determina creșterea moderată a concentrației de sildenafil în sânge.

Efectul sildenafilului asupra altor medicamente. Sildenafilul crește efectele hipotensive ale nitraților și efectul antiagregant al nitroprusiatului de sodiu.

Nici un efect. Formulări inhibitori ai izoenzimelor citocromului P₄₅₀ 2C9 (tolbutamida, warfarina) și 2D6 (inhibitori selectivi reversibili ai recaptarii serotoninei, antidepresive triciclice), tiazide și diuretice tiazidice, diuretice de ansă și potasiu care economisesc potasiul, inhibitori ECA, antagoniști de calciu, beta-blocante au nici un efect asupra farmacocineticii sildenafil. Dacă recepția simultană a amlodipinei sildenafil (5 mg și 10) a arătat nici un semn de interacțiune. Sildenafilul nu are nici un efect asupra farmacocineticii ritonavir și nu sakvinavira- spori efectul hipotensiv de alcool la subiecții sănătoși, cu o concentrație de alcool din sânge până la 80 mg / ml. antiacide de unică folosință (hidroxid de magneziu / hidroxid de aluminiu) nu afectează biodisponibilitatea sildenafilului. Sildenafilul (50 mg) nu a produs o creștere a timpului determinată de acidul acetilsalicilic (150 mg) sângerare.

siguranța sildenafil la recepție simultană cu alte medicamente pentru tratamentul disfuncției erectile nu a fost studiată, utilizarea concomitentă nu este recomandată.

Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor, loc uscat, întuneric, la o temperatură de 15 - 25 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani.