L-tiroxină-pharmakos

L-tiroxină-Pharmak (L-Thyroxinum-Farmak)

International si chimice nume: levotiroxină sodiu- L-2-amino-3- [4- (4-hidroxi-3, 5-diyodofenoksi) -3, 5-diyodofenil] propionat (C₁₅H₁₀ I₄NNaO₄);

Principalele caracteristici fizico-chimiceTablete zholtovatym alb cu un dram de culoare, forme Valium, cu o crestătură și șanfren;

Compoziție. levotiroxină de sodiu 25 mcg 50 mcg sau 100 mcg;

alți constituenți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină 101, acacia, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. Thyroid-stimulare agenților. ATC H03A A01 cod.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Synthetic L-tiroxina este un pelete de substanță activă L-tiroxina-Pharmak care produc același efect fiziologic ca hormon tiroidian naturale - L-tiroxina.

Pregătirea se referă la agenți hormonali pentru terapia de substituție cu un deficit în corp L-tiroxina, factori care pot fi variate stări: leziuni sau indepartarea chirurgicala a glandei tiroide, vătămarea cauzată de radiații, insuficienta functionala tirotropina care produc, aport insuficient de substanțe de ieșire (iod, aminoacizi și și colab.).

Valori sanguine crescute ale hormonului tiroidian inhibă secreția de TSH (hormonul de stimulare tiroidiană) și TZG (hormonul care eliberează tirotropina). În cele din urmă, introducerea de hormon tiroidian exogenă care provoacă descurajarea hormonului tiroidian endogen.

Receptorii hormonilor tiroidieni sunt localizate în interiorul celulelor. Tiroxina intră în celulă prin mecanisme de transport active și pasive. Triiodotironina, care a fost format cu tiroxină în citoplasmă celulară, pătrunde în nucleul celulei și se leagă de receptorii tiroidieni. Legarea receptorilor conduce la activarea transcrierii ADN-ului sau de descurajare care afectează sinteza proteinelor.

Tiroxina diversificarea efect pe o varietate de sisteme ale corpului: creșterea proceselor energetice, imbunatateste consumul de oxigen si glucoza in tesuturi, stimulează creșterea și differentsiirovanie celulelor. Efectul medicamentului este dependentă de doză: dozele mici cresc procesele anabolice în doze mari de tiroxină stimulează catabolismului proteic. L-tiroxină crește contractilitatea miocardului prezintă un efect sistemic, scăderea rezistenței vasculare periferice.

Farmacocinetica. Cele mai active zone de absorbție a medicamentului este părțile proximale și de mijloc ale colonului gol. Gradul de absorbție este crescută atunci când se utilizează medicamentul pe stomacul gol, și scade cu malabsorbția în intestin. Absorbția poate fi afectată la vârstnici. Acceptarea produselor alimentare, care este bogat în soia și cuprinde suplimentele de acid biliar de sulfat de fier și hidroxidul de aluminiu poate afecta absorbția L-tiroxina. În funcție de mai sus factorii de aspirație L-tiroxina poate varia de la 50 la 80% din doza primită pe cale orală. Concentrația plasmatică maximă este de obicei observată după 6-7 ore de la ingestie de comprimate L-tiroxina-Pharmak. un efect evident are loc în termen de 5-8 zile de la începerea tratamentului. Aproximativ 99% din circulant din sânge L-tiroxina se leagă de proteinele serice. L-tiroxina excretate lent, perioada de înjumătățire este de 6-7 zile.

Inactivarea descompunere și L-tiroxina curge în principal în ficat și rinichi, în cazul în care tulpinile dezaminare, conjugare și deiodination. In ficat, ea tulpinile dezaminare, deiodination conjugare și L-tiroxina și sulfatul său format și derivații glucuronic. In toate organele tinta tulpinile deiodination de hormon tiroidian L-tiroxină în poziția 5 ', ceea ce conduce la formarea activă L-triiodotironină. Dacă deiodination tulpini 5 poziții, o așa-numită triiodotironina inversă, care practic nu are bioactivitate. hormonul Conjugat sub formă de sulfat și glucuronid este detectată în bilă și intestine. Până la 40% L-tiroxina excretat în fecale.

Indicații pentru utilizare. Terapia de substituție la pacienții cu hipotiroidism de diferite geneze (hipotiroidism primar și secundar, inclusiv după o intervenție chirurgicală pentru gușa și radioiodului), cu excepția trecerii hipotiroidismului în timpul recuperării periode- tratament complet de gușă toxică (după atingerea stare de eutiroidie), tiroidita autoimună, benigne prevenirea zoba- eutiroidiene de recurență după tratamentul chirurgical al nodului și afecțiuni maligne tiroidiene. Realizarea differentsiino-diagnosticheskigo testul de supresie tiroidian.

Metoda de utilizare și de doză. Regimul de dozare stabilit în mod individual, în funcție de stadiul și severitatea bolii, parametrii de laborator. De obicei, pentru hipofuncție tiroidian la adulți prescrie o doză inițială de 25 mg pe zi. Medicamentul este administrat dimineața pe stomacul gol, cu 30 minute înainte de mese, cu puțin lichid.

Terapia la pacienții tineri începe cu doza uzuală de înlocuire completă. Este necesar să se efectueze monitorizarea la fiecare 6-7 săptămâni (2-3 săptămâni la pacienții cu hipotiroidie severă) clinice și de laborator. Permis modificarea dozei de 12, 5 - 25 micrograme pentru a atinge normalizarea valorilor TSH în ser și dispariția simptomelor pacientului de hipotiroidism. Pentru pacienții vârstnici sau la pacienții tineri cu boli cardiovasculare doza inițială trebuie să fie de la 12 5 până la 25 micrograme pe zi. Dacă este necesar, acesta este crescut cu 12, 5 - 25 micrograme la fiecare 3 - 6 săptămâni pentru a realiza normalizarea TSH. Dacă simptomele persistă sau cardiovasculare creștere, doza de L-tiroxina-Farmak trebuie redusă.

De obicei, la fiecare 2 - 4 săptămâni, doza este crescută cu 25 - de 50 mcg pentru a obține un efect optim. În plus, trecerea la doza de întreținere - 50 - 75 micrograme pe zi. În cazul dozei involuntare zilnică tolerată este împărțit în 2 - 3 doze. Ar trebui să fie respectate cu strictețe regularitatea de recepție, pentru a evita dezvoltarea sau ameliorarea efectelor secundare. Când se tratează doze subclinice hipotiroidia aplicat sub normal - 1 g per 1 kg greutate corporală pe zi.

Doar un număr mic de pacienți au necesitat doze mai mare de 200 micrograme pe zi. Nici un efect la doze de 300 - 400 mg pe zi este rară și forțele de a preveni încălcarea absorbției medicamentului este o consecință sau interacțiuni adverse cu alte medicamente. Când se efectuează doza terapia supresivă de L-tiroxină-Pharmak administrat în mod individual, în funcție de natura bolii, pacientul, răspunsul clinic dorit.

In cancer, TSH tiroidian obicei suprimat la un nivel de 0, 1 UI / l. De obicei, doza necesară de L-tiroxină-Pharmak mai mult de 2 mg / kg de greutate corporală pe zi.

Bebelușii recomandat pentru a atribui bază de L-tiroxina-Pharmak de greutate corporală. Neonatale hipotiroidism - 8 - 10 mg per 1 kg de greutate corporală, de până la 6 luni - 8,10 g la 1 kg de greutate corporală, de la 6 luni la 1 an - 6 - 8 mg / kg greutate corporală, 1 - 5 ani - 5 - 6 mg / kg, 6 - 12 - 5 in - 6 mg / kg.

Evaluarea reacțiilor copilului la L-tiroxina-Farmak prin găsirea conținutului L-tiroxină ale TSH seric este determinată după 2 - 4 săptămâni de la începerea tratamentului și la fiecare schimbare a dozei. clarificări suplimentare ar trebui să fie efectuată la fiecare 12 luni, la pacienții de până la 1 an, la fiecare 2 - 3 luni - la copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 3 ani și la fiecare 3 - 12 luni - în viitor. constatare mai frecvente în cazul în care prezintă nici o schimbare apare starea pacientului sau parametrii inadecvate de laborator de date. L-tiroxina-Pharmak poate fi administrat la nou-născuți și copii care nu pot mesteca tableta, o pulbere de tabletă suspensie triturat cu o cantitate mică cantitate de apă (5 - 10 ml), lapte sau alimente pentru copii care nu include soia. Suspensia poate fi administrată cu o lingură sau o pipetă, suspensia este de a folosi numai proaspăt preparat. Pilula tumble poate fi, de asemenea, amestecat cu suc de mere sau terci.

Efect secundar. Tahicardia, bătăi neregulate ale inimii, dureri în piept, tremor, excitație, insomnie, hiperhidroză, scădere în greutate, alopecie, disfuncție renală și glandele suprarenale.

Contraindicații. hipertiroidism Netratate, sensibilitate crescută la pregătirea componentelor. În efectuarea testului suprimarea tiroidei, este contraindicată în infarctul miocardic în faza acută a miocardita acută, severă boală coronariană, boala Addison, angină pectorală, tahicardie, hipertensiune arterială severă, la pacienții cu vârsta peste 65 de ani.

Supradozaj. In aplicarea unor doze excesive de stat L-tiroxina-Pharmak pot dezvolta, care nu pot fi distinse de tireotoxicoză origine endogenă. Simptome astfel de stări sunt detectate reducerea greutății corporale, creșterea apetitului, palpitații, nervozitate, diaree, crampe abdominale, transpirație, tahicardie, hipertensiune arterială, aritmii cardiace, tremor, insomnie, sensibilitate crescută la căldură, febra de grad scazut, neregularități menstruale. Simptomele nu sunt întotdeauna clar vizibile sau nu pot fi detectate în termen de câteva zile de la începerea tratamentului. În cazul în care simptomele supradozajului trebuie să reducă doza sau nu întrerupeți utilizarea produsului pentru scurt timp.

În tratamentul supradozajului acut L-tiroxina-Farmak necesar să se recurgă la un tratament simptomatic. Tratamentul trebuie să urmărească reducerea absorbției gastro-intestinale și eliminarea activității simpatice crescute. Este necesar să se spele stomac. Colestiramina poate fi utilizat sau cărbune activat pentru a reduce absorbția de L-tiroxina. Pentru reducerea activității sistemului simpatic utilizat antagoniști b-adrenergici, inclusiv propranolol. In absenta contraindicatiilor propranolol este utilizat intravenos, în doză de 1 până la 3 mg în decurs de 10 minute, sau administrat oral 80 - 160 mg / zi. glicozide cardiace pot fi utilizate în dezvoltarea acută insuficiență cardiacă. Dacă este necesar, monitorizarea nivelului de zahăr din sânge.

Caracteristici de utilizare. Înainte de a putea utiliza pentru a exclude hipofizare sau hipotiroidism hipotalamic.

Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării. Femeile insarcinate au nevoie pentru a crește doza cu 25%, la un nivel crescut de hormoni avea nevoie in timpul sarcinii. utilizarea Alaptarea a medicamentului trebuie efectuată sub supravegherea atentă a medicamentelor.

La pacienții vârstnici, doza inițială nu trebuie să depășească 50 mg.

Interacțiunea cu alte medicamente. Gradul de severitate al efectelor medicamentelor care sunt utilizate în terapia concomitentă, este individual și variază în funcție de vârstă, sex, boli concomitente, doza fiecărui medicament, care se presupune tratament suplimentar de droguri concomitent și timpul de administrare a medicamentului. hidroxid de aluminiu, sulfat feric, precum și produsele alimentare care include făina de soia, poate încetini absorbția de L-tiroxină în tractul gastrointestinal.

Androgenii și aproape de ei anabolici hormoni, asparaginaza, clofibrat, estrogeni și preparate care conțin estrogen, 5-fluorouracil, furosemid, glucocorticoizi, meclofenamic și mefenamic acidă, metadonă, fenilbutazona, fenitoina, salicilați, tamoxifenul poate inhiba legarea proteinelor serice L-tiroxina sânge.

Adrenocorticoids: adrenocorticoids scade clearance-ul metabolic și creșteri la pacienții hipertiroidieni Hypothyroid și, astfel, variază în funcție de schimbarea statutului tiroidian.

Anticoagulantele (oral): efectul anticoagulant gipoprotrombinemichesky poate fi câștiguri datorită catabolism crescut al factorilor de coagulare a sângelui dependent de vitamina K.

Antidiabetice (insulină, derivați de sulfoniluree): Nevoia de insulina sau medicamente antidiabetice orale poate scădea la pacienții hipotiroidieni și a crescut în mod semnificativ odată cu începutul terapiei de substituție tiroidiene.

b-blocante: poate scădea efectul unor b-blocante în timpul tranziției de la starea pacientului hipotiroidie la eutiroidie.

glicozide digitalice: slăbește efectele terapeutice ale glicozide digitalice. concentrațiilor plasmatice ale acestora pot scădea starea când hipertiroidism și în timpul tranziției de la starea de hipotiroidie în eutiroidie.

Ketamina: informat despre hipertensiune arterială semnificativă și tahicardie datorită utilizarea combinată a L-tiroxină și ketamină.

Teofilină: clearance-ul teofilină poate fi redus la pacienții Hypothyroid și a reveni la normal atunci când starea eutiroidie.

antidepresive triciclice sunt: ​​antidepresive triciclice în comun cu agenți tiroidieni pot potența efectele terapeutice și toxice ale ambelor medicamente, datorită creșterii sensibilității la catecolamine.

Simpatomimeticele: poate crește riscul de boli cardiace coronariene la pacienții cu boală coronariană.

Condiții și termeni. A se păstra în întuneric și departe de copii, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 3 ani.