Capsulele Linkotsin

capsulele Linkotsin (Capsula Lincocin)

Nume internațional: lincomicină;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Pentru a deveni albastru capac de capsulă opacă și carcasă albastră, care este umplut cu o pulbere albă.

Compoziție. 1 capsulă conține lincomicină (sub formă de clorhidrat de lincomicină) 500 mg;

Alte ingrediente: talc, lactoză monohidrat, stearat de magneziu, indigotindisulfonat de sodiu, dioxid de titan, gelatină.

Forma de eliberare de droguri. capsule.

grupa farmacoterapeutică. agenți antibacterieni pentru uz sistemic. Lincosamide. Cod ATC J01F F02.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. În funcție de sensibilitatea microorganismelor și concentrația antibioticului Linkotsin poate identifica o acțiune atât bacteriostatică și bactericidă. Inainte de activitate cu spectru in vitro devine un număr de agenți patogeni.

organisme sensibile (concentrația minimă inhibitorie (CMI) <= 2 мкг/мл):

bacterii gram-pozitive anaerobe care nu produc spori, inclusiv .. Propionibacterium spp, Eubacterim spp, și Actinomyces spp.;

anaerobi gram-pozitivi coci și mikroaerofilnye, inclusiv Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. și mikroaerofilnye streptococi;

Aerobic microorganisme gram-pozitive, r. H. Stafilococi, streptococi (cu excepția S. faecalis) și pneumococ.

Microorganisme cu sensibilitate moderată (MIC de 2 - 4 pg / ml):

bacterii anaerobe Gram-negative, care nu produc spori, inclusiv Bacteroides spp, Fusobacterium spp..;

bacterii gram-pozitive anaerobe care produc spori, inclusiv Clostridium spp.

Sunt microorganisme rezistente sau cu microorganisme sensibilitate scăzută (MIC => 8 ug / ml), incluzând: Streptococcus faecalis, Neisseria, majoritatea tulpinilor de Haemophilus influenzae, Pseudomonas și alte microorganisme Gram-negative.

Desi bacteriile din genul Shigella rezistente in vitro la lincomicină (IPC aproximativ 200-400 ug / ml), lincomicina eficace în această boală, datorită faptului că în intestin este atins un nivel foarte ridicat de lincomicină (aproximativ 3000 - 7000 de g / g evacuari ).

Rezistența încrucișată a fost observată in vitro, disociate de tip Linkotsinom și clindamicină între, pe de o parte, și macrolide (eritromicină, oleandomicinei și spiramicina) - pe de altă parte. Absolută rezistență încrucișată există între Linkotsinom și clindamicină. Experimentele in vitro și in vivo au fost observate dezvoltarea rapidă a rezistenței microbiene la Linkotsin de droguri. Stafilococii in vitro rezistență la lincomicina sau clindamicina se dezvoltă încet și treptat.

Farmacocinetica.

aspirație

când primesc Linkotsina în interiorul indicelui de absorbție a postit este de 20 - 35%. După doză orală, care este de 500 mg, nivelul maxim admis în ser, care este de 3 ug / ml, este atinsă în 2 - 4 ore. Această rată scade cu aproximativ 50% atunci când medicamentul este administrat în timpul mesei. Ser care depășește CMI pentru majoritatea microorganismelor Gram-pozitive (1 - 2 mg / ml) se menține timp de 6 - 8 ore.

distribuire

Pe baza semnelor directe și indirecte stabilit că legarea de proteine ​​este redusă prin creșterea concentrației serice (legarea de proteinele plasmatice saturate).

Concentrațiile sanguine fetale pot fi realizate în fluidul peritoneal și pleural, care reprezenta 25 - 50% din nivelul din sânge, laptele matern, cifra este de 50 - 100% in tesutul osos - aproximativ 40% și în țesuturile moi înconjurătoare - 75% .

Cu toate acestea, lincomicina patrunde lent in lichidul cefalorahidian (1 - 18% din nivelul din sânge) - atunci când meningita la nivelul lichidului cefalorahidian ajunge la 40% din nivelul din sânge.

reproducere

O parte semnificativă a medicamentului este metabolizat, metabolismul are loc în principal în ficat. In mod normal, timpul de înjumătățire plasmatică de 5, 4 ± 1 ore. Cu toate acestea, această perioadă poate dura în ficat și / sau de rinichi uman. În acest context, trebuie să țină seama de necesitatea de a reduce frecvența administrării lincomicina pacienții cu insuficiență renală sau hepatică.

După o doză unică de 500 mg în forme bacteriologic activă de excreție în urină este de 1 - 31% (media 4%), iar în golire - aproximativ 33%. Un important prin excreție după ingestie este bila, nivelurile biliare de aproape 10 ori mai mare decât un astfel de sânge.

Indicații pentru utilizare.

Tratamentul infecțiilor cauzate de tulpini sensibile de bacterii aerobe sau anaerobe gram-pozitive:

infecții ale căilor respiratorii superioare, inclusiv amigdalite, faringite, otita medie, sinuzita, scarlatină, și ca terapie adjuvantă cu difterie.

Este o circumstanță să se presupună că lincomicina eficiente în mastoiditei.

infecții ale tractului respirator inferior, inclusiv bronșită acută și pneumonie.

Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi, inclusiv celulită, furunculoză, abcese, impetigo, acnee și infecții ale plăgilor și condiții, cum ar fi beshiha, limfadenita, panarițiu (panaritiums), mastita si gangrena pielii.

Infecții osoase și articulare, inclusiv osteomielita si artrita septica.

Septicemie și endocardită. În unele cazuri, septicemie si / sau endocardita, cauzate de microorganisme sensibile, raspund bine la terapia cu lincomicina. Cu toate acestea, în aceste tulburări avantajele oferă folosirea microbicide.

dizenterie microbian.

Metoda de utilizare și de doză.

Adulți

Administrare orală

Infecții severe cauzate de patogeni sensibile: 500 mg la fiecare 8 ore sau 3 ori pe zi.

infecții mai severe: 500 mg la fiecare 6 ore sau 4 ori pe zi.

Copii (peste 6 ani)

Administrare orală

Infecții severe: 30 mg / kg pe zi, divizat în 3 - 4 doze de administrare drepte.

2. Infectii mai severe: 60 mg / kg pe zi, divizat în 3 - 4 doze de administrare drepte.

În cazul în care apare necesitatea tratamentului lincomicina a pacienților cu insuficiență renală severă, doza care este administrată trebuie să fie de 25 - 30% din doza recomandată pentru pacienții cu funcție renală normală.

În cazul infecțiilor cauzate streptokok-b hemolitica, durata tratamentului trebuie să fie de cel puțin 10 zile.

Pentru o absorbție optimă dorită, care pentru 1 - 2 ore înainte de a lua medicamentul interior și pentru o perioadă x după administrarea medicației pacientul nu ia nici mâncare.

efect secundar. În partea a tractului gastro-intestinal: greață, vărsături, disconfort abdominal și diaree persistă, și atunci când luate pe cale orala - esofagita.

Pe partea sistemului hematopoietic: există cazuri neutropenie, leucopenia, agranulocitoză trombotsitopeniichnoy și violet. Există unele rapoarte despre anemie aplastică și pancitopenie, în care este imposibil de a elimina influența lincomicina drept cauza reacțiilor adverse.

Reacții de hipersensibilitate: au raportat despre o astfel de reacție de hipersensibilitate ca edem angioneurotic, boala serului si anafilaxie, unele cu ele dezvoltate la pacientii cu hipersensibilitate la penicilina. Rar au fost raportate cazuri de eritem polimorf asociat cu administrarea de lincomicină, unele cazuri au fost similare cu sindromul Stevens-Johnson.

Cutanate și mucoase membrane: mâncărimi, erupții cutanate, urticarie, vaginita, rar - exfoliativă și dermatita buloase, vezicule.

Ficat: icter și schimbarea indicatorilor testelor hepatice (în special creșterii transaminazelor în ser) poate fi observată în tratamentul lincomicina.

Sistemul cardio-vascular: rapoarte despre episoade de hipotensiune dupa administrarea parenterală a medicamentului, în special atunci când este administrat prea repede. Rareori au fost observate, de asemenea, episoade de inhibare a activității cardiace și a funcției respiratorii după administrarea intravenoasă prea rapidă.

Contraindicații. Linkotsin contraindicat la pacienții care au observat anterior hipersensibilitate la lincomicina sau clindamicina.

Caracteristici de utilizare. Ca și în aproape toate antibioticele, atunci când lincomicina utilizate pot dezvolta colita severa, cu posibil sfârșit fatal. Simptomele colitei pot varia de la refulare apoasa scanty la diaree severă și prelungită, care este însoțită de leucocitoză, diaree, skhvatkopodobnym dureri abdominale puternice, prezența sângelui și mucus în scaune, iar în progresia acestor simptome pot dezvolta peritonita, soc si megacolon toxic.

Diagnosticul de antibiotic colita asociate plasate de obicei pe baza simptomelor clinice. Diagnosticul este confirmat prin endoscopie, in care colita pseudomembranoasa detectate și pot fi în continuare pentru prezența difficile fecale Clostridium folosind medii selective, precum și proba de fecale de cercetare pentru prezența de toxine, care sunt produse de C. difficile confirmat în cultură.

Dezvoltarea colitei asociate cu antibiotice apare în timpul tratamentului sau după 2 - 3 săptămâni după tratamentul cu antibiotice.

Aceasta complicatie este cel mai probabil cu boli grave ale persoanelor în vârstă, și la pacienții debilitati.

În cazul în care terapia este dezvoltat colita nu sunt împovărătoare, se recomandă să se oprească introducerea de lincomicina. Se recomandă să se efectueze un tratament folosind colestiramina și rășini holestipolovyh deoarece aceste substanțe în toxine se leaga in vitro. Colestiramina se recomandă să se atribuie 4 g de 3 - 4 ori pe zi și colestipol - 5 g de 3 ori pe zi.

În cazul în curs de dezvoltare colita asociată cu terapia cu antibiotice, tratamentul este prezentat introducerea de fluide, electroliti si proteine.

De asemenea, studiile arată că toxinele care sunt produse de Clostridium (în special C. difficile), este principala cauză a colitei direct asociată cu terapia cu antibiotice. bacitracină poate fi utilizat pentru tratamentul in termen de 25 000 UI de 4 ori pe zi, timp de 7 - 10 zile. Nu puteți utiliza medicamente care provoacă staza intestinala.

Linkotsin trebuie administrat cu precauție la pacienții cu boli ale tractului gastro-intestinal, în istorie, în special colită.

In timp ce este instalat, lincomicina care penetrează bariera hematoencefalică, lincomicina nivelurile în lichidul cefalorahidian poate fi insuficientă pentru tratamentul meningitei. Prin urmare, Linkotsin nu trebuie utilizat în tratamentul meningitei.

In timpul pe termen lung cu antibiotice Linkotsinom terapia ar trebui să fie în mod regulat funcției renale și hepatice.

La aplicarea Linkotsina posibil suprainfectia insensibil la aceste microorganisme antibiotice, în special de drojdie.

Pentru pacienții cu afecțiuni hepatice și / sau renale severe, care sunt însoțite de încălcări grave ale metabolismului, selectarea unei doze trebuie exercitată și cu terapia cu doze mari ar trebui sa monitorizeze nivelurile serice de lincomicina.

Sarcina și alăptarea

Siguranța medicamentelor în timpul sarcinii până la acest moment nu a fost stabilită. În acest sens, numirea medicamentului în timpul sarcinii ar trebui să fie cântărite cu atenție a comparat efectul terapeutic așteptat al medicamentului și riscul posibil de deteriorare a fătului. Sa dovedit că lincomicina este scos din laptele matern la o concentrație de 0,5 - 2, 4 ug / ml, astfel încât perioada de utilizare a alăptării lincomicină fi momentan oprit.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Dacă nu există reacții adverse severe - puțin probabilă.

Interacțiunea cu alte medicamente. Sa constatat ca, in vitro, antagonism se găsește între eritromicină și lincomicina. Din moment ce acest antagonism poate fi semnificativă clinic, cele doua antibiotice nu trebuie administrate simultan.

Este stabilit că are proprietăți de blocare a neuromusculare lincomicina, astfel încât acesta poate crește efectele altor blocante neuromusculare. Prin urmare, acesta trebuie utilizat cu precauție la pacienții care primesc acest grup de medicamente.

Astfel de medicamente ca novobiocin și kanamicină, lincomicina incompatibil fizic.

Detecție rezistență încrucișată între clindamicină și lincomicină.

Condiții și termeni. stocate într-un loc uscat, ferit de lumină, îndemâna copiilor la o temperatură de 15 - 25 ° C.

Perioada de valabilitate - 5 ani.