Lincomicina

lincomicina (Lincomicină)

caracteristici generale:

International si chimice nume: Lincomicină;

monohidrat -metil 6, 8-dideoxi-6- [(2S, 4R) -1-metil-4-propilpirolidin-2-carboxamido] -1-tio-D-eritro-a-D-galacto-oktopiranozidu clorhidrat;

Principalele caracteristici fizico-chimiceCapsule gelatinoase tari, cu un corp alb și conținutul kryshkoy- capsulelor - o pulbere de culoare albă sau aproape albă;

Compoziție. fiecare capsulă conține clorhidrat de lincomicina, calculat ca 100% lincomicină 0,25 g;

Alte ingrediente: celuloză microcristalină, aerosil, stearat de calciu.

Forma de eliberare de droguri. Capsule.

Grupa farmacoterapeutică. Antiinfecțioase de uz sistemic. Macrolide și lincosamide. Cod ATC J01F F02.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. lincosamide grup antibiotic. La doze terapeutice, acțiunea bacteriostatică, bactericidă este la doze mai mari. Mecanismul Antibacterian bazat pe principiul lega lincomicină inverse la subunitatea 50S a ribozomilor de bacterii care duce la perturbarea procesului de sinteza proteinelor și distrugerea microorganismului.

Medicamentul este activ în ceea ce privește aerobi Gram-pozitivi :. Staphylococcus spp, inclusiv tulpinile care produc penitsillinazu- Streptococcus spp. (Inclusiv pe Staphylococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, gram-pozitivi anaerobi Sorynebacterium diphtheriae-: Actinomices spp, Bacteroides spp, Slostridium spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.- intracelulară patogeni Mycoplasma spp .....

Ea nu are nici un efect asupra Enterococcus faecalis, bacterii Gram-negative, fungi, virusuri și protozoare. Rezistența se dezvoltă lent.

Farmacocinetica. Când aportul oral de clorhidrat de lincomicina este rapid absorbit din tractul digestiv, dacă sunt luate pe stomacul gol. Biodisponibilitate este de 20 - 40% din doza. Medicamentul este distribuit în tot corpul, penetrează majoritatea lichidelor și țesuturi (ficat, rinichi, miocard, plămâni, inclusiv osul, unde este stocat în concentrații relativ ridicate). Ea penetrează bariera hematoencefalică într-o cantitate mică, dar crește permeabilitatea meningita. De asemenea, pătrunde placenta și se excretă în laptele matern. Parțial metabolizat în ficat la metaboliți inactivi. Legarea proteinelor scade odată cu creșterea concentrațiilor plasmatice ale medicamentului și, în medie, de 70 - 76%.

Timpul de înjumătățire plasmatică la pacienții cu funcție hepatică normală și 4 rinichi - 6 ore, de la pacienții cu insuficiență renală terminală 10 - 20 de ore. După administrarea unei doze unice de medicament în interiorul concentrația plasmatică maximă este atinsă după 2 - 4 ore.

Este afișată în formă neschimbată și ca metaboliți în urină, fecale și bilă (aproximativ 30 - 40% din doza orală este excretată în fecale în 72 de ore).

Indicații pentru utilizare. Asociați lincomicina în boli infecțioase și inflamatorii provocate de susceptibili la infectii malarie:

- infecții ale oaselor și articulațiilor (osteomielita, artrita septică);

- infecții ale infecțiilor tractului respirator superior și inferior, otita medie, sinuzita;

- infecții purulente ale pielii și ale țesuturilor moi (furunculoză, abcese, răni infectate, infractoare, mastita), erizipel;

- antibiotic de rezervă împotriva infecțiilor cauzate de microorganisme rezistente la penicilină și alte antibiotice.

Metoda de utilizare și de doză. Medicamentul se administrează pe cale orală, pe stomacul gol, timp de 30 - 60 min. înainte de a mânca sau 2 ore după masă, cu o multime de fluide. Capsula nu poate fi divizată, să dezvăluie.

Copii cu vârsta între 3 și 14 ani cu o greutate de 25 kg, se administrează într-o doză zilnică echivalentă cu 30 mg / kg greutate corporală, împărțită în 2 - 3 doze, în cazuri severe - 60 mg / kg de greutate corporală pe zi, timp de 3 - 4 doze divizate .

Adulții numește 0,5 g la fiecare 8 ore, la o infectii stadiu de mijloc gravitate de 0,5 g la fiecare 6 ore, la un curent de infecție grea (ziua - 2, 0 g).

Durata tratamentului este de 7 - 14 zile, osteomielita - 3 saptamani sau mai mult.

În ficat și / sau rinichi uman necesar pentru a reduce doza zilnică de lincomicina 1/3 - 1/2, și crește intervalul dintre recepții.

Efect secundar. În aplicarea de droguri de lincomicina sunt posibile:

- pe de o parte a tractului digestiv și a ficatului: greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, icter, modificarea testelor funcției hepatice (creșterea tranzitorie a valorilor transaminazelor hepatice, bilirubinei în plasma sanguină) esofagita;

- De la sistemul hemopoiesis: flip-leucopenie, neutropenie, trombocitopenie;

- Reacții alergice: erupții cutanate, mâncărime, urticarie, dermatită exfoliativă, rar - edem angioneurotic, șoc anafilactic;

- amețeli, slăbiciune musculară.

Contraindicații. - Hipersensibilitate la medicament;

- sarcinii (cu excepția necesității motive de sănătate utilizarea medicamentului);

- perioada de lactație (perioada de tratament este necesar pentru a opri alimentarea);

- hepatice severe si boli de rinichi;

- antecedente de colita ulcerativă, enterită regională, colită declanșată de antibiotice;

- copii cu vârsta sub 3 ani;

- miastenia gravis.

Supradozaj. Tratamentul prelungit poate pseudomembranoasă colita, candidoza.

Tratamentul. In cazul pseudomembranoasă lincomicina tratamentul colitei trebuie întrerupt.

Caracteristici de utilizare. Măsuri de precauție lincomicina administrat pacienților care au antecedente de boli digestive tratat boli fungice ale pielii, ale membranelor mucoase ale gurii si vaginului.

In timpul terapiei pe termen lung de droguri ar trebui să monitorizeze cu regularitate funcției hepatice și renale.

Interacțiunea cu alte medicamente. Nu este recomandat pentru utilizare în asociere cu Lincomicină:

- analgezice narcotice, deoarece este posibil insuficiență respiratorie inclusiv apnee de somn;

- agenți care inhibă motilitatea tractului gastrointestinal;

- anestezice inhalatorii, relaxante musculare;

- colestiramină, caolin, Vikair, Vicalinum și alte medicamente care au proprietăți adsorbante (ele reduc cantitatea de lincomicină aspirație);

- piridostigmina, neostigmina, ambenoniumom deoarece slăbește acțiunea lor;

- cloramfenicol, eritromicină (lincomicină slabi antibacterian);

- clindamicină, doxorubicină, astfel că există cazuri de locul de hipersensibilitate încrucișată.

Condiții și termeni. Depozitați într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.