Injecție Linkotsin

injecție Linkotsin (Solutio Lincocin injectionibus pro)

Nume internațional: lincomicină;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Soluție incoloră, limpede;

Compoziție. 1 include ml lincomicină (sub formă de clorhidrat de lincomicină) 300 mg;

alți constituenți: alcool benzilic, apă pentru preparate injectabile.

Forma de eliberare de droguri. O soluție injectabilă.

grupa farmacoterapeutică. agenți antibacterieni pentru uz sistemic. Lincosamide. Cod ATC J01F F02.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. În funcție de sensibilitatea microorganismelor și concentrația lincomicina antibiotic poate identifica atât acțiune bacteriostatică și bactericidă. Spectrul de activitate in vitro include mai mulți agenți patogeni:

organisme sensibile (concentrația minimă inhibitorie (CMI) <= 2 мкг/мл):

bacterii gram-pozitive anaerobe care nu produc spori, inclusiv .. Propionibacterium spp, Eubacterim spp, și Actinomyces spp.;

anaerobi gram-pozitivi coci și mikroaerofilnye, inclusiv Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. și mikroaerofilnye streptococi;

Aerobic microorganisme gram-pozitive, r. H. Stafilococi, streptococi (cu excepția S. faecalis) și pneumococ.

Microorganisme cu sensibilitate moderată (MIC de 2 - 4 pg / ml):

bacterii anaerobe Gram-negative, care nu produc spori, inclusiv Bacteroides spp, Fusobacterium spp..;

bacterii gram-pozitive anaerobe care produc spori, inclusiv Clostridium spp.

Sunt microorganisme rezistente sau cu microorganisme sensibilitate scăzută (MIC => 8 ug / ml), incluzând: Streptococcus faecalis, Neisseria, majoritatea tulpinilor de Haemophilus influenzae, Pseudomonas și alte microorganisme Gram-negative.

Desi bacterii din genul Shigella rezistente la lincomicina in vitro (MIC de aproximativ 200 - 400 mg / ml). Linkotsin eficace în această boală, datorită faptului că în intestin este atins un nivel foarte ridicat de lincomicină (aproximativ 3000 - 7000 de g / g evacuari).

Rezistența încrucișată a fost observată in vitro, disociate de tip lincomicină și clindamicină între, pe de o parte, și macrolide (eritromicină, oleandomicinei și spiramicina) - pe de altă parte. Absolută există o rezistență încrucișată între lincomicina și clindamicina. Experimentele in vitro și in vivo nu a fost observată dezvoltarea rapidă a rezistenței microbiene la Linkotsin de droguri. Stafilococii in vitro rezistență la lincomicina sau clindamicina se dezvoltă încet și treptat.

Farmacocinetica.

aspirație

Administrarea intramusculara a unei doze unice de 600 mg permite să obțină nivelul maxim în ser, care este de 12 - 20 mg / ml, la 0,5 - 1 oră, în timp ce concentrația care este definibil, menținut timp de 24 ore. posibilă atingerea concentrației serice maxime, adică 20 mcg / ml în 30 de minute și a menține o concentrație care este de 1 -2 mg / ml, timp de 14 ore la Linkotsin perfuzie intravenoasă a medicamentului la 600 mg o durată de 2 ore.

distribuire

Pe baza semnelor directe și indirecte stabilit că legarea de proteine ​​este redusă prin creșterea concentrației serice (legarea de proteinele plasmatice saturate).

Concentrațiile sanguine fetale pot fi realizate în fluidele peritoneale și pleurale care cu 25 - 50% din nivelul din sânge, laptele matern, cifra este de 50 - 100% in tesutul osos - aproximativ 40% și în țesuturile moi înconjurătoare - 75% .

Cu toate acestea, lincomicina patrunde lent in lichidul cefalorahidian (1 - 18% din nivelul din sânge) - atunci când meningita la nivelul lichidului cefalorahidian ajunge la 40% din nivelul din sânge.

reproducere

O parte semnificativă a medicamentului este metabolizat, metabolismul are loc în principal în ficat. In mod normal, timpul de înjumătățire plasmatică de 5, 4 ± 1 ore. Cu toate acestea, această perioadă poate dura în ficat și / sau de rinichi uman. În acest context, trebuie să țină seama de necesitatea de a reduce frecvența administrării lincomicina pacienții cu insuficiență renală sau hepatică.

După administrarea intramusculară de 600 mg excreției bacteriologically medicament activă în urină este 1, 8 - 24, 8% (media - 17, 3%), iar în golire - 4 - 14%. După administrarea intravenoasă a 600 mg timp de 2 ore excretie bacteriologically medicament activă în urină este 4, 9 - 30, în 3% (media - 13, 8%). Reziduul medicamentului apare sub formă de metaboliți activi bacteriologic. Hemodializa și dializa peritoneală nu au nici un efect asupra excreția lincomicina din sânge.

Indicații pentru utilizare.

Tratamentul infecțiilor cauzate de tulpini sensibile de bacterii aerobe sau anaerobe gram-pozitive:

infecții ale căilor respiratorii superioare, inclusiv amigdalite, faringite, otita medie, sinuzita, scarlatină, și ca terapie adjuvantă cu difterie.

Este o circumstanță să se presupună că lincomicina eficiente în mastoiditei.

infecții ale tractului respirator inferior, inclusiv bronșită acută și pneumonie.

Infecții ale pielii și moi țesuturi, inclusiv celulită, furunculoză, abcese, impetigo, acnee și infecții ale rănilor și condiții, cum ar fi beshiha, limfadenita, panarițiu (panaritiums), mastita si gangrena pielii, poate fi vindecat în mod eficient în cazul în care acestea sunt cauzate de agenți patogeni, sensibile la lincomicina.

Infecții osoase și articulare, inclusiv osteomielita si artrita septica.

Septicemie și endocardită. În unele cazuri, septicemie si / sau endocardita, cauzate de microorganisme sensibile, raspund bine la terapia cu lincomicina. Cu toate acestea, în aceste boli este dat avantajele utilizării microbicide.

dizenterie microbian.

Metoda de utilizare și de doză.

adulți

injecție A. Intramuscular

Infecțiile cu curs severe: 600 mg intramuscular la fiecare 24 ore.

infecții mai severe: 600 mg / m la fiecare 12 ore (sau mai des), determinată de severitatea infecției.

injecție intravenoasă B.

Infecțiile cu curs severe: 600 mg - 1 g la fiecare 8 - 12 ore.

In infectii mai severe, aceste doze pot fi crescute.

Administrarea intravenoasă zilnică de doze mari pot fi utilizate în condiții de urgență, aproximativ 8 g

Copii (peste 1 lună)

injecție A. Intramuscular

Infecțiile cu curs severe de 10 mg / kg pe zi ca o singură injecție intramusculară.

2. Infectii mai severe: 10 mg / kg la fiecare 12 ore sau mai mult.

injecție intravenoasă B.

Doza de 10 - 20 mg / kg de greutate corporală pe zi, în funcție de severitatea infecției poate fi administrat prin perfuzii multiple în conformitate cu regulile descrise de diluare și a vitezei de perfuzare.

În cazul în care apare necesitatea tratamentului lincomicina a pacienților cu insuficiență renală severă, doza care este administrată trebuie să fie de 25 - 30% din doza recomandată pentru pacienții cu funcție renală normală.

În cazul infecțiilor cauzate streptokok-b hemolitica, durata tratamentului trebuie să fie de cel puțin 10 zile.

Diluarea și infuzie Rata

Doza pentru administrarea sub formă de infuzie se calculează după cum urmează:

1 g de divorț lincomicina nu mai puțin de 100 ml din soluția de diluare respectiv, durata perfuziei trebuie să nu fie mai mică de o oră.

Doza marcată poate fi administrată în mod repetat, frecvența administrării se determină, dacă este necesar, doza zilnică nu trebuie să depășească doza maximă recomandată de lincomicină, care este de 8 g

Notă. Reacțiile severe pot apărea cu sistemele cardiovasculare și pulmonare, în cazul în care medicamentul este administrat în doze mai mari decât concentrațiile recomandate și cu o viteză mai mare.

efect secundar. În partea a tractului gastro-intestinal: greață, vărsături, disconfort abdominal și diaree Persistă.

Pe partea sistemului hematopoietic: există cazuri neutropenie, leucopenia, agranulocitoză trombotsitopeniichnoy și violet. Există unele rapoarte despre anemie aplastică și pancitopenie, în care este imposibil de a elimina influența lincomicina drept cauza reacțiilor adverse.

Reacții de hipersensibilitate: au raportat despre o astfel de reacție de hipersensibilitate ca edem angioneurotic, boala serului si anafilaxie, unele cu ele dezvoltate la pacientii cu hipersensibilitate la penicilina. Rar au fost raportate cazuri de eritem polimorf asociat cu administrarea de lincomicină, unele cazuri au fost similare cu sindromul Stevens-Johnson.

Cutanate și mucoase membrane: mâncărimi, erupții cutanate, urticarie, vaginita, rar - exfoliativă și dermatita buloase, vezicule.

Ficat: icter și schimbarea indicatorilor testelor hepatice (în special creșterii transaminazelor în ser) poate fi observată în tratamentul lincomicina.

Sistemul cardio-vascular: rapoarte despre episoade de hipotensiune dupa administrarea parenterală a medicamentului, în special atunci când este administrat prea repede. Rareori au fost observate, de asemenea, episoade de inhibare a activității cardiace și a funcției respiratorii după administrarea intravenoasă prea rapidă.

Reacții locale: cu injecții intramusculare posibile locale iritație, durere, intarire si formarea de abcese sterile. Când se administrează intravenos posibil tromboflebită. Probabilitatea acestor reacții pot fi reduse la minimum, atunci când este administrat medicamentul, sub formă de injecție intramusculară profundă la neutilizare catetere intravenoase constante.

Contraindicații. Linkotsin contraindicat la pacienții care au observat anterior hipersensibilitate la lincomicina sau clindamicina.

Caracteristici de utilizare. Lincomicina sub forma unei soluții injectabile cuprinde alcool benzilic. Au existat rapoarte cu privire la faptul că alcoolul benzilic poate provoca dezvoltarea sindromului Gasping fatale (o violare a sistemului respirator, care se găsesc sub formă de sufocare) la sugarii prematuri.

Ca și în aproape toate antibioticele, atunci când sunt utilizate lincomicina poate dezvolta colita cu posibil final fatal. Simptomele colitei pot varia de la refulare apoasa scanty la diaree severă și prelungită, care este însoțită de leucocitoză, diaree, skhvatkopodobnym dureri abdominale puternice, prezența sângelui și mucus în scaune, iar în progresia acestor simptome pot dezvolta peritonita, soc si megacolon toxic.

Diagnosticul de antibiotic colita asociate plasate de obicei pe baza simptomelor clinice. Diagnosticul este confirmat prin endoscopie, in care colita pseudomembranoasa detectate și pot fi în continuare pentru prezența difficile fecale Clostridium folosind medii selective, precum și proba de fecale de cercetare pentru prezența de toxine, care sunt produse de C. difficile confirmat în cultură.

Dezvoltarea colitei asociate cu antibiotice apare în timpul tratamentului sau după 2 - 3 săptămâni după tratamentul cu antibiotice.

Aceasta complicatie este cel mai probabil cu boli grave ale persoanelor în vârstă, și la pacienții debilitati.

În cazul în care terapia este dezvoltat colita nu sunt împovărătoare, se recomandă să se oprească introducerea de lincomicina. Se recomandă să se efectueze un tratament folosind colestiramina și rășini holestipolovyh deoarece aceste substanțe în toxine se leaga in vitro. Colestiramina Se recomandă 4 g de 3 - 4 ori pe zi și colestipol - 5 g de 3 ori pe zi.

În cazul în curs de dezvoltare colita asociată cu terapia cu antibiotice, tratamentul este prezentat introducerea de fluide, electroliti si proteine.

De asemenea, studiile arată că toxinele care sunt produse de Clostridium (în special C. difficile), este principala cauză a colitei direct asociată cu terapia cu antibiotice. bacitracină poate fi utilizat pentru tratamentul in termen de 25 000 UI de 4 ori pe zi, timp de 7 - 10 zile.

Nu puteți utiliza medicamente care provoacă staza intestinala.

Lincomicină trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu boli ale tractului gastro-intestinal, în istorie, în special colită.

In timp ce este instalat, lincomicina care penetrează bariera hematoencefalică, lincomicina nivelurile în lichidul cefalorahidian poate fi insuficientă pentru tratamentul meningitei. Prin urmare, acest medicament nu trebuie utilizat în tratamentul meningitei.

In timpul pe termen lung lincomicina antibiotic ar trebui să fie în mod regulat funcției renale și hepatice. La aplicarea lincomicina posibil suprainfectia insensibil la aceste microorganisme antibiotice, în special de drojdie.

Lincomicina nu trebuie administrat prin injecție intravenoasă sub formă de perfuzie în bolus nediluat trebuie să continue timp de cel puțin 60 de minute, așa cum se specifică în secțiunea "Mod de utilizare și Administrarea". Lincomicină trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu atopie.

Pacienții cu insuficiență hepatică severă și / sau boli renale, tulburări însoțite de titrare metabolice grave trebuie efectuate cu grijă și în terapia doze mari trebuie monitorizată în lincomicina ser.

Sarcina și alăptarea. Siguranța medicamentelor în timpul sarcinii până la acest moment nu a fost stabilită. În acest sens, numirea medicamentului în timpul sarcinii ar trebui să fie cântărite cu atenție a comparat efectul terapeutic așteptat al medicamentului și riscul posibil de deteriorare a fătului. Sa dovedit că lincomicina se găsește în laptele uman, la o concentrație de 0,5 - 2, 4 ug / ml, astfel încât perioada de utilizare a laptelui matern lincomicină hrănire trebuie să se oprească pentru o clipă.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Dacă nu există reacții adverse severe - puțin probabilă.

Interacțiunea cu alte medicamente. Sa constatat ca, in vitro, antagonism se găsește între eritromicină și lincomicina. Din moment ce acest antagonism poate fi semnificativă clinic, cele doua antibiotice nu trebuie administrate simultan.

Este stabilit că are proprietăți de blocare a neuromusculare lincomicina, prin urmare, poate crește acțiunea altor blocante neuromusculare. Prin urmare, trebuie administrat cu precauție la pacienții care primesc medicamente în acest grup.

Astfel de medicamente ca novobiocin și kanamicină, lincomicina incompatibil fizic.

Detecție rezistență încrucișată între clindamicină și lincomicină.

Condiții și termeni. stocate într-un loc uscat, ferit de lumină, la îndemâna copiilor plasați la o temperatură de 15 - 25 ° C.

Perioada de valabilitate - 5 ani.