Clindamicină

clindamicină (Clindamycin)
Sinonime
Dalatsin (SUA), Dalatsin T (SUA), Dalatsin C (Turcia), fosfat Dalatsin C (Belgia), Klimitsin (Slovenia), Klindafer (Rusia)

Lincosamide (medicamente antimicrobiene)
Forma cu eliberare a medicamentului
Mg-capsulă 150 mg 300
P p pentru inhalare de 150 mg / ml
Gran. strigă pentru suspensii. 75mg / 5ml
gel Diametru exterior. 1%
crema Vag. 2%
Supp. VAG. 100 mg
Farmacocinetica
Biodisponibilitatea medicamente atunci când este luat pe cale orală este de 90%, Cmax este atinsă în decurs de 1-2 ore și la o doză de clorhidrat de clindamicină, 150, 300 și 600 mg cantități, respectiv, 2, 4 și 8 mg / L. Alimentele nu afectează biodisponibilitatea, dar încetinește Tmax. După 15 minute i / v perfuzie de 300 mg de clindamicina fosfat Cmax este de 15 mg / Cmax n- când / m este atinsă după 2,5-3 ore la adulți și după 1 oră la copii și este de 4-9 mg / l în funcție de doză. Concentrațiile de echilibru sunt instalate pe 3-a zi și cuprind cel / în aplicarea de 300 și 600 mg 3 / zi - 7 și 10 mg / l, respectiv, iar atunci când se administrează 900 și 1200 mg de 2 r / d - 11 și 14 mg / l respectiv. Concentrația maximă după administrarea unei doze de medicamente la copii sunt în cazurile de pe / în 5 la 7 mg / kg - 10 mg / kg și când m administrarea / aceleiași doze - 8 mg / kg. Prin reducerea dozei până la 3 5 mg / kg, de 4 mg / l. După utilizarea intravaginală, mai puțin de 5% din medicamente găsite în circulația sistemică. Clindamycin administrate parenteral distribuită rapid în țesuturi și celule fagocitare, în principal sub formă de fosfat adecvat, o bază și dimetil clindamicina - metaboliți cu activitate antibiotică. Concentrații mai mari de ser, sunt în bilă a conductelor hepatice indiferent de prezența obstrucției biliare în funcționale vezică biliară, amigdale, corpul vitros, uter, apendice, articulațiile sinoviale, mucoasa bronșică și a țesutului pulmonar, placenta, maduva osoasa, os si ulcere trofice. Concentrații ridicate sunt, de asemenea, create în alveolele dinților, salivă, spută, sinoviale, lichidul pleural și, cel mai important, cavitatea abces. După on / în administrarea preoperatorie a 600 mg de clindamicina concentrației profilactice ser nou-născutului de droguri a fost de 3 mg / l, ceea ce corespunde la 46% din concentrația serică în mamă. Pentru a realiza doza terapeutică în lichidul cefalorahidian poate intratecală administrarea 1-2 mg. Ingerarea 300 mg de medicament conținut în lichidul ventriculelor creierului (0,14- 0,46 mg / l) este mai mică decât concentrațiile plasmatice, dar se caracterizează printr-un T1 mai lung / 2. In intacte lincosamidele tesutului cerebral greu pătrunde, dar difuz în cavitatea abcesului.
T1 / 2 atunci când se administrează aproximativ 2-3 ore, și cu privire la / în introducere - Alungire 1.5-4 h T1 / 2 caracteristic prematurilor (± 2,1 6,3) ..
Acesta este metabolizat in fosfatazei alcaline hepatice și ser prin hidroliză.
Excreția: aproximativ 13% din doza inițială a unui clindamicinei oral determinată în urină. Concentrația în urină Propafenonă este mult mai mare decât pentru o singură administrare și este 80-800 și 50- 250 mg / l, respectiv. În administrarea parenterală, excreția renală a nemodificat a eliminat fosfat 10%. Bioactivitatea clindamicinei în urină este depozitat timp de 4 zile, din cauza clearance-ul tesutului prelungit. La pacienții cu concentrații serice severe de insuficiență renală medicamente crește cu 3-4 ori, și crește simultan T1 / 2. Rolul-cheie în eliminarea clindamicină jucat de ficat. medicamentului netransformat, metaboliți microbiologica active și inactive în bilă și concentrate determinate în chim intestinal, conținutul medicamentului nemodificat, care este de aproximativ 5%. Ciroza hepatică incetineste eliminarea clindamicinei.

Indicații pentru utilizare.
Cele mai multe dintre următoarele infecții datorate florei mixte anaerobe-aerobe. De aceea, lincosamide administrat în asociere cu medicamente active împotriva bacteriilor aerobe Gram-negative. Combinațiile cele mai studiate includ aztreonam și aminoglicozide. Este de asemenea posibil asociere cu ciprofloxacina, sau cefalosporinele.
Infecții ale tractului respirator inferior intoleranței penicilina, precum si empiem aspiratsii- probabile și necrotizante abscessed (distructive) pneumonie, inclusiv nozocomiale (terapie combinată). infecții ale tractului respirator superior, de preferință cronice sau recurente (amigdalite, otita și sinuzita în ineficacitatea sau intoleranță la beta-lactamice sau recurență frecventă).
Infecții osoase și articulare cauzate de tulpini sensibile de S. aureus (osteomielita, artrita septică).
infecție pelvină (inflamație pelvină, non-gonococica abces și bartolinievyh abces glandelor tubo ovarian, endometrita, anexita, infecție anaerobă postoperatorie a bontului vaginului) - bacteriene (cu excepția C. trachomatis, N. gonorrhoeae, T. vaginalis, C. albicans și Herpes simplex cauzat) vaginită în II-III trimestru de sarcină și femeile care nu sunt insarcinate.
Infecții intra-abdominale (peritonite, abcese) - in asociere cu aminoglicozide sau cefalosporine generatiilor II-IV. Septicemia din cauza anaerobi, streptococi sau stafilococi. Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi cauzate de anaerobi, stafilococi și streptococi (ulcere trofice, abcese, celulita, erizipeloid- papulopustuleznaya formă ușoară de acnee - terapie topică). Ca un mijloc suplimentar de terapie combinată:
- aktinomikoz-
- babesioza (B. microti) -
- P. falciparum-malarie (cu contraindicații care se aplică terapia standard: copii, femei gravide, intoleranta medicamente de bază) -
- diseminat P. carinii-infektsii
- Toxoplasma entsefalit-
- difteriya-
- gangrenă gazoasă.
Profilaxia preoperatorie, pentru un număr de indicații ca un tratament cu antibiotice în curs de desfășurare în operațiunile de pe cap și gât, însoțită de deschiderea gurii și glotki- cu leziuni și intervenții asupra intestinului gros, tractului biliar, organe de taza- mici in fracturi deschise si apendicectomie. Pentru pacienții care constituie risc de a dezvolta endocardita bacteriană, o alternativă acceptabilă la penicilină și eritromicină în intoleranța lor este clorhidratul de clindamicină.
Eritrasmă (aplicare topică).
Dozare și Administrarea
Adulți. In interiorul 0,3-0,45 g la fiecare 6 ch parenteral 0,3-0,9 g la fiecare 6-8 ore. În infecțiile severe realizând o farmacocinetică optime obținute prin utilizarea administrări frecvente, sau prin perfuzie continuă.
Copii. In termen de 10 - 25 mg / kg / zi în 3-4 Acceptarea parenteral: nou-născut - 15-25 mg / kg / zi în 3 administrare divizată, copiii mai mari de 1 lună - 20-40 mg / kg / zi în 3 administrare divizată. În infecțiile severe - cel puțin 300 mg / zi, indiferent de greutatea corporală.
copii Full termen. Doza unică maximă: în / la 13 mg / kg. Doza unică maximă: spre interior 8 mg / kg. Doza zilnică medie: 15-25 mg / kg / zi.
copii prematuri.
Doza zilnică maximă de 15 mg / kg / zi.
Adulți.
Doza unică maximă: în / 1200 mg. Doza unică maximă: V / m până la 600 mg. Doza unică maximă: 450 mg în interior. Doza zilnică maximă de 4800 mg. Doza zilnică medie: 1200-1800 mg.
Frecvența de aplicare și durata de administrare: doze mari de 2-3 p / d, low - 4 / zi. Durata / v perfuzie: fiecare 300 mg timp de 10 minute. Dacă este necesar, utilizați doza maximă (viata in pericol infectii) a folosit o metodă de perfuzie continuă.
utilizarea în scop profilactic. La persoanele care constituie un risc de a dezvolta endocardita bacteriană, timp de 1 oră înainte de un mic proceduri chirurgicale sau dentare recomandate pentru a primi 300 mg (10 mg / kg pentru copii) de clorhidrat de clindamicină și re - 150 mg (5 mg / kg) 6 ore profilaxia preoperatorie. nu mai târziu de 30 de minute înainte de intervenția chirurgicală (în timpul inducerii anesteziei) 600-900 mg / g clindamicina fosfat + aminoglicozid.
medicamente pentru aplicare topică. Crema pentru vaginita bacteriana - intravaginal cu 100 mg, timp de 7-10 zile. Acnee - suspensie 1% și gel 2 r / d, tulbureala 1-4 p / d 6- 12 saptamani. Copiii sub 12 ani de siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite.
Contraindicații
• Hipersensibilitate la lincosamidele.
• Colita ulcerativă, boala Crohn.
• Meningita.
Avertismentele, terapia de control
În legătură cu reacțiile adverse comune de gastro-intestinal clindamicină numire a tractului ar trebui să fie efectuată ținând cont de indicele
risc / beneficiu, în special la femeile gravide și care alăptează.
Fii precaut numesc:
• Copiii până la 1 lună, în legătură cu dezvoltarea sindromului tragindu fatale - sufocare benzilalkogolem datorită conținut în esteri fosforici klindamitsina-
• în ficat severă și / sau insuficiență renală și necesitatea unor doze mari nu ar trebui să se aplice dozy- zilnică maximă
• utilizarea în timpul anesteziei sau înainte ca mijloace profilaxia preoperatorie necesită observații atente în timpul perioadei postoperatorii, din cauza riscului de blokady- neuromuscular
• clindamicina misiune competitivă cu medicamente care provoacă blocarea neuromusculară, si folosite pentru tratamentul miastenia gravis, necesită doze de corecție antimiastenikov-
• numirea competitivă cu opioide crește depresia a centrului respirator.
efecte secundare
Reacții alergice:
• krapivnitsa-
• zud-
• în unele cazuri - și reacții exfoliative dermatită, eozinofilie, anafilactoide-veziculei buloase.
Din sistemul digestiv:
• zhivote- durere
• toshnota-
• diareya-
• rvota-
• ezofagit-
• diareya- antibiotice asociate
• pseudomembranoasă kolit-
• giperbilirubinemiya-
• zheltuha-
• dysbiosis.
Din sistemul nervos:
• încălcarea conducerii neuromusculare. Din partea sistemului hemopoiesis:
• leykopeniya-
• neytropeniya-
• agranulotsitoz-
• trombocitopenie.
Sistemul cardio-vascular:
• Rapid pe / în introducerea - reducerea tensiunii arteriale în jos să se prăbușească.
Reacții locale:
• durere la un / m inektsii-
• tromboflebit-
• administrarea intravaginală - iritarea, cervicite, vaginite, vaginit- fungice
• atunci când este aplicat topic - iritație, dermatită de contact.
Alte efecte:
• dezvoltarea de suprainfecție.
interacțiune