Klavitsillin

Klavitsillin (Clavicillin)

Caracteristici comune:

Principalele caracteristici fizico-chimice: Alungita, oboevypuklye tablete aproape albe cu amprenta pe o parte "Cosar";

Compoziție. 1 comprimat filmat conține amoxicilină (sub formă de trihidrat de amoxicilină) și 250 mg de acid clavulanic (sub formă de clavulanat de potasiu) 125 mg;

1 comprimat filmat conține amoxicilină (sub formă de trihidrat de amoxicilină) și 500 mg de acid clavulanic (sub formă de clavulanat de potasiu) 125 mg;

Alte ingrediente: stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal, croscarmeloză sodică, celuloză microcristalină, Opadry OY-S7191, alb

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Antiinfecțioase de uz sistemic. codul ATC J01C R02.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Un preparat combinat, care include un inhibitor de penicilină semisintetică, amoxicilina si beta-lactamază este acidul clavulanic.

Amoxicilina prezintă efect bactericid, inhibă sinteza peretelui celular bacterian. Efectul se datorează capacitatea de a ajunge și a lega proteine ​​amoxicilina penitsillinsvyazuyuschie care sunt situate pe membrana interioară a peretelui celular al bacteriilor pentru a le inactiva, în care rezistența peretelui celular este rupt și suferă de liză.

Amoxicilina - un antibiotic cu spectru larg de activitate antibacteriană împotriva multor microorganisme gram-pozitive și gram-negativi sensibili la beta-lactamază și descompunerea experienței sub influența, astfel încât spectrul activității amoxicilinei nu include microorganisme care sintetizează enzima.

Acidul clavulanic - un inhibitor de beta-lactamază. Efectul nenegociabil datorită legării enzimei beta-lactamază, care împiedică hidroliza inelului beta-lactamic de penicilină. Prezența acidului clavulanic într-un preparat de amoxicilină protejează împotriva degradării de către enzimele beta-lactamază și activitatea antibacteriană extinde gama amoxicilinei, inclusiv până la o mulțime de microorganisme rezistente la amoxicilină și alte peniciline și cefalosporine.

Medicamentul este activ în ceea ce privește astfel de microorganisme: grampozitivi aerobi: Bacillus anthracis, specii Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, asteroides Nocardia, Staphylococcus aureus, stafilococi coagulazo-negativi (inclusiv Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans ;

bacterii anaerobe Gram-pozitive: tipuri de Clostridium, specii de Peptococcus, specii de Peptostreptococcus;

Aerobe Gram-negativ: Bordetella pertussis, specii Brucella, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, specii de Klebsiella, tipuri de Legionella, Moraxella catarrhalis (cataral Branhamella), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, specii de Salmonella, tipuri de Shigella, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica;

anaerobi Gram negativ: speciile de Bacteroides (inclusiv Bacteroides fragilis), specii de Fusobacterium;

Alte microorganisme: Borrelia burgdorferi, tipuri de Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Farmacocinetica. Ambele componente ale medicamentului (amoxicilină și acid clavulanic) sunt complet solubile în soluții apoase la pH fiziologic, rapid și bine absorbite de primirea orală. Absorbția medicamentului este îmbunătățită prin receptarea sa la începutul mesei.

Concentrația maximă este atinsă după plasmatică aproximativ 1 oră.

Atunci când este administrat în concentrații terapeutice de amoxicilină și acid clavulanic se găsește în vezica biliară, abdominale tisulare, piele, mușchi și țesuturi adipoase, precum și în sinovial și peritoneal, bilă și puroi. Amoxicilină și acid clavulanic slab se leaga de proteine: 25% pentru acidul clavulanic și 18% pentru amoxicilinei.

Amoxicilina, ca și alte peniciline, pot fi detectate în laptele matern. Cantitatea urme de acid clavulanic poate fi, de asemenea, găsite în laptele matern. Studiile de reproducere la animale au demonstrat că atât amoxicilină și acid clavulanic poate penetra bariera placentară. Cu toate acestea, nu a evidențiat niciun fel de date referitoare la funcția de afectare a fertilității sau efecte nocive asupra fătului. Principala cale excreția de amoxicilină este excreția renală, în timp ce pentru excreția de acid clavulanic prin rinichi și se realizează și prin mecanisme extrarenale. Aproximativ 60-70% 40-65% amoxicilină și acid clavulanic se excretă în urină în stare nemodificată în primele 6 ore după o singură doză de comprimate 500/125 mg.

Amoxicilina este parțial și excretat în urină sub formă de acid penitsilovoy inactiv în cantități echivalente cu 10-25% din doza aplicată. Acidul clavulanic este metabolizat predominant în organism la un 2, 5-dihidro-4- (2-hidroxietil) -5-oxo-3-carboxilic 1H pirol și acid 1-amino-4-hidroxi-butan-2-onă și cu urină și fecale, precum dioxidul de carbon din aer, care este expirat.

Timpul de înjumătățire plasmatică a amoxicilinei - 88 minute, acid clavulanic - 60 de minute.

Atunci când aborda clearance-ul renal de amoxicilină și acid clavulanic încetinește.

indicaţii. Tratamentul infecțiilor bacteriene cauzate de agenți patogeni care sunt sensibile la combinația de amoxicilină și acid clavulanic.

infecții ale tractului respirator superior, inclusiv amigdalite recurente, sinuzita, otita medie;

infecții respiratorii, inclusiv exacerbarea bronșitei cronice, pneumonia;

infecții ale sistemului genito-urinar, inclusiv cistită, uretrită, pielonefrită, infecții ale mutilării genitale feminine, gonoree;

infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;

Mod de utilizare și Administrarea.

Tratamentul poate începe înainte de rezultatele antibiotikogrami.

Doza depinde de vârsta și greutatea pacientului, funcția renală, severitatea stadiului infectiei.

Pentru tratamentul ușoare până la grad moderat de infecție la adulți și copii cu vârsta de 12 ani doza prescrisă de 375 mg de 3 ori pe zi. In timpul infecției severe (inclusiv infecții cronice și recurente ale tractului urinar și infecții bronhopulmonare) crește doza până la 625 mg de trei ori pe zi.

Doze la insuficiență renală.

Adulți și adolescenți cu insuficiență renală pot primi doza uzuală cu mai multe intervale pe termen lung între doze.

Dozare cu funcție hepatică anormală.

Se aplică necesitatea ostorozhno- de a monitoriza funcția hepatică la intervale regulate.

Dozajul pentru pacienții vârstnici.

Doza de corecție pentru pacienții vârstnici este necesară. Dacă este necesar, doza este ajustată în funcție de funcția renală.

Pentru a reduce riscul efectului nedorit al medicamentului asupra tractului digestiv, medicamentul trebuie să fie luate la începutul mesei. Acest lucru îmbunătățește absorbția acestuia.

Tratamentul nu trebuie continuat timp de mai mult de 14 zile, fără a evalua starea pacientului.

Efect secundar.

Efectele secundare sunt rare, în general, ușoare și sunt tranzitorii.

Reacții de hipersensibilitate:

edem angioneurotic, anafilaxie, un sindrom similar bolii serului, vasculite, bronhospasm.

Uneori există o erupție pe piele, mâncărime și urticarie. Rareori raportat despre alte reacții care au inclus eritem multiform, sindrom Stevens - Johnson, necroliză toxică epidermică, dermatită exfoliativă, acută buloase generalizate pustulozå exantematice.

Dacă există vreo reacție de hipersensibilitate a pielii, tratamentul trebuie întrerupt.

În cazuri rare, poate fi nefrită interstițială.

Rinichii si sistemul urinar:

foarte rar - cristalurie.

În partea a tractului digestiv:

diaree, greață, vărsături și piele candidoze dispepsiya- și membranele mucoase și este asociată cu colita antibioticului (inclusiv colita pseudomembranoasă și colită hemoragică) a constatat greață rare este mai frecvent la doze orale mari.

Ficat:

o creștere moderată a AST și / sau ALT- observate, uneori, hepatită și icter colestatic. Reacția ficatului se găsesc mai ales la bărbați și pacienții vârstnici vozrasta- pot necesita tratament pe termen lung.

Efecte și simptome apar, de obicei, în timpul sau imediat după tratament, dar în unele cazuri, acestea se găsesc în doar câteva săptămâni după suspendarea tratamentului. Insuficiență hepatică este de obicei negociabil. Cu toate acestea, ele sunt foarte grele și a dus la sfârșitul fatală în cazuri foarte rare. Cel mai adesea, au fost observate efectele secundare ale ficatului la pacienții cu afecțiuni subiacente grave sau cei care sunt în același timp, pentru a lua droguri, cunoscut pentru efectele lor negative asupra ficatului.

Reacții hematologice:

rar - leucopenie (inclusiv neutropenie sau agranulocitoză), Trombocitopenia inversă și anemia hemolitică, și rareori - creșterea timpului și timpul de protrombină sângerare.

Pe o parte a sistemului nervos central:

foarte rar - hiperactivitate negociabil, amețeli, dureri de cap și convulsii sudorogi- pot apărea în cazul disfuncției renale sau la pacienții care primesc doze mari de droguri.

Contraindicații.

Klavitsillin contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la b-lactam antibiotice (de exemplu, la peniciline sau cefalosporine), din cauza riscului de șoc anafilactic. De aceea, înainte de începerea tratamentului, este necesar să se colecteze istoricul medical detaliat, acordând o atenție la posibilitatea apariției reacțiilor alergice (de exemplu, după pre-atribuirea peniciline sau cefalosporine).

Klavitsillin nu trebuie prescris pacienților cu tulburări hepatice severe și pacienții care au fost tratați anterior cu amoxicilină / acid clavulanic, și în ele acolo hepatotoxicitate.

Medicamentul este contraindicat în caz de hipersensibilitate la orice component al medicamentului, mononucleoza infecțioasă, leucemie limfatică, copiii sub vârsta de 12 ani.

Supradozaj.

Pot prezenta simptome gastro-intestinale și tulburări ale echilibrului apei și electroliților. Posibil excitație, insomnie, amețeli și, în unele cazuri - convulsii.

Tratamentul include, în principal, hemodializa, lavaj gastric sau zoseredzhene tratament simptomatic specific pentru reînnoirea echilibrului apei și electroliților. Nu exista un antidot specific.

Caracteristici de utilizare.

Înainte de terapie Klavitsillinom necesare pentru a determina cu acuratețe prezența antecedente de reacții de hipersensibilitate la peniciline, cefalosporine sau alți alergeni.

Reacții de hipersensibilitate grave și chiar cazuri letale oră (reacții anafilactoide) cunoscută la pacienți în timpul tratamentului cu amoxicilină. Aceste reacții sunt mult mai probabil sa apara la persoanele cu o reacție similară în trecut. întrerupe tratamentul cu și să înceapă un tratament alternativ în cazul reacțiilor alergice. Reacțiile anafilactice grave necesită tratament imediat cu epinefrina. Așa cum poate fi terapia necesară de oxigen, steroizi intravenos, și susținerea funcției respiratorii, inclusiv intubație.

Klavitsillin nu trebuie administrat în cazuri de mononucleoza infecțioasă suspectate, deoarece aplicarea cazuri de amoxicilină koropodobnogo erupții cutanate au fost observate în această patologie.

Utilizarea pe termen lung a medicamentului poate provoca, uneori, de activare insensibil la microflora de droguri.

Pacienți cu insuficiență a funcției hepatice Klavitsillin utilizat cu precauție. Este necesar, în acest grup de pacienți pentru a monitoriza în mod regulat starea ficatului și, în caz de depreciere, tratamentul este oprit. Pacienții cu probleme gastro-intestinale severe, inclusiv vărsături și diaree nu ar trebui să fie tratate Klavitsillinom, pentru că nu poate garanta stăpânirea finală a acestor medicamente. Într-o astfel de terapie cazuri parenteral.

Utilizarea prelungită ar trebui să monitorizeze periodic funcțiile organelor și sistemelor, inclusiv rinichi, ficat si hematopoieza.

Ocazional, pacienții care iau droguri, poate fi prelungit timpul de protrombină. Cu anticoagulante de primire concomitent dorit o monitorizare corespunzătoare.

Pentru pacienții cu insuficiență renală trebuie să ajusteze doza în funcție de stadiul de încălcare.

La pacienții cu excreție redusă cristaluriei urină poate să apară foarte rar. Prin urmare, pentru a reduce posibilitatea apariției cristaluriei recomandate în timpul tratamentului cu doze mari de amoxicilina pentru a menține un echilibru adecvat între lichid și urină beat dedus.

Așa cum este cazul cu toate drogurile, medicamentul trebuie evitată în timpul sarcinii decât dacă medicul consideră că este necesar.

Klavitsillin poate fi utilizat cu precauție în timpul alăptării. Eliminarea riscului de hipersensibilitate asociat cu eliberarea de urme de droguri în laptele matern, orice efecte nocive pentru copil, care este alaptat nu este definit.

Impact negativ asupra capacității de a conduce vehicule și de alte mecanisme care nu au fost observate.

Interacțiunea cu alte medicamente. Nu se recomandă utilizarea simultană de probenecid. Probenecid reduce secreția tubulară renală amoxicilină. Utilizarea simultană cu Klavitsillinom poate duce la creșterea nivelurilor sanguine de amoxicilina pentru o lungă perioadă de timp, dar nu afectează nivelurile de acid clavulanic.

Utilizarea simultană a alopurinol în timpul tratamentului cu amoxicilină poate crește probabilitatea reacțiilor alergice ale pielii. Informații privind utilizarea simultană a alopurinol și Klavitsillinu nu.

Ca și în cazul altor antibiotice cu spectru larg, medicamentul poate reduce eficacitatea contraceptivelor orale, prin urmare, ar trebui să fie avertizat cu privire la acest pacient.

Tratamentul concomitent Klavitsillinom ^și creșteri privind toxicitatea metotrexatului metotrexat.

digoxină paralel și Klavitsillina poate îmbunătăți asimilarea de digoxină.

Klavitsillin nu trebuie utilizat concomitent cu disulfiram.

Condiții și termeni.

Nu lăsați la îndemâna copiilor, loc uscat, la o temperatură cuprinsă între + 15 ° C până la 25 ° C Perioada de valabilitate - 3 ani.