Efipim

Efipim (Efipime)

Denumirea internațională și chimică: Cefepim;

1-7- (2 amino-4-tiazolil) (metoxiimino) acetil) amino-2-carboxi-8-oxo-5-tia-1-azabiciclo [4,2,0] oct-2-en-3-ilmetilpirolidiniyu hidroxid;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Pulbere albă până la galben pal galben ușor solubil culori-în apă;

structură 1 flacon cu pulbere conține clorhidrat de cefepiinului echivalent cu 1 g cefepim

(Amestec de clorhidrat de cefepiinului steril și anginina);

alte componente: Argind.

Forma de eliberare de droguri. Pulbere pentru soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Preparate antimicrobiane pentru aplicare. Cefalosporine și substanțe similare. Cefepimă. codul ATC J01DA24.

medicamente de acțiune. farmacodinamie.

grup de droguri cefalosporine antibacteriane generatie IV. efect bactericid, perturbarea sintezei peretelui celular peptidoglican și provoacă moartea microorganismelor. Are un spectru larg de acțiune în ceea ce privește bacteriile Gram-pozitive și Gram-negative, tulpini rezistente la aminoglicozide sau III antibiotice generație cefalosporină.

Cefepimului este foarte rezistent la hidroliză de către majoritatea beta-lactamaze, are o afinitate scăzută față de beta-lactamazei codificate de gene cromozomiale și pătrunde rapid în

Celulele bacteriene gram-negative.

Active gram-pozitive aerobi relative: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (inclusiv tulpinile care produc beta-lactamaza), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, tulpini de Streptococcus spp. Streptococcus pyogenes (grupa A) - Streptococcus agalactiae (grupa B) - Streptococcus pneumoniae- rămase beta-hemolitic Streptococcus spp. (Grupele C, G, F), Streptococcus bovis (Grupa D), Streptococcus viridans- aerobi relative gram negative: Pseudomonas spp, care includ P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri- Escherichia coli, Klebsiella spp .. (Care includ Klebsiella pseudomoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella oxaenae) - spp Enterobacter. (Care includ cloacae Enterobacter, Enterobacter aerogenes, agglomerans Enterobacter), Enterobacter sakazakii) - Proteus spp. (Care includ Proteus mirabilis, Proteus vulgaris- Acinetobacter calcoaceticus (Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoff) - Aeromonas Capnocytophaga hydrophila- spp, Citrobacter spp (care includ Citobacter diversus, Citobacter freundii) - .. Campylobacter jejuni, Cardnerella vaginalis, Haemophilus ducrei, Haemophilus influenzae inclusiv tulpinile care produc beta-laktamazu- parainfluenzae Haemophilus, Hafnia alvei, Legionella spp.- Morganella morganii- Moraxella catarrhalis, inclusiv tulpinile care produc beta-laktamazu- Neisseria gonorrhoeae, inclusiv tulpinile care produc beta lactamaza;

Neisseria meningitidis- Providencia spp. (Inclusiv P. rettgeri, P. stuartii) - Salmonella spp.- Serratia spp. (Inclusiv marcescens S., S. liquefaciens) - Shigella spp.- Versinia enterocolitica.

Anaerobilor :. Bacteroides spp, inclusiv B. melaninogenicus și alte microorganisme orale care aparțin Bacteroides- Clostridium perfringens- Fusobacterium spp.- Mobiluncus spp.- Peptostreptococcus spp.- Veillonella spp.

Cele mai multe tulpini de stafilococi și enterococi, rezistente la meticilină, rezistente la majoritatea antibioticelor, inclusiv a cefepiinului.

Cefepimului este inactivă în ceea ce privește anumite tulpini de Xanthomonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia), Bacteroides fragilis și Clostridium difficile.

Farmacocinetica.

După administrarea intravenoasă și intramusculară cefepim la o doză de 500 mg de concentrația maximă observată la 30 de minute și la 38-40 ug / ml și la 8 - 9 mg / ml sootvetstvenno- timp mediu pentru a atinge concentrația terapeutică a plasmei sanguine - 12 ore- concentrație medie terapeutică după administrarea intravenoasă introducere -

0,7 ug / ml atunci când se administrează intramuscular - 0,2 ug / ml. Cefepimului Legarea de proteinele plasmatice este mai mică de 19% și este independentă de concentrația serică a medicamentului. Concentrațiile semnificative determinate în urină, bilă, lichid peritoneal, exudate blister, secreții mucoase bronsice, spută, prostata, vezica biliara si apendice.

Cefepimului este excretat prin rinichi, în principal prin filtrare glomerulară. Urina se determină aproximativ 85% din doza administrată sub formă de cefepimului nemodificată. Timpul de înjumătățire a cefepim excretate o medie de aproximativ 2 ore.

La pacienții cu vârsta peste 65 de ani, cu funcție renală normală, clearance-ul renal magnitudine mai mică decât la pacienții mai tineri.

La pacienții cu insuficiență renală crește perioada de înjumătățire a organismului.

Mediu de înjumătățire în timpul cefepimului este gemodialezu

13 ore și 19 ore - în timpul dializei peritoneale.

Farmacocinetica cefepim la pacienții cu insuficiență hepatică nemodificată.

indicaţii.

Infecțiile bacteriene cauzate de microorganisme sensibile: peritonita, septicemie, meningita, colangită, colecistita, empiem fiere puzyrya- pielonefrita, pielita, uretrita, cistita, gonoree- infecții ale oaselor, articulațiilor, pielii și ale țesuturilor moi, răni infectate și neutropenie febrilă ozhogi-, profilaxia infecției postoperatorii.

Metoda de utilizare și de doză. Adulți și copii peste 13 ani, de obicei, administrat intramuscular (i / m) sau intravenos (i / v) la o doză de 1 g la 12 ore distanță. Durata tratamentului, în general, este de 7 - 12 zile, infecții severe pot necesita un tratament mai lung.

Doza și durata tratamentului este determinată în mod individual în funcție de sensibilitatea microorganismelor, severitatea infecției și a funcției renale.

Recomandări privind formularea de dozare prezentate în tabelul 1.

Tabelul 1.

Pentru pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 50 ml / min), doza inițială trebuie să fie aceeași ca și pentru pacienții cu funcție renală normală, cu toate acestea, doza de întreținere trebuie ajustată. Dozele recomandate Efipim medicament pentru pacienții cu insuficiență renală sunt prezentate în Tabelul 2.:

Tabelul 2.

Efipim poate fi administrat intravenos sau prin injecții intramusculare profunde într-o masă musculară mare (de exemplu, în cadranul superior exterior al mușchiului ischion).

Pentru administrare intravenoasă, conținutul flaconului de 500 mg se dizolvă în 5 ml de apă sterilă pentru injecție, conținutul flaconului de 1 g se dizolvă în 10 ml de apă sterilă pentru injecție. De asemenea, medicamentul poate fi diluat în soluție de glucoză 5% injectabilă sau 0 soluție de clorură de sodiu 9% așa cum este indicat în tabelul 3, și se administrează intravenos timp de 3-5 minute.

Ca și alte medicamente parenterale preparate soluții medicamentoase Efipim înaintea administrării trebuie monitorizată în absența incluziuni mecanice.

Tabelul 3.

Atunci când se administrează prin perfuzie intravenoasă soluția sistem preparată

Efipim în concentrații intre 1 - 40 mg / ml este compatibil cu astfel de soluții parenterale: 0, soluție de NaCI 9%, 5% și soluție de glucoză 10%, soluție de lactat de sodiu, soluție Ringer lactată. timpul de injectare trebuie să fie de cel puțin 30 de minute.

Înainte de Efipim administrarea medicamentului prin injectare intramusculară profundă a medicamentului dizolvat în apă sterilă pentru injecție, soluție de glucoză 5% injectabilă sau 0 9% soluție de clorură de sodiu pentru injecție, apă bacteriostatică pentru injecție cu parabeni sau alcool benzilic, 0, 5% sau 1 % soluție de clorhidrat de lidocaină.

efect secundar. Pe partea din tractul digestiv, ficat, diaree, greață, vărsături, constipație, dureri abdominale, dispepsie, creșterea ALT, AST, fosfatazei alcaline și bilirubinei.

Reacții alergice: erupții cutanate, prurit, febră, reacții anafilactice.

Sistemul cardio-vascular: dureri în piept, tahicardie.

Sistemul respirator: tuse, durere în gât, dificultăți de respirație.

Sistemul nervos central: dureri de cap, amețeli, insomnie, parestezii, anxietate, tulburarea cunostintei, convulsii.

Din partea sistemului hemopoiesis: anemie, eozinofilie, trombocitopenie tranzitorie, leucopenie, neutropenie.

Din partea sistemului de coagulare a sângelui: o creștere a timpului de protrombină.

Din sistemul urinar: o creștere temporară a azotului ureic din sânge și / sau a creatininei serice.

Reacții locale: când sunt administrate intravenos - injecție intramusculară flebity- - roșeață și durere.

Altele: oboseală, transpirație crescută, vaginită, edem periferic, dureri în spate.

date de laborator Abatere: în timpul studiilor clinice, datele sunt date, efectele secundare au fost tranzitorii și apar cu o frecvență < 2%:

creștere de alanină (3,2%), aspartat aminotransferaza (2, 7%), fosfataza alcalină, bilirubina totală, anemie, eozinofilie, timpul de protrombină prelungit sau PTT rezultat pozitiv al testului Coombs fără gemodialeza (18, 3%). Creșterea temporară a azotului ureic din sânge sau a creatininei serice și trombocitopenie tranzitorie a avut loc la 0, 5% dintre pacienți. De asemenea, a observat leucopenie tranzitorie și neutropenie (<0, 5%).

Contraindicații. Hipersensibilitate la medicament, antibioticele rămase

cefalosporine, peniciline sau alte antibiotice beta-lactamice,

boli ale tractului gastrointestinal (inclusiv antecedente), colita ulcerativă, enterită regională sau colitei asociate antibioticului, insuficiență renală cronică severă.

Informații clinice cu privire la siguranța Efipim de droguri în timpul utilizării sarcinii otsutstvuyut- este posibilă numai sub supravegherea unui medic, în cazul în care beneficiile potențiale depășesc riscul posibil.

Efipim excretat în laptele matern în concentrații foarte mici. Cu toate acestea, în timpul alăptării medicamentul trebuie utilizat cu precauție.

Eficacitatea și siguranța medicamentului pentru tratamentul copiilor sub 13 ani nu sunt identificate.

Supradozaj. În cazul unui supradozaj, în special la pacienții cu insuficiență renală se recomandă deținerea dializă peritoneală gemodializa- este ineficientă.

Caracteristici de utilizare.

Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu toate formele de alergie, în special reacții alergice la medicamente istorie. Atunci când o reacție alergică la cererea Efipim de droguri ar trebui să se oprească.

În caz de diaree în timpul tratamentului Efipimom poate dezvolta colita pseudomembranoasă. colită ușoară poate trece pe cont propriu, după ce a primit suspensia preparata- cazuri moderate sau severe pot necesita un tratament special.

În aplicarea medicamentului se poate dezvolta suprainfectie Efipim, care necesită întreruperea medicamentului.

Tratamentul aplicat posibil test pozitiv Coombs.

Interacțiunea cu alte medicamente. Preparatul soluție Efipim, ca majoritatea celorlalte antibiotice beta-lactamice, nu trebuie să fie injectat cu soluții de metronidazol, vancomicina, gentamicină, tobramicină sulfat și sulfat de netilmicină. La aplicarea Efipim soluție de medicament, împreună cu aceste medicamente fiecare antibiotic administrat în monoterapie.

Condiții și termeni. A se păstra într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 2 ani.

formulare de soluție Efipim stabilă timp de 24 ore la 15 - 25 ° C

loc întunecat.