Pulbere Augmentin pentru soluție injectabilă

pulbere Augmentin pentru soluție injectabilă (Augmentin)

Caracteristici comune:

International si chimice nume: amoxicilină, clavulanat de potasiu potențat;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Pulbere aproape albă;

structură substanță activă - amoxicilina (sub formă de amoxicilină trihidrat) 500 mg, 1000 mg;

acid clavulanic (sub formă de clavulanat de potasiu) 100 mg, 200 mg.

Forma de eliberare de droguri. Pulbere pentru soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Antibiotice. codul ATC J01C R02.

medicamente de acțiune. Amoxicilina - un antibiotic semisintetic cu un spectru larg de activitate antibacteriană împotriva multor microorganisme gram-pozitive și gram-negative. Amoxicilina este sensibil la beta-lactamaze și experiența de descompunere sub influența acestuia, astfel încât spectrul activității amoxicilinei nu include microorganisme care sintetizează enzima. Acidul clavulanic este o structură beta-lactamic similară cu peniciline și are proprietăți de beta-lactamază pentru a inactiva enzimele microorganismelor inerente rezistente la peniciline și cefalosporine. Separat, acidul clavulanic este activ pe ceea ce este important, din punct de vedere clinic, plasmida beta-lactamazelor, care sunt adesea responsabile pentru apariția rezistență încrucișată la antibiotice. Prezența acidului clavulanic în amoxicilina Augmentin protejează împotriva degradării de către enzimele beta-lactamază și activitatea antibacteriană extinde gama amoxicilinei, inclusiv până la o mulțime de microorganisme sunt în general rezistente la amoxicilină și alte peniciline și cefalosporine.

Astfel, Augmentin prezintă proprietățile antibiotic cu spectru larg și un inhibitor de beta-lactamază. Augmentin are activitate bactericida impotriva unui spectru larg de microorganisme, inclusiv:

Gram-pozitive aerobi: Bacillus anthracis *, specii Corynebacterium, Enterococcus faecalis *, Enterococcus faecium *, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus *, stafilococi coagulazo-negativi (inclusiv Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans-

Gram-pozitive anaerobi: tipuri de Clostridium, Peptococcus tipuri, tipuri Peptostreptococcus-

Aerobe Gram-negativ: Bordetella pertussis, tipuri de Brucella, Escherichia coli *, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae *, Helicobacter pylori, specii de Klebsiella *, tipuri de Legionella, Moraxella catarrhalis * (Branhamella cataral), Neisseria gonorrhoeae *, Neisseria meningitidis *, Pasteurella multocida, Proteus * mirabilis, Proteus vulgaris *, tipuri de Salmonella *, tipuri Shidella *, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica * -

anaerobi Gram negativ: specii Bacteroides (inclusiv Bacteroides fragilis), tipuri Fusobacterium-

Alte microorganisme: Borrelia burgdorferi, tipuri de Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Notă * Unii membri ai acestor specii de bacterii produc beta-lactamază, ceea ce le face insensibile la amoxicilina în monoterapie.

Proprietățile farmacocinetice. Studiile farmacocinetice Augmentin pentru utilizare intravenoasă a fost efectuată cu ajutorul unui grup de voluntari sănătoși cărora li sa administrat o doză de 500/100 (600) mg sau 1000/200 mg (1, 2 g) într-o venă. Datele obținute sunt prezentate în tabele.

Distribuție. După introducerea concentrațiilor terapeutice de amoxicilină și acid clavulanic observată în țesutul și lichidul interstițial. Concentrațiile terapeutice ale ambelor substante gasite in vezica biliara, tesutul abdominal, piele, grăsime și mușchi tkanyah- precum și în sinovial și peritoneal, bilă și puroi. Amoxicilină și acid clavulanic se leagă slab la belkami- studii au stabilit că proteinele de legare ale indicatorilor 25% pentru acidul clavulanic și 18% la concentrația totală de amoxicilină în plasmă. În studiile la animale, nu a stabilit nici un cumul al acestor componente în orice organ.

Amoxicilina, ca și alte peniciline, pot apărea în laptele matern. Cantitatea urme de acid clavulanic poate fi, de asemenea, găsite în laptele matern. Studiile de reproducere la animale au arătat că amoxicilină și acid clavulanic poate penetra bariera placentară. Cu toate acestea, nu a evidențiat niciun fel de date referitoare la funcția de afectare a fertilității sau efecte nocive asupra fătului.

Retragere. În ceea ce privește celelalte peniciline, prin eliminarea de bază a amoxicilinei este excreția renală, în timp ce pentru clavulanat și excreția prin rinichi se realizează și prin intermediul unor mecanisme extrarenale. Aproximativ 60-70% amoxicilină și acid clavulanic 40-65% este excretat în urină sub formă nemodificată în primele 6 ore ale acestora. Amoxicilina este parțial și excretat în urină sub formă de acid penitsilovoy inactiv în cantități echivalente cu 10-25% din doza. Acidul clavulanic este metabolizat în mare măsură pentru corpul uman 2, 5-dihidro-4- (2-hidroxietil)-3-carboxilic -5-oxo 1 H pirol și acid 1-amino-4-hidroxi-butan-2-onă și cu urină și fecale, precum dioxidul de carbon din aer, care este expirat.

indicaţii.

Augmentin este atribuit un tratament pe termen scurt al infecțiilor bacteriene următoarea localizare, care sunt cauzate de microorganisme sensibile la Augmentin:

infecții ale tractului respirator superior (inclusiv ureche, nas, gât), inclusiv: amigdalite recurente, sinuzita, otita medie, agenții patogeni care este de obicei Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis* și Streptococcus pyogenes.

Infecții ale tractului respirator inferior, inclusiv exacerbarea bronșitei cronice, lobare și bronhopneumonii, dintre care agenții cauzatori este, de regulă, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae* și Moraxella catarrhalis*.

Infecții ale sistemului urinar, inclusiv cistită, uretrită, pielonefrită, infecții mutilării genitale feminine, agenții cauzatori ai care este, de regulă, enterobacterii* (În principal Escherichia coli*) Staphylococcus saprophyticus și gonoree, Care sunt cauzele Neisseria gonorrhoeae*.

Infecții ale pielii și țesuturilor moi, agenți patogeni, care este, de regulă, Staphylococcus aureus* Streptococcus pyogenes și specii de Bacteroides*.

infecții osteoarticulare, inclusiv osteomielită, agenți cauzali din care este, de regulă, Staphylococcus aureus* Atunci când este nevoie de mai terapie pe termen lung.

Alte infecții, inclusiv avortul septic, sepsis puerperal, sepsis intra-abdominale, septicemie, peritonite, complicațiile infecțioase postoperatorii.

Augmentin 1000/200 mg este indicat pentru prevenirea complicațiilor infecțioase în intervențiile chirurgicale, în cele mai multe tipuri de intervenții chirurgicale ale tractului gastro-intestinal, pelviene, cap și gât, inimă, rinichi, transplantul de organe si chirurgie a canalelor biliare.

* Notă: Unii reprezentanți ai acestei specii de bacterii produc beta-lactamază, ceea ce le face insensibile la amoxicilina în monoterapie.

Infecțiile cauzate de microorganisme susceptibile la amoxicilina, tratate eficient cu Augmentin, acordând o atenție la conținutul de amoxicilină în ea. infectii mixte care sunt cauzate de microorganisme susceptibile la amoxicilina in asociere cu microorganisme-Augmentin susceptibili - producători de beta-lactamaze, pot fi astfel tratate prin Augmentin.

Metoda de utilizare și de doză. Aceasta depinde de vârsta, greutatea și funcția renală la pacienți, precum și severitatea infecției. Dozele marcate peste tot în ceea ce privește asocierea amoxicilină / clavulanat. Augmentin intravenos (bolus, injecție lentă peste 3-4 minute) sau picurare (perioada de perfuzie - 30-40 minute). Această formă de Augmentin nu este utilizat pentru injectare intramusculară. Tratamentul nu poate fi prelungită peste 14 de zile, fără a evalua rezultatele și sfatul medicului.

Doza pentru adulți.

Doza standard: 1000/200 mg la fiecare 8 ore.

Infecții severe: 1000/200 mg la fiecare 4-6 ore.

Prevenirea complicatiilor in interventii chirurgicale.

Durata de funcționare < 1 час.: одна доза 1000/200 мг препарата вводится до анестезии. Продолжительность операции > 1 час.: как указано выше, и до 4 доз 1000/200 мг препарата вводятся согласно с инструкцией в течение 24 часов.

Metoyu utilizați Augmentin în timpul procedurilor chirurgicale este de a proteja pacientul pentru perioada de risc de complicații infecțioase postoperatorii.

În cazul apariției semnelor clinice de infecție în perioada de funcționare necesară pentru a finaliza un curs de Augmentin intravenos sau oral după o intervenție chirurgicală.

disfuncție renală. Ajustarea dozelor se bazează pe dozele maxime recomandate de amoxicilină.

clearance-ul creatininei >nu sunt necesare ajustări ale dozei: 30 ml / min..

Clearance-ul creatininei de 10 - 30 ml / min:. 1000/200 mg, 500/100 mg apoi de 2 ori pe zi.

clearance-ul creatininei <10 мл/минут.: 1000/200 мг, потом 500/100 мг каждые 24 часа.

Hemodializa. Ajustarea dozelor se bazează pe dozele maxime recomandate de amoxicilină. Persha 1000/200 mg doză, apoi 500/100 mg la fiecare 24 ore. Ținând seama de necesitatea de a sprijini concentrația eficientă, o altă doză ar trebui să fie introdusă după sfârșitul hemodializei.

anomalii ale funcției hepatice. monitorizarea constantă dozirovanii- sensibilă a funcției hepatice la intervale regulate. Dovezile sunt insuficiente pentru a formula recomandări privind doza.

Pacienți vârstnici. Este nevoie de corecție. Dozele pentru adulți, dacă este necesar - de corecție, în funcție de funcția renală.

Doza pentru copii. Doza pentru copii sub 40 kg VESA depinde de minim de dozare interval de 4 ore.

Până la 3 luni:

Greutatea copilului mai mică de 4 kg: 25/5 mg / kg la fiecare 12 ore.

Greutatea copilului mai mare de 4 kg: până la 25/5 mg / kg la fiecare 8 ore, în funcție de evoluția infecției.

Copiii cu vârsta cuprinsă între 3 luni și 12 ani:

25/5 mg / kg la fiecare 6 până la 8 ore, în funcție de evoluția infecției.

disfuncție renală. Ajustarea dozelor se bazează pe dozele maxime recomandate de amoxicilină.

clearance-ul creatininei >nu sunt necesare ajustări ale dozei: 30 ml / min..

Clearance-ul creatininei de 10 - 30 ml / min: 25/5 mg / kg, de 2 ori pe zi..

clearance-ul creatininei <10 мл/минут.: 25/5 мг /кг 1 раз в день.

Hemodializa. Ajustarea dozelor se bazează pe dozele maxime recomandate de amoxicilină. 25/5 mg / kg 1 dată pe zi. Având în vedere necesitatea sistem eficient de concentrare reînnoită o altă doză trebuie introdusă după hemodializă (25/5 mg / kg / zi).

anomalii ale funcției hepatice. monitorizarea constantă dozirovanii- sensibilă a funcției hepatice la intervale regulate. Dovezile sunt insuficiente pentru ceea ce privește recomandările de dozare.

Efect secundar.

Conform studiilor clinice, efectele secundare mari au fost clasificate în funcție de frecvența apariției lor - de la foarte frecvente la foarte rare. Frecvența altor reacții adverse (de exemplu, cu o frecvență <1 на 10 000) приведена, в основном, за маркетинговыми данными и отображает более частоту поступление данных про побочное действие более, чем частоту их возникновения.

Clasificarea se aplică în incidența reacțiilor adverse:

foarte des ³- 1/10

de multe ori ³- 1/100 și < 1/10

rareori ³- 1/1000 și < 1/100

rareori ³- 1/10 000 și < 1/1000

foarte rar < 1/10

Infecții și infestări

De multe ori - pielea candidoza și mucoasele.

Sânge și sistemul limfatic

Rareori - revers leucopenie (inclusiv neutropenie) și trombocitopenie.

Foarte rar - reversibil agranulocitoză și anemie hemolitică. Creșterea timpului de protrombină și indicele de sângerare.

sistemul imunitar

Foarte rar - angioedem, anafilaxie, sindrom de ser cum ar fi, vasculita de hipersensibilitate.

sistem nervos

Nu Frecventele amețeli, dureri de cap.

Foarte rar, convulsii. Convulsiile pot să apară la pacienții cu insuficiență renală sau la cei care au primit doze mari de medicament.

tulburări vasculare

Rar, tromboflebită la locul de injectare.

reacţii gastro-intestinale

Frecvența diareei.

Nu de multe ori, greață, vărsături, indigestie.

Foarte rar - colită (inclusiv colită pseudomembranoasă și colită hemoragică) antibiotice asociate. Probabilitatea de apariție este mult mai mică decât atunci când este administrat parenteral medicament.

reacţiile hepatobiliari

Nu de multe ori - o creștere moderată a nivelului de niveluri AST și / sau ALT observate la pacienții care sunt tratați cu antibiotice din grupul de beta-lactamice.

Foarte rare-hepatită și icter colestatic. Aceste yavischi apar atunci când se aplică restul acestor peniciline cefalosporine.

Hepatita apar mai ales la bărbați și la pacienții vârstnici și apariția lor poate fi asociată cu un tratament pe termen lung cu medicamente. Semnele și simptomele apar în timpul sau imediat după tratament, dar în unele cazuri poate să apară de mai multe săptămâni după terminarea tratamentului. Aceste efecte de obicei sunt reversibile. În cazuri rare, neobișnuite, acestea pot fi un cazuri fatale, care apar întotdeauna la pacienții cu afecțiuni severe primare sau la pacienții care sunt tratați concomitent cu medicamente care au un efect negativ asupra ficatului.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Foarte rar - o erupție pe piele, prurit, urticarie.

Rar - eritem polimorf.

Foarte rar - sindrom Stevens-Johnson, nekoroliz epidermică toxică, dermatită exfoliativă cu bule, pustuloza exantematice generalizată acută.

La momentul apariției orice tratament dermatita alergică trebuie întrerupt.

Plămânii și sistemul urinar

Foarte rar - nefrită interstițială, cristalurie.

Contraindicații. Hipersensibilitate la beta-lactamice, inclusiv penicilină și cefalosporine. Un istoric de disfuncție / icter hepatice asociate cu Augmentin.

Interacțiunea cu alte medicamente. Unii pacienți care au primit Augmentin observat prelungirea timpului de protrombină și a timpului de sângerare. Augmentin trebuie utilizat cu avertismente la pacienții care primesc tratament anticoagulant. Așa cum este cazul cu alte antibiotice cu spectru larg.

Augmentin poate reduce eficacitatea contraceptivelor orale, deci ar trebui să avertizeze pacienții cu privire la aceasta în mod corespunzător.

În același timp, se aplică probenecid nu este recomandată. Probenecid reduce secreția tubulară renală a amoxicilinei. Utilizarea simultană a Augmentin poate duce la niveluri crescute de amoxicilină în sânge, care va dura mai mult, dar nu și de acid clavulanic.

Tratamentul concomitent cu alopurinol în timpul tratamentului cu amoxicilină poate crește probabilitatea reacțiilor alergice ale pielii. Informații despre utilizarea simultană a Augmentin și alopurinol nr.

Augmentin nu trebuie amestecat cu produse din sânge, alte lichide care conțin proteine, incluzând proteinele hidrolizate și o emulsie grasă pentru utilizare intravenoasă.

Dacă Augmentin prescris concomitent cu antibiotice aminoglicozidice nu trebuie amestecat într-o seringă, o soluție intravenoasă containere sau alte recipiente, deoarece activitatea aminoglicozidic se pierde.

Caracteristici de utilizare. Înainte de terapie Augmentin trebuie să identifice cu atenție antecedente de reacții de hipersensibilitate la peniciline, cefalosporine sau alti alergeni. Cazurile grave și chiar fatale oră de hipersensibilitate (reacții anafilactice) cunoscute la pacienți în timpul tratamentului cu penicilina. Aceste reacții sunt cel mai probabil sa apara la persoanele cu o reacție similară cu penicilină în trecut. În cazul reacțiilor alergice, se întrerupe terapia cu Augmentin și să înceapă un tratament alternativ adecvat. Reacțiile anafilactice grave necesită tratament imediat cu epinefrina. Este de asemenea posibil, dacă este necesar, cu ajutorul terapiei cu oxigen, steroizi si respiratie kerirovannogo intravenoasa inclusiv intubație. Augmentin pentru a anula suspectate mononucleoza infecțioasă, din cauza apariției acestei boli erupții cutanate morbiliforme pot fi legate de primirea de amoxicilină. Prelungit de droguri, de asemenea, uneori provoca activarea insensibile la Augmentin microflorei. În general, Augmentin este bine tolerată și are o rată scăzută de toxicitate între antibiotice peniciline. Când recepția pe termen lung ar trebui să controleze funcțiile organelor și sistemelor, inclusiv rinichi, ficat și hematopoieză. Ocazional, pacienții care iau Augmentin, acesta poate fi observat prelungirea timpului de protrombină. Cu anticoagulante de primire concomitent dorit o monitorizare corespunzătoare. Augmentin trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu disfuncție hepatică. Pacienți cu insuficiență renală necesară ajustarea dozelor în consecință, la stadiul de aceste tulburări. Dacă este necesar, administrarea parenterală a unor doze mari de medicament, ar trebui să acorde atenție conținutului de sodiu în soluție în tratamentul pacienților care au o dietă controlată de sodiu.

La pacienții cu o reducere a cantității de urină este rareori ieșire cristalurie poate avea loc, în principal, prin administrarea parenterală a medicamentului. De aceea, când dozele mari de amoxicilina recomandat un aport adecvat de lichide și de a controla eliberarea de urină corespunzătoare pentru a reduce posibilitatea de apariție a amoxicilinei cristalurie.

Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării. Studiile de reproducere la animale (șoareci și șobolani), forme orale și parenterale de Augmentin nu a evidențiat nici un efect teratogen. Intr-un studiu de femei gravide cu naștere prematură (ruperea prematură a membranelor fetale) a raportat că tratamentul profilactic al Augmentin poate crește riscul de enterocolită necrozantă la nou-născuți. Așa cum este cazul cu alte medicamente, utilizarea de Augmentin trebuie evitată în timpul sarcinii, cu excepția situațiilor în care medicul consideră că este necesar.

Augmentin poate fi utilizat în timpul alăptării. Eliminarea riscului de hipersensibilitate asociat cu eliberarea de cantități infime în laptele matern, orice efecte dăunătoare asupra copilului, care a alaptat, nr.

Supradozaj. Simptomele de supradozaj pot fi însoțite de tulburări gastro-intestinale și a apei și a echilibrului electrolitic. Simptomele raportate sunt tratate simptomatic cu concentrație specială la corectarea echilibrului apei și electroliților.

Amoxicilina cristaluria poate avea loc. În prezența unor concentrații ridicate de amoxicilină în urină la temperatura camerei, se poate precipita pierderea in catetere urinare.

Augmentin poate fi eliminat din sânge prin hemodializă.

Caracteristicile farmaceutice. Prepararea soluției și în particular de administrare. Augmentin administrat prin injecție intravenoasă (bolus) sau prin infuzie periodică (picurare). Augmentin nu trebuie administrat intramuscular.

Flacon 600 mg: Se dizolvă conținutul de 10 ml apă pentru preparate injectabile (volum final de 10, 5 ml).

Flacon 1, r 2: Se dizolvă conținutul în 20 ml de apă pentru injecție (volum final de 20, 9 ml).

La momentul dizolvării poate fi de culoare roz, care dispare temporar. De obicei, soluțiile au Augmentin de culoare galben-pai.

injecție intravenoasă. Soluție de stabilitate Augmentin are dependență de concentrație, totuși soluția Augmentin trebuie utilizat imediat după dizolvare, și se administrează lent timp de 3-4 minute. Augmentin poate fi administrat direct în venă sau prin perfuzie cateter.

perfuzie intravenoasă. Augmentin poate fi administrat intravenos sub formă de perfuzie în apă pentru soluție injectabilă sau clorură de sodiu injectabilă (0, soluție 9% în greutate / volum). Se adaugă o soluție de 600 mg până la 50 ml de lichid de perfuzie, sau 1, 2 g de soluție la 100 ml de lichid de perfuzie (mai bine să se utilizeze mini-container sau biuretă). Au fost perfuzată în decurs de 30-40 de minute și după o perioadă de 4 ore de reînnoire. Soluțiile trebuie determinate la un volum total care curge imediat după dizolvarea pulberii. nu pot fi utilizate soluții antibiotice care rămân.

Stabilitatea soluției preparate. perfuzia intravenoasă Augmentin poate face prin diferite soluții intravenoase. concentrația de antibiotic Satisfăcătoare este stocat la temperatura de 5 ° C și la temperatura camerei (25 ° C), în cantitățile indicate mai jos soluții pentru perfuzie. Când dizolvarea medicamentului și constatarea acestuia la temperatura camerei pentru perfuzie se efectuează în termenul marcat

Soluție de stabilitate Augmentin depinde de concentrația. Dacă se prepară o soluție cu concentrație mai mare, perioada de stabilitate a soluției crește proporțional.

Când sunt depozitate într-o soluție de 5 ° C poate fi adăugat 1000/200 mg sau 500/100 mg într-o soluție răcită în prealabil pentru perfuzie (în recipient din plastic steril) și preparatul rezultat poate fi păstrat la această temperatură până la 8 ore.

După încălzire la temperatura camerei, soluția trebuie utilizată imediat.

Augmentin mai puțin stabile în soluții de glucoză, dextran și bicarbonat.

Soluțiile bazate pe respectivul trebuie utilizat în decurs de 3-4 minute după dizolvare.

Orice soluție non-aplicată trebuie distruse.

Augmentin nu este destinat pentru modul multidoză.

Condiții și termeni. 2, într-un loc uscat, inaccesibil copiilor, la o temperatură de 25 ° C nische. Augmentin pentru administrare intravenoasă trebuie administrată imediat după dizolvare.