Amikin

Amikin (Amikin)

Denumirea internațională și chimică: Amikacinum, (D-Streptamin 0-3-amino-3-deoxi-a-D-glukopiranozil- (16) -0- [6-amino-6-deoxi-a-D-glukopiranozil- (14) -N¹- (4-amino-2-hidroxi-1-oxobutil) -2deoksi-, (S) sulfații (1: 2) (sare);

Principalele caracteristici fizico-chimice: Soluție sterilă de culoare galben-pai;

structură 1 flacon include sulfat de amikacină 100 mg, 250 mg sau 500 mg,

alte componentecitrat de sodiu, bisulfit de sodiu, acid sulfuric, apă pentru preparate injectabile.

Forma de eliberare de droguri.

O soluție injectabilă.

grupa farmacoterapeutică.

Antibacteriene de uz sistemic. Aminoglicozidele. ATS J01 G B06.

medicamente de acțiune. farmacodinamie.

Amikin are un efect bactericid datorită inhibării sintezei proteinelor în microorganisme. El este eficient împotriva bacteriilor gram-negative și a agenților patogeni gram-pozitive. microorganisme gram-negative sensibile la droguri: Pseudomonas spp., Escherichia coli, Proteus spp. (Indolpozitivnye și indolnegativnye) Providencia spp., Klebsiella-Enterobacter-Serratia spp., Acinetobacter spp. (fostă Mima-Herellea) și Citrobacter freundii, inclusiv tulpini rezistente la alte aminoglicozide.

Amikin în asociere cu antibiotice beta-lactamice prezintă activitate sinergică in vitro impotriva multor microorganisme importante clinic gram negative.

Dintre microorganisme gram-pozitive cele mai sensibile la medicament este tulpinile de Staphylococcus spp., Care produc și produc penicilinază, inclusiv tulpini rezistente la meticilină. Amikin relativ mici pyogenes eficiente Streptococcus, Streptococcus pneumoniae și enterococi

Farmacocinetica.

După administrarea intramusculară medicamentul este absorbit rapid și distribuit în lichidul extracelular. Concentrațiile serice maxime sunt atinse în decurs de 1 oră. concentrație sanguină terapeutică menținută timp de 10 ore. Medicamentul este excretat în urină sub formă nemodificată, în principal ca urmare a filtrării glomerulare. În funcție renală normală aproximativ 91, 9% din medicament este excretat în decurs de 8 ore și aproximativ 98, 2% în decurs de 24 de ore.

Cumulul atunci când se utilizează medicamentul la dozele recomandate au fost observate timp de 10 zile.

Farmacocinetica la nou-născuți după doze intramusculare unice de 7,5 mg / kg, nu a fost diferită de restul farmacocineticii aminoglicozide. Măsura crește în greutate corporală și clearance-ul renal la nou-născuți timp de înjumătățire a scade de droguri. Acumularea de modul de administrare a medicamentului la 7,5 mg / kg a fost observată la fiecare 12 ore timp de 5 zile.

După administrarea intravenoasă 7,5 mg / kg sau 15 mg / kg, concentrația plasmatică terapeutică a medicamentului ajunge după 30-60 minute și se menține timp de 10 ore. În funcție renală normală aproximativ 84% din medicament este excretat în termen de 9 ore și aproximativ 94%, timp de 24 de ore. acumularea medicamentului după administrarea repetată de 15-20 mg / kg, a fost observată la 12 ore cu funcție renală normală.

Dacă funcția renală sau filtrarea glomerulară de frânare crescută de înjumătățire a medicamentului.

Concentrațiile amikacin în lichidul cefalorahidian după o singură doză intravenoasă de 7,5 mg / kg corp pentru sugari de până la 10-20% din concentrațiile în ser de meningita pot ajunge la 50%. Aproximativ 20% din medicament în sânge este asociat cu proteinele serice. Medicamentul penetrează bariera placentară și depozitate în apele perinatale la concentrații ridicate.

Indicații pentru utilizare.

Amikin arată în infecții severe cauzate de tulpini de microorganisme susceptibile la acestea, inclusiv tulpini rezistente la alte aminoglicozide.

Amikin poate fi utilizat pentru tratamentul inițial al infecțiilor cauzate de microorganisme gram-negative și / sau Gram-pozitive din genul Staphylococcus, pentru a determina sensibilitatea agentului patogen.

Amikin prezentat la bakteriyamii si septicemia (inclusiv sugari sepsis), infecții ale tractului respirator, oase, articulații, CNS (inclusiv meningita), pielii si tesuturilor moi cand infectii abdominale (inclusiv peritonita), rezultând arsuri, infecții postoperatorii (inclusiv infecții după angioplastie), precum și infecții ale tractului urinar grele, complicate si recurente.

Metoda de utilizare și de doză.

Medicament a fost prescris pentru administrare intramusculară și intravenoasă.

Doza recomandată depinde de funcția de greutatea corporală și rinichi pacientului așa cum este determinat pentru indicatorul pentru clearance-ul creatininei. Doza zilnică nu trebuie să depășească 15-20 mg / kg.

Concentrația amikacina în sânge trebuie controlat când acesta este un maxim (concentrația de vârf durează 30-90 minute după administrarea medicamentului), în timp ce ar trebui să fie mai mică de 35 ug / ml. În mod direct, înainte de următoarea administrare concentrația serică a medicamentului nu trebuie să fie mai mare de 10 micrograme / ml.

În funcție renală normală Doza recomandată pentru adulți și copii peste 2 săptămâni de 15 mg / kg / zi, distribuite în două sau trei niveluri de doză, adică 7,5 mg / kg la fiecare 12 ore, sau 5 mg / kg la fiecare 8 ore intramuscular sau intravenos. Pacienții cu doză excesivă în greutate corporală nu trebuie să depășească 1,5 g / zi.

În timpul funcției renale normale și clearance-ul creatininei de 50 ml / min sau mai mult, pacienții tratați cu bakteriyamiyu, septicemie, infecții ale căilor respiratorii, infecții complicate ale tractului urinar, infecții vnutrennebryushnyh, precum empiletnem tratamentul stărilor febrile neytropenochnogo origine posibil regim de dozare alternativ: 15 mg / kg / zi (pentru adulți) sau 20 mg / kg / zi (copii peste 4 saptamani) o dată pe zi pe cale intravenoasă. În aceste cazuri, concentrația plasmatică maximă poate depăși 35 ug / ml.

Când neuslozhnennyh infecții ale tractului urinar, doza zilnică totală este de 500 mg o dată sau de 250 mg de două ori pe zi. Răspunsul la tratament trebuie să aibă loc în termen de 24-48 de ore.

Pentru sugari prematuri doza recomandată este de 7,5 mg / kg la fiecare 12 ore.

Sugarul se administrează o doză de încărcare de 10 mg / kg, și apoi 7,5 mg / kg la fiecare 12 ore.

Dacă starea pacientului este stabilă, iar valoarea clearance-ului creatininei este necunoscut pentru a determina intervalul în ore de administrare poate fi prin înmulțirea concentrației creatininei serice de 9. De exemplu, în cazul în care concentrația plasmatică a creatininei este de 2 mg / 100 ml, doza uzuală, se recomandă - 7, 5 mg / kg trebuie administrată la fiecare 18 ore.

De obicei, durata tratamentului medicamentos este de 7-10 zile.

În tratamentul infecțiilor, care este dificil de tratat sau a infecțiilor complicate, după 10 zile pentru a evalua costurile tratamentului efectuate înainte de numire și un curs suplimentar pentru a clarifica funcția rinichiului, urechea, sistemul vestibular și concentrația medicamentului în serul sanguin. În absența unor evaluări clinice așteptate în 3-5 zile, tratamentul trebuie întrerupt și o sensibilitate a determina agentul cauzator la antibiotice.

Dacă funcția renală (Clearance-ul creatininei mai mic de 50 mg / ml), se recomandă regimul de administrare este de două sau de trei ori pe zi, cu formularea concentrației serice a amikacina și a dozei de corectare sau reducerea dozei sau o creștere a intervalului de dozare. A nu se administra doza zilnica de droguri la un moment dat.

Atunci când se recomandă funcția renală pentru reducerea dozei și administrarea de 8-12 ore. Pentru a confirma selecția în funcție de doza și pentru a preveni concentrații excesive de amikacina în ser ar trebui, dacă este posibil să se monitorizeze periodic concentrația acesteia în plasma sanguină.

Tratamentul medicamentos începe cu încărcarea unei doze unice de 7,5 mg / kg. Apoi, în funcție de reducerea clearance-ul creatininei se calculează doza de întreținere, așa cum este indicat mai jos.

Intervalul dintre doze de 12 ore.

O altă modalitate de a determina o doză la pacienți (intervalul dintre administrări 12 ore) la o stare stabilă și cu valoarea cunoscută a creatininei serice - doza recomandată împărțită la valoarea creatininei serice.

Prepararea soluției la recomandările de administrare și administrarea intravenoasă.

Concentrația în flacon se diluează cu 100-200 ml dintr-un solvent steril următor:

soluție de glucoză 5% pentru preparate injectabile;

soluție de glucoză 5% la 0 ° C, o soluție de clorură de sodiu 2% pentru injecție;

5% glucoză în zilele 0, 45% soluție de clorură de sodiu injectabilă;

soluție de clorură de sodiu 0 9% pentru injecție;

soluție Ringer lactat.

Soluția preparată trebuie administrată intravenos în decurs de 30-60 minute.

Volumul Bebelusii din soluția trebuie să fie suficientă pentru perfuzie în decurs de 30-60 minute. Pat pentru perfuzie intravenoasă trebuie efectuată timp de 1-2 ore.

După diluare la 2, -5.0 5 mg / ml sunt adecvate pentru a fi utilizate în decurs de 24 de ore în cazul în care preparatul este depozitat la temperatura camerei.

Efect secundar.

Toate aminoglicozidele pot identifica auditiv, vestibular și toxicitatea renală și poate provoca blocarea neuromusculară. În cazuri rare, de asemenea, a raportat despre o erupție pe piele, febră, cefalee, parestezii, tremor, greață și vărsături, eozinofilie, artralgii, anemie, hipotensiune arterială și gipomagniyamiyu. Au existat rapoarte cu privire la zona maculara hemoragie a retinei (macular), care, uneori, duce la pierderea nenegociabil, după administrarea amikacina în corpul sticloasă (injectare în ochi).

Contraindicații.

Creșterea sensibilității la medicament sau la oricare dintre adjuvanți, în compoziția sa, precum și o sensibilitate crescută sau reacții toxice severe atunci când se utilizează istoricul altor antibiotice aminoglicozidice.

Sarcina și alăptarea.

Supradozaj.

În supradozaj și / sau reacții toxice amikacina dializa peritoneală eliminate (sau hemodializă). Concentrațiile de amikacina pot fi reduse prin hemofiltrarea arterio continuă. Copilul poate efectua transfuzie de schimb.

Caracteristici de utilizare.

Datorită potențialului de ototoxicitate și nefrotoxicitate aminoglicozidelor pacienții ar trebui să fie sub supraveghere specială a unui medic. Siguranța medicamentului nu a fost stabilită în peste 14 de zile.

Amikin neuslozhnennyh cu infecții ale tractului urinar trebuie utilizat cu precauție și numai în cazul de eșec al tratamentului altor antibiotice, care au nefrotoxicitatea mai mici. Doza trebuie redusă.

riscul de a dezvolta nefrotoxicitate mai mare la pacienții cu insuficiență renală, la pacienții vârstnici, și, de asemenea, la doze mari, sau ca urmare a tratamentului prelungit cu droguri. În timpul tratamentului, este necesară monitorizarea funcției renale Urina efectuarea de teste de laborator și să urmeze Providna nervos în nervul cranian opt. greutate specifică mai mică de urină, a crescut extracția proteinelor, prezența sedimentului urinar indica afectarea funcției renale. Testele de sange periodice trebuie efectuate pe compusul azotului ureic din sânge, creatinină serică, controlul clearance-ul creatininei. Dacă este posibil, să efectueze un control audiometric periodic.

Odată cu apariția simptomelor ototoxicitate (amețeli, tinitus și pierderea auzului) sau nefrotoxicitate trebuie să întrerupeți administrarea de droguri sau de a reduce doza.

neurotoxicitate poate dezvolta în timpul tratamentului cu o toxicitate vestibular și / sau bilaterală severitate pierderea auzului. Primele semne de neurotoxicitate este dezactivat la sunete de înaltă frecvență, care pot fi detectate doar examen audiometric sau amețeli, care pot indica o încălcare a aparatului vestibular.

Până la celelalte manifestări ale neurotoxicitate includ amorțeală și furnicături la nivelul membrelor, convulsii și contracții musculare involuntare.

In timpul tratamentului simptomele pot apărea leziuni ale urechii interne sau violarea vestibular fără simptome manifestări ale efectului toxic al optulea perechi de nervi cranieni. negociabilă pierdere totală sau parțială bilaterală a auzului sau amețeli severe, care duce la invaliditate, se pot dezvolta după suspendarea tratamentului medicamentos.

Ototoxicitatea cauzate de antibiotice aminoglicozide, de obicei, să fie ireversibil. Un risc crescut de ototoxicității la pacienții cu insuficiență renală, precum și utilizarea unor doze mari sau pe termen lung de droguri de tratament.

antibioticele aminoglicozidice trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu boală sau miastenia gravis tip miasteniei Parkinson. Ele pot întări slăbiciune musculară prin blocarea transmisiei neuromusculare.

Ca și în cazul altor antibiotice, utilizarea amikacina poate duce la colonizarea microorganismelor insensibile la. In astfel de cazuri, tratamentul adecvat.

Amikin include bisulfit de sodiu, care poate provoca reacții de tip alergic, inclusiv simptome anafilactice de diferite grade de severitate și astmatice atacuri în special la pacienții cu astm bronșic.

Interacțiunea cu alte medicamente. Ca și alte aminoglicozide Amikin nu trebuie administrat simultan cu alte medicamente.

Pentru a evita utilizarea orală sau parenterală alte medicamente simultane și / sau secvențiale nefrotoxice sau neurotoxice, în particular, bacitracină, cisplatin, amfotericina B, cefaloridina, paromomicina, viomycin, polimixină B, colistină, vancomicină, și alte antibiotice aminoglicozidice.

aplicarea simultană Amikin a medicamentului trebuie evitată cu diuretice, cum ar fi furosemid sau acid etacrinic, care poate provoca efectele cele mai ototoxice. Mai mult, atunci când se administrează intravenos diuretice poate crește toxicitatea aminoglicozidelor prin schimbarea concentrației de antibiotic în ser și țesuturi.

A se evita introducerea Amikin droguri împreună cu medicamente sau medicamente anestezice care blochează transmiterea neuromusculara (de exemplu, tubocurarină, succinilcolina și decametoniul) și mijloace pentru introducerea simultană transfuzie de sânge care conțin citrat ca anticoagulant. In legatura cu aceste medicamente, aminoglicozidele pot provoca dezvoltarea blocajului neuromuscular si paralizie respiratorie.

In timp ce utilizarea cefalosporinelor riscului de nefrotoxicitate crescut. Cefalosporinelor poate cauza o eroare în determinarea concentrației de creatinină în ser.

Atunci când se administrează concomitent cu antibiotice grupă penicilină concentrația serică de medicament poate reduce Amikin. Inactivarea a aminoglicozidelor poate fi semnificative clinic numai la pacienții cu insuficiență renală severă. Inactivarea poate proceda în probele de fluide fiziologice care conduc la nonclosest rezultatelor analizelor de laborator. lumi protectoare în testele de laborator este o selecție rapidă a probelor sau congelate.

Condiții și termeni.

A NU SE LĂSA LA ÎNDEMÂNA COPIILOR.

A se păstra la o temperatură de 15-25 ° C

O soluție care cuprinde Amikin la 2, 5 - 5,0 mg / ml, în cazul în care acesta este stocat în frigider sau la o temperatură nu mai mare de 25 ° C poate fi utilizată în decurs de 24 de ore.

Perioada de valabilitate - 3 ani.