Triazolam

Triazoli. Haltsion. Triazolam.

Descrierea substanței active (INN)

denumirea chimică8-clor-6- (2-clorfenil) -1-metil-4H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] [1,4] benzodiazepină
terapeutic: Hipnotice

Clasificarea nosologică (ICD-10): F51.0 Insomnie etiologie anorganică. Tulburări G47.0 de a adormi și a menține somnul [insomnie].

formula moleculară: C16H12Cl2N4

codul CAS: 28911-01-5

trăsătură: Hipnotice, benzodiazepine derivat de triazol. Pulberea cristalină albă. Solubil în alcool, puțin solubil în apă.

Farmacologie: Actiunea farmacologica - hipnotic, sedativ.

Triazolam benzodiazepină interacționează cu receptori specifici situat in complexul postsinaptică receptorului GABAa a sistemului limbic, hipocampul, în amonte de activare formarea reticular a neuronilor trunculare coarne laterale ale măduvei spinării. Aceasta crește sensibilitatea GABA neurotransmitator-receptor (GABA), ceea ce conduce la o creștere în deschiderea frecvențelor de canal pentru curenți de intrare clor ion, hiperpolarizare membrana postsinaptică a neuronilor și determină efectul inhibitor câștig al GABA în SNC.

efecte hipnotice și sedative se datorează în principal inhibarea activității celulelor sistemului reticular activarea trunchiului cerebral.

În studiile preclinice, în tratamentul ambulatoriu, a constatat că triazolamului scurtează latenta somnului, reduce numărul de treziri nocturne, crește durata somnului. Nu are nici un efect semnificativ asupra 3 și 4 etape de somn și în faza de mișcare rapidă a ochilor, adică, Ea are un efect redus asupra structurii de somn, cauzand somn aproape de natural. La primirea somn triazolam are loc în 10-30 de minute și durează până la 7 ore. Este eficient in tratarea insomniei timp asociate cu schimbări bruște în modul de repaus. Ineficienți pentru treziri precoce, dimineața și după-amiază de alarmă.

Sa constatat că, după două săptămâni de utilizare continuă timp de noapte efect hipnotic triazolamului poate fi redusă. Prima și / sau a doua noapte după anularea există o „revenire“ sindromul (recul sindrom), care se manifesta prin insomnie.

Odată ce în interiorul rapid și aproape complet absorbit din tractul gastro-intestinal. Cmax este atinsă în decurs de 1-2 ore. Asociat cu proteinele plasmatice cu 89%. Biotransformarea in ficat. T1 / 2 este de 1.5-5.5 ore (media 2,7 ore). Se trece prin placenta, intră în laptele matern. Excretați în principal prin rinichi ca metaboliți (80%) și nemodificat (1%), 8% - fecale. Atunci când se administrează doze repetate de acumulare minimă.

Pentru administrarea orală a carbonului marcat (14C) triazolam șoareci gravidă arată că concentrația sa în creier fetal este aproape egală cu concentrația determinată în creierul mamei.

In studiile experimentale bianuale la șoareci atunci când a fost detectat de doze administrate de 4000 de ori mai mare decât doza pentru acțiunea cancerigenă uman.

Aplicație: Pe termen scurt și tulburări tranzitorii tulburări de somn lung somn-(scurt curs de terapie combinată).

Contraindicații: Hipersensibilitate, inclusiv alte benzodiazepine, sarcina, alăptarea, vârsta și 18 ani.

Restricții se aplică: Depresie, tendințe suicidare, insuficienta pulmonara severa, apnee de somn, dependența de droguri (inclusiv dependența de dezvoltarea acesteia), funcțiile hepatice.

Aplicarea sarcinii și alăptării: Contraindicat în timpul sarcinii (risc asociat cu utilizarea triazolam la femeile gravide depășesc beneficiile potențiale). La momentul tratamentului trebuie să se oprească alăptarea.

Efecte secundare: Potrivit unui controlate placebo studiile clinice la 1003 pacienți, când este administrat oral timp de 1-42 zile.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: somnolență (14%), dureri de cap (9,7%), amețeli (7,8%), senzație de amețeală (4,9%), nervozitate (5,2%), slaba coordonare mișcări / ataxie (4,6%) - mai puțin de 1% - euforie oboseală, tulburări de memorie, vizuale și gust, tinitus, depresie, creștere a numărului de vise sau cosmaruri apariție, insomnie, parestezie, disestezie, slăbiciune.

Alte greață / vărsături (4,6%) - mai puțin de 1% - tahicardie, spasm / durere, constipație / diaree, xerostomie, hiperemie, dermatită / reacții alergice.

Poate formarea de dependenta, dependenta de droguri, sindromul de sevraj și sindromul de „revenire“ (recul sindromul) (vezi „Precautii“.) - deces înregistrate de insuficiență a funcției hepatice la pacienții care primesc concomitent diuretice.

interacțiune: Când administrarea concomitentă a SNC Deprimante (neuroleptice, barbiturice, anestezice și antihipertensive droguri, antihistaminice, unele medicamente, alcool, etc.) - consolidarea acțiunii. Cimetidina crește concentrația de triazolam în sânge. Macrolidele inhibă metabolizarea triazolam în ficat, crește concentrația în sânge (de 2 ori) și T1 / 2. Izoniazida încetinește și crește concentrația de triazolam în sânge.

supradozaj: Simptome: somnolență, somn, confuzie, necoordonare, convulsii, tulburări de vorbire, depresie respiratorie, apnee, comă.

tratament: lavaj gastric, monitorizarea funcțiilor vitale, terapie simptomatică, în / într-un lichid, dacă este necesar - ventilator. Ca antidot specific utilizat receptori flumazenil antagonist de benzodiazepină (într-un spital). Hemodializa este ineficientă.

Video: Tratamentul de porumbei peroeda, căpușe, etc.

Măsuri de precauție: Nu este destinat utilizării prelungite. Este de dorit să se limiteze re-numirea pacienților nu se află sub supravegherea unui medic.
Pentru a aplica precauție la pacienții cu depresie (tentative de suicid sunt posibile).

În plus față de reacțiile adverse menționate mai sus (a se vedea „efecte secundare“.) A fost raportată apariția următoarele încălcări legate de triazolam tratament: simptome amnezice (amnezie anterogradă cu comportamentul obișnuit sau neobișnuite), afectarea stării de conștiență (dezorientare, derealizare, amețeli, etc. .), distonie, oboseala, sedare, vorbire încurcată, tulburări de somn, somnambulism, sincopă, anorexie, icter, prurit, dizartria, modificări ale libidoului, tulburări menstruale, incontinenta urinara si intarziere mocheispu Scania.

Au fost raportate cazuri de apariția de încălcări ale procesului de gândire și / sau comportament asociate tratamentului și triazolam manifestat în apariția de agresivitate, halucinații, iluzii, comportament nenatural, agitație, depersonalizare (așa numita reacția paradoxală). Agravarea insomnie sau apariția unor noi încălcări ale procesului de gândire sau de comportament în timpul tratamentului cu triazolam poate fi din cauza tulburări psihice sau fizice nerecunoscut.

În cazul reacțiilor paradoxale trebuie să întrerupă administrarea triazolam.
Prin aplicarea repetată timp de 2 săptămâni poate provoca dependență (efect hipnotic poate fi oarecum slăbit) și dependența de droguri (cum ar fi atunci când este utilizat în doze terapeutice și la doze mari). Riscul de dependență este crescut la pacientii cu alcool si dependenta de droguri, cu personalitate și tulburări de comportament.

Rețineți că efectele secundare, cum ar fi somnolență, amețeli și amnezie sunt dependente de doză.
La întreruperea bruscă poate avea simptome de sevraj (tremor, convulsii, crampe abdominale sau musculare, vărsături, transpirație, disforie, tulburări de percepție, insomnie), veniri cel mai frecvent la doze mari sau după tratament prelungit, cu toate că sindromul poate să apară, de asemenea, în momentul primirii dozele terapeutice de triazolam timp de 1-2 săptămâni. Anularea trebuie efectuată treptat, mai ales la pacienții cu epilepsie.

Acesta a fost raportată la unii pacienți dezvoltarea fenomenului „întoarcere“ după 10 zile de la primirea continuă (prezentată sub formă de insomnie pe timp de noapte și anxietate crescută în timpul zilei). În cazul în care a crescut de alarmă de zi cu zi, tratamentul triazolam trebuie să se oprească.
În cazul tratamentului pe termen lung este necesară monitorizarea periodică a tabloului sanguin periferic.

Dacă triazolam nu provoacă somnolență în timpul zilei, acesta poate fi atribuit persoanelor a căror profesie necesită rapid și răspunsul motorului (pacienții trebuie avertizați cu privire la posibilitatea de a reduce viteza de reacție atunci când funcționează mașini și de conducere).

În timpul perioadei de tratament nu ar trebui să bea băuturi alcoolice.
amnezie anterograda este mai frecventă în timpul administrării triazolamului cu alte benzodiazepine. Există rapoarte de cazuri de „amnezie călători“ se produce atunci când primesc triazolamului ca o excursie hipnotic în perioada (inclusiv zborul cu avionul). Acest efect este, în unele cazuri, a fost din cauza duratei insuficiente de somn (până la trezire și la începutul activității) și administrarea concomitentă de alcool.