Tranchilizante sunt utilizate în țara noastră - tranchilizante și nootropicele

Tranchilizant utilizat în țara noastră
(Efecte deosebit clinice, indicații, dozy- evidențiat produse de uz casnic)

Tabelul 2

În încheierea acestei părți a curs dedicat tranchilizante, este necesar pentru a discuta despre mecanismul de acțiune al mai utilizate pe scară largă trankvilizatrov - despre benzodiazepine. studiu mecanismele de acțiune ale tranchilizante benzodiazepina în strânsă legătură cu problema proceselor biologice care stau la baza tulburărilor de anxietate și pot fi reprezentate ca trei etape.

În prima etapă, farmacologie clinică, efectul clinic a studiat benzodiazepine cu privire la farmakologicheskimidannymi și farmacocinetica lor. În studiile de această etapă s-a arătat o varietate de manifestări clinice de anxietate și punctul de aplicare a benzodiazepinelor definite.

A doua etapă a acumulării mecanismelor de acțiune a datelor benzodiazepine este definit ca un receptor, deoarece în această etapă, sa constatat că interacțiunea benzodiazepinelor cu moleculele lor de membrana postsinaptică se leagă în mod specific la o zonă definită a membranei, numit „Locul specific de legare a benzodiazepinelor“ sau pur și simplu „benzodiazepinele receptori“.

A treia etapă a studiului a mecanismului de acțiune al benzodiazepinelor este axat pe studierea structurii în locuri complexe determinare de legare specifică supramoleculare subunități care formează natura și mecanismul interacțiunii lor.

Rezumând unele dintre realizările în această problemă, trebuie să ne concentrăm mai întâi asupra analizei complexului receptor gamma-amino-ulei acid (GABA). Este cunoscut faptul că aproximativ 40% din neuronii din SNC sunt GABAergic și prevăzute cu sinapse GABAergic respective. In creier, functiile GABA ca mediator de master afectează transportul și utilizarea glucozei, fosforilării oxidative. Principala prin formarea GABA în creier este sinteza dintr-un acid (inaudibil). Sub influența GABA GABA-transferaza polaldegid transformă în chihlimbar, care este oxidat la acid succinic sau inclus într-un bine cunoscut ai ciclului Krebs. Un loc important în studiul mecanismului de acțiune al tranchilizante benzodiazepină ia problema aici este receptorii acestor site-uri de legare foarte specifice neyrotranssmiterov. În ceea ce privește GABA cunoscut neyrotranssmiternye că funcțiile sale sunt realizate prin influențarea așa numiții receptori GABA, care controlează o conductivitate a membranei sinaptice pentru diferiți ioni prin controlul clor, calciu și alte Canella.

Conform capacității de legare a receptorilor GABA sunt împărțite în activitate scăzută și ridicată, adică, care sunt ușor de a lega sau a lega prost. Efecte asupra sistemului GABA-ergice benzodiazepină poate fi realizată datorită efectului asupra receptorilor activi mici și migrarea la vysokoaffivnye.
noțiune „benzodiazepinele receptori“ A fost introdus în 1977 după descoperirea în sistemul nervos al mamiferelor și situsurilor de legare la persoana specifică pentru benzodiazepine. Corelația înaltă dintre mărimea legării loci și intensitate a datelor anxiolitice, anticonvulsivante și alte efecte de benzodiazepine. Se arată că receptorii benzodiazepinici sunt localizate în principal la nivelul sinapselor. Creierului specific receptorii benzodiazepinici Obținute, care morfologic și funcțional legate de receptorii GABA și sistemul nervos nu este naydeny-, de asemenea, receptorii benzodiazepinici de tip periferic izolate.

In grupul de-cerebrale specifice receptorilor benzodiazepinici, acestea diferă în activitatea de benzodiazepine. Se presupune că diferitele proprietăți ale benzodiazepine (de exemplu, efect anxiolitic sau anticonvulsivant) se manifestă prin interacțiunea cu diferite tipuri de receptori. benzodiazepinele receptori de tip periferic în actul de creier ca structuri, și în multe organe interne. activitatea receptorului periferic al benzodiazepinelor mai active, cum ar fi clonazepam, de 10.000 de ori mai mici decât cea a specific creierului. El, desigur, și poate acționa, dar de 10.000 de ori mai eficient decât acționează asupra receptorilor-specifice ale creierului.

Se presupune prezența la om a unui număr de modulatori endogene de neuroni GABAergic. Cu alte cuvinte - anxioliticele endogene și agenții de anxietate endogene. In particular, in unele celule neuronale, împreună cu sinteza GABA, este o sinteză a unei peptide, cunoscut ca un inhibitor endogen al legării diazepamului. Este probabil că această peptidă evidențiază cleft sinaptice GABA actionand ca un modulator negativ al activității neuronale. Compușii farmacologici au fost, de asemenea, a constatat că disloca benzodiazepinele ale amplasării lor specifice de legare, adică, substante care blocheaza actiunea benzodiazepinelor. Aceste substanțe sunt numite „antagoniști blocante.“
Astfel, acțiunea principală anxiolitică datorită capacității benzodiazepinelor facilitează semnalizarea interneuronale în sistemul GABA-ergice creier. Benzodiazepinele crește conductivitatea așa-numitelor „clor“ canale cu membrana postsinaptică care se deschid ca răspuns la efectuarea membranei la o concentrație suficientă de GABA, ceea ce conduce la inhibarea excitație, cu alte cuvinte la acțiunea anxiolitică.