Estazolam

Estazolam. Estazolam.

Descrierea substanței active (INN)

denumirea chimică8-clor-6-fenil-4H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] [1,4] benzodiazepină

terapeutic: Hipnotice

Clasificarea nosologică (ICD-10): F51.0 Insomnie etiologie anorganică. Tulburări G47.0 de a adormi și a menține somnul [insomnie]. R45.4 iritabilitatea și furie. chirurgie Z40 profilactică.

formula moleculară: C16H11ClN4

codul CAS: 29975-16-4

trăsătură: Un derivat de triazol de benzodiazepină. Pulbere albă inodor, solubil în alcool, practic insolubil în apă.

Farmacologie: Actiunea farmacologica - hipnotic, sedativ.

Estazolam are de asemenea slab efect anxiolitic, anticonvulsivant si relaxant muscular (central).

Interacționează cu receptorii benzodiazepinici specifici localizate în complexul receptor GABAa postsinaptică a sistemului limbic, hipocampul, ascendent activarea formarea reticular a neuronilor trunculare de coarne laterale ale măduvei spinării. Aceasta crește sensibilitatea receptorului GABA pentru mediatorul (GABA), ceea ce conduce la o creștere în deschiderea frecvențelor canalelor în membrana citoplasmatică a neuronilor la curenți de intrare clor ioni hiperpolarizarea membrană postsinaptică neuron și determină efectul inhibitor câștig al GABA în SNC.

efecte hipnotice și sedative estazolama în principal datorită inhibării activității sistemului reticular activarea a trunchiului cerebral, regiunile limbice și corticale și subcorticale.

Scurtează perioada de somn, reduce numărul de treziri nocturne, crește durata somnului.

Estazolam este eficient în tratamentul insomniei temporare asociate cu schimbări bruște ale modelelor de somn.

a fost detectat de studiu de doi ani la șoarecii hrăniți cu hrană estazolam 0.8- doze de 3 și 10 mg / kg / zi, și șobolanii (la doze de la 0,5 la 2 și 10 mg / kg / zi), acțiune oncogen. Când se administrează la șoareci, doze de 3 și 10 mg / kg / zi, frecvență crescută stabilită formarea hiperplazică nodozități hepatice, dar semnificația acestui fenomen nu a fost determinată.

In testele adecvate la șoareci, șobolani și bacterii gasit nici un efect mutagen.
Nu au existat efecte asupra fertilității la șobolani masculi și femele, la doze de până la 30 de ori mai mari decât cele recomandate, în general, pentru om.

După ingestia bine absorbită din tractul gastro-intestinal. Cmax este atinsă după 2 ore (0,5 până la 6 ore). Legarea de proteine ​​din sânge - 93%. Concentrația de echilibru în plasmă este atinsă în decurs de câteva zile. Trece Bariere gistogematicalkie, inclusiv GEB, definite în țesuturi ale SNC. Se trece prin placenta. Nu se cunoaște dacă estazolam în laptele matern (au fost efectuate studii la om) intră, dar experimentele au arătat că estazolam și metaboliții săi pătrunde în laptele șobolanilor. Acesta este metabolizat în ficat metaboliții și hidroxilarea formă oxidată c inactive sau inactive, inclusiv estazolama 4-hidroxi (concentrație de 12% din estazolama dozei după 8 ore după administrare), și 1-oxo-estazolama. T1 / 2 - 10-24 ore (în medie 17 ore). Excretați în principal prin rinichi ca metaboliți (mai puțin de 5% nemodificat), 4% neschimbate în materiile fecale. recepții repetate se acumulează ușor.

Aplicație: Tulburări de somn (dificultate care se încadrează noapte adormit, frecvent și / sau trezirea dimineața devreme), frica, a crescut de excitare, iritabilitate cu tulburări de nervozitate și psihopați, tulburări psihosomatice (inclusiv cardiovasculare) - premedicație (pregătirea pentru o intervenție chirurgicală și sofisticat de diagnosticare manipulare).

Contraindicații: Hipersensibilitate, miastenia gravis, detresă respiratorie severă, alterarea stării de conștiență și / sau echilibru glaucom cu unghi închis, tendința de a abuzului de droguri, sarcina, alăptarea.

Restricții se aplică: Lipsa ficatului și / sau a unei boli renale, vârsta de 18 ani (siguranța și eficacitatea nu au fost determinate).

Aplicarea sarcinii și alăptării: Contraindicat în timpul sarcinii (risc asociat cu utilizarea estazolama la femeile gravide depășesc beneficiile potențiale). La momentul tratamentului trebuie să se oprească alăptarea.

Efecte secundare: Din sistemul nervos si organe senzoriale: somnolenta (42%), dureri de cap (16%), astenie (11%), hipokinezie (8%), splină (8%), amețeală (7%), stare de rău (5%) , tulburări de coordonare a mișcărilor (4%), confuzie (2%), tulburări de gândire (2%), depresie (2%) - 1% - labilitate emoțională, pierderi de memorie și de concentrare, încetineala reacțiilor, vedere încețoșată, reacții paradoxale ( agitație, insomnie, agresivitate, tremor muscular).

Pe partea intestinului: greață (4%), dispepsie (2%) - 1% - vărsături.
Sistemul cardio-vascular și sânge (sânge, hemostază): 1% - palpitatii, aritmie, sincopă, leucopenie, agranulocitoză.
durere musculo-articulare (1-2%) - 1% - crampe musculare, reacții alergice, incluzând: Diverse mâncărime.

dependență posibilă, dependența de droguri (propafenonă), simptome de sevraj (a se vedea. „Măsuri de precauție“).

interacțiune: Efectul inhibitor asupra SNC crește barbiturice, medicamente antihipertensive, antidepresive triciclice, antihistaminice medicament cu sedative, anticonvulsivante, analgezice narcotice și alte deprimante ale SNC. Alcoolul crește estazolama efectele și pot provoca reacții paradoxale. Contraceptivele orale si fumatul accelerează metabolismul și estazolama slăbi efectul.

supradozaj: Simptome: somnolență severă, depresie respiratorie, confuzie, necoordonare, tulburări de vorbire, comă.

tratament: Inducerea vomei (dacă pacientul este conștient), gastric lavaj gavaj (dacă pacientul este inconștient), administrarea de cărbune activat, terapie simptomatică, monitorizarea semnelor vitale, în / într-un lichid, dacă este necesar - ventilator. Hemodializa este ineficientă. Ca un antidot specific utilizat flumazenil antagonist al benzodiazepinelor (într-un spital).

Măsuri de precauție: Apariția reacțiilor paradoxale sunt mult mai probabil atunci când tratamentul cu alcool, precum și la pacienții vârstnici combinate. În cazul reacțiilor paradoxale, încetați să luați estazolama.

Precauții trebuie administrat pacienților cu simptome de depresie (posibile tentative de suicid).

Utilizarea pe termen lung poate provoca dependență estazolama promova dependența psihofizic. Anularea medicamentului ar trebui să fie treptat, pentru a evita simptomele de sevraj (agitație, anxietate, tulburări vegetative, insomnie).

În timpul tratamentului și timp de 3 zile de la încheierea ar trebui să fie șterse cu alcool recepție șoferii napitkov- de vehicule și persoane a căror muncă necesită reacții mentale și fizice rapide, și este, de asemenea, asociate cu concentrație mare de atenție, nu se angajeze în activități profesionale în această perioadă.

În cazul tratamentului pe termen lung este necesară monitorizarea periodică a tabloului sanguin periferic.