Relium

Relium (Relium)

International si chimice nume: diazepam, 7-clor-1-metil-5-fenil-2, 3digidro-1 H-1, 4-benzodiazepin-2-onă;

Principalele caracteristici fizico-chimiceTabletele acoperite cu o folie de culoare galbenă, rotunde, oboevypuklye, cu margini întregi;

Compoziție. 1 comprimat conține 5 mg diazepam;

alți constituenți: amidon de cartofi, gelatină, galben chinolină E 104, polisorbat 80 talc, stearat de magneziu, lactoză, amidon glicolat de sodiu;

Compoziție coajă: celuloză acetat ftalat, polietilenglicol 6000.

Forma de eliberare de droguri.

comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică.

mijloace psycholeptice. Anxiolitice. derivați de benzodiazepină. codul ATC N05B A01.

Proprietăți farmacologice.

farmacodinamie. Diazepamul este un derivat de 1, 4-benzodiazepină. Medicamentul acționează pe mai multe structuri ale sistemului nervos central, în primul rând asupra sistemului limbic și hipotalamus, și anume structurile asociate cu reglarea funcțiilor emoționale. Ca toate benzodiazepine, diazepam îmbunătățește efectul inhibitor al neuronilor GABAergic in cortexul, hipocampus, cerebel și celelalte structuri ale sistemului nervos central. Rezultatul este o reducere a activității diferitelor grupuri de neuroni: noradrenergic, colinergici, dopaminergic și serotoninergici. Impactul diazepam se schimbă "sensibilitate" GABA-ergice receptorilor care determină o creștere a afinității receptorului la kislotyoyu gamma-aminobutiric (GABA), care este un galmivnym neurotransmitator. diazepamul clinic elimina un sentiment de frică și convulsii, au efect sedativ, hipnotic reduce moderat tensiunea musculaturii scheletice.

Farmacocinetica. Diazepamul este absorbit rapid în tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea este de aproximativ 98%. După administrarea orală a 20 mg de concentrație maximă diazepam în sânge obținute prin 0 9 1 3 h și circa 0,5 mg / ml. Diazepam la 94-99% legat de proteinele plasmatice. De droguri traversează hematoencefalică și placentară bariera, intră în laptele matern. Are o mare afinitate cu țesutul gras.

Medicamentul este metabolizat în ficat. Acest lucru produce doi metaboliți activi și metiloksazepam N-N-dezmetildiazepam care sunt convertite în oxazepam, care la rândul său se leagă de glucuronic de acid.

Biologic de înjumătățire (t_1/2) Este de aproximativ 24 până la 48 ore și poate fi crescută la sugari, pacienții vârstnici, pacienții cu funcții hepatice și renale depreciate. Diazemap eliminat din organism în principal prin rinichi ca metaboliți sau sub formă nemodificată (aproximativ 25%).

Indicații pentru utilizare.

- Tratamentul pe termen scurt și lung al tulburărilor de anxietate, inclusiv cele asociate cu boli somatice (cancere, hipertensiune);

- tratamentul simptomatic al tetanosului sau al bolilor asociate cu tonusul crescut al musculaturii scheletice (miozita, artrita, stări spastice după atacul cerebral);

- tratamentul sindroamelor spastice în tulburări ale funcției de motor neuron superior (de exemplu paraplegie, "sindrom, evitantă", Atetoză);

- tratamentul sindromului de retragere in dependenta de alcool (inclusiv delirium tremens);

- pentru tulburările de somn, însoțite de frică;

- ca medicament auxiliar în tratamentul epilepsiei (în asociere cu alte anticonvulsivante);

- ca un medicament auxiliar în timpul terapiei prelungite sindroame complexe sincopa.

Metoda de utilizare și de doză.

Doza și durata tratamentului este individual pentru fiecare pacient și sunt determinate în mod exclusiv de către un medic.

Adulți

Tratamentul pe termen scurt și lung al tulburărilor de anxietate - 5 - 10 mg de 2 - 4 ori pe zi.

Când sindromul de sevraj la alcool doză inițială de 10 mg de 3 - 4 ori, în prima zi, apoi în funcție de necesitățile de 5 mg de 3 - 4 ori pe zi.

In tratamentul sindromului creșterea tonusului muscular 5 - 10 mg de 3 - 4 ori pe zi.

Când tulburări de somn - 5,10 mg o dată pe zi, la culcare.

In tratamentul epilepsiei de 5 - 10 mg de 2 - 4 ori pe zi.

Pacienții vârstnici (peste 65 de ani)

Ar trebui să se acorde cea mai mică doză inițială și de întreținere, care elimină simptomele bolii. De obicei, 5 mg de 1 - 2 ori pe zi.

copii

Având în vedere imposibilitatea dozaje precise (rupere comprimate) nu trebuie utilizat în practica pediatrică.

Medicamentul este recomandat să nu folosiți mai mult de 4 săptămâni. În unele cazuri, sfatul medicului posibila extindere a tratamentului.

Efect secundar.

- Pe partea somnolența sistemului nervos central, dureri de cap, amețeli, oboseală, stare depresivă până la depresie, tremor, dezorientare, tulburări de vorbire (vorbire nedeslușită), tulburări vizuale (dublarea vederii);

- de la greață, constipație, incontinență de materii fecale, salivație alterată, icter (în unele cazuri), tractul gastrointestinal;

- din cardiovasculare scăderea tensiunii arteriale;

- de erupție cutanată a pielii;

- de incontinență urogenitală, scăderea libidoului;

- de la sistemele hematopoietice neutropenie (în unele cazuri).

În unele cazuri, există o stare de reacție paradoxală de emoție, un sentiment de teamă, halucinații, creșterea tonusului muscular, insomnie. Apariția reacțiilor paradoxale este motivul pentru suspendarea tratamentului.

Contraindicații.

- Hipersensibilitate la diazepam sau orice componentă a medicamentului pe care doriți;

- insuficiență respiratorie și geneza centrală severă insuficiență respiratorie, indiferent de cauza;

- miastenia gravis;

- tip de închidere de glaucom;

- hepatică severă și insuficiență renală;

- femeile însărcinate și femeile care alăptează.

Supradozaj.

Semnele unei supradoze de diazepam este pronunțat somnolență, alterarea stării de conștiență, reflexe slăbite, boala carotidiană.

Dacă este necesar să se ia măsuri care vizează eliminarea rapidă din organism nevsosavsheysya o altă substanță medicamentoasă sau reduce absorbția acesteia din tractul digestiv (vărsături, lavaj gastric, folosind cărbune activat în cazul în care pacientul nu este conștient) supradozaj.

Tratamentul supradozajului este simptomatic și monitorizează și susținerea funcțiilor vitale de bază (respirație, puls, tensiune arterială).

În unele cazuri, trebuie să utilizați o terapie de perfuzie prin cateter venos. Prin reducerea tensiunii arteriale poate fi utilizat levartelanolu catecolamine parenterale (levartelanol), metaraminol.

Folosirea supradoza dializa este ineficientă.

Un antidot specific este flumazenil (inhibitor eficient al receptorului de benzodiazepină) utilizat în situații critice. La recidivă a simptomelor de supradozaj trebuie să re-utilizarea flumazenil.

Ar trebui să ne amintim, de asemenea, cu privire la riscul de atac de convulsii după blocarea bruscă a flumazenil receptorului GABA.

Caracteristici de utilizare.

Este necesară prudență urmată în numirea diazepamului cu alte medicamente psihotrope.

O atenție deosebită este necesară în tratarea pacienților cu depresie, care au avut tendințe de sinucidere.

Pentru pacienții cu insuficiență renală sau hepatică trebuie ajustată doza în funcție de gradul de tulburări funcționale ale acestor organe.

Este necesară prudență urmată în numirea pacienților vârstnici diazepam (peste 65 ani). Pentru tratamentul acestor pacienți ar trebui să aplice o doză inițială și de întreținere minimă a medicamentului, care elimina simptomele bolii.

Utilizarea pe termen lung a medicamentului duce la slăbirea progresivă a acțiunilor sale prin dezvoltarea toleranței.

Diazepam poate provoca dependență fizică și psihică de droguri, în special atunci când este aplicat în doze mari sau pentru o lungă perioadă de timp. suspendarea bruscă a tratamentului poate conduce la simptome de sevraj (insomnie, agitație, anxietate crescută, dureri de cap, dureri musculare, tremor, disforia, tulburări ale tractului gastrointestinal, hipersensibilitatea și răspunsul excesiv la auditiv, lumina, stimulii tactili, parestezie).

In timpul terapiei pe termen lung este necesară monitorizarea periodică a hemogramei, testele funcționale hepatice efectua.

Starea de tensiune și de anxietate, care sunt asociate cu probleme de zi cu zi, nu o indicație pentru utilizarea acestui medicament.

În timpul aplicării Relium de droguri și timp de 3 zile după terminarea tratamentului nu se poate bea alcool.

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării

Studiile clinice și epidemiologice, informații cu privire la siguranța indică un efect teratogen al diazepamului. Utilizarea de droguri pentru femeile gravide este permisă numai într-o situație în care utilizarea sa pentru mama este o dovadă absolută, precum și utilizarea altor condiții de siguranță, mijloace alternative imposibil sau contraindicată.

Utilizarea diazepam în ultimul trimestru de sarcină sau la scurt timp inainte de livrare poate duce la batai neregulate ale inimii, respirație la făt și nou-născut, precum și tulburări de supt reflex. Simptomele observate de dependenta de droguri in randul copiilor ale caror mame au luat benzodiazepine pentru o lungă perioadă de timp in timpul sarcinii tarziu, simptome de sevraj la sugari imediat dupa nastere.

In tratamentul de droguri nu poate alăpta. În cazul în care mamele au nevoie de a utiliza droguri, ar trebui să se oprească alăptarea.

Efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și de a menține mecanisme

În timpul utilizării medicamentului și timp de 3 zile după tratament nu pot fi operate de vehicule, și să mențină dispozitive mecanice și de a efectua lucrările care necesită o atenție specială și de reacție rapidă.

Interacțiunea cu alte medicamente.

derivați fenotiazinici boleuspokaivayuschie agenți narcotice, barbiturice, inhibitori de monoaminoxidază și alte medicamente antidepresive accentua efectul diazepamului.

Cimetidina reduce excreția diazepamul din organism și poate duce la creșterea concentrațiilor serice ale medicamentului.

Consumul de alcool în timpul perioadei de tratament crește efectul depresiv asupra Reliumom sistemului nervos central și poate duce la apariția reacțiilor paradoxale (agitație, comportament agresiv) sau stare patologică intoxicație. intoxicației patologica nu depinde de tipul de alcool și poate fi declanșat de o cantitate mică de alcool consumat.

Contraceptivele orale pot inhiba metabolizarea medicamentului și de a spori efectul.

Medicamentul îmbunătățește acțiunea agenților care reduc tonusul muscular scheletic.

Consumul de tutun poate duce la o slăbire a Reliuma de acțiune.

Termeni și condiții de depozitare.

A se păstra la temperaturi de până la 25 de^º-C. A se feri de lumină și fluid. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 3 ani