Tranchilizante

Tranchilizante (tranchilizante Franceză -. Calm) - grup de medicamente psihotrope, care reduc frica, anxietatea, anxietatea, tensiunea emoțională. Ca neurologi, psihiatri și sunt utilizate în mod constant în tratamentul diferitelor variante de sindrom nevrotic, psychasthenia, ipohondria, depresie, disfuncție autonomă, ușoare și manifestări moderate dissomnii. In plus, medicii și alte specialități sunt utilizate pe scară largă tranchilizante, împreună cu sedative și antidepresive pentru a normaliza sfera emoțională, funcțiile autonome, care sunt adesea necesare în tratamentul pacienților cu diferite profiluri.

Listă de tranchilizante

benzodiazepine

• bromazepamului
• alprazolam
• Gidrazinokarbonilmetilbromfenildigidrobenzdiazepin
• diazepamul
• clonazepam
• dipotasiu clorazepată
• lorazepam
• medazepam
• oxazepam
• prazepam
• Tofisopam
• Bromdigidrohlorfenilbenzodiazepin
• clordiazepoxid
• estazolam

derivați de propandiol

• meprobamatul

Preparate din diferite grupuri

• benactyzine
• Benzoklidin
• buspirona
• hidroxizin
• Tetrametiltetraazabitsiklooktandion
• trimetozine
• Acid Aminofenilmaslyanaya

Mecanismul de acțiune, efectele tranchilizante

Este recunoscut faptul că baza pentru acțiunea tranchilizante au efectul lor asupra receptorilor de benzodiazepine se găsesc în creier, în 1978. Acești receptori sunt deosebit de bine reprezentate în sistemul limbic. Există mai multe opțiuni pentru receptorii benzodiazepinici, interacțiunea cu ei este însoțită de un tranchilizante separat apar anumite reacții specifice. subtipuri de receptori de benzodiazepină -1 -2 functioneaza cel mai studiat. Medicamente care se leaga de receptorii -1 prezintă efect hipnotic semnificativ.

Descoperirea receptorilor benzodiazepinici care sugerează existența sistemului anxiolitice (antinevroticheskoy) și începe o căutare intensivă de informații de reglementare medii selective - liganzi, precum și neurotransmițători care se leagă la receptorii specifici benzodiazepinici. Rezultatul acestor studii a fost realizarea speranțelor pentru deschiderea tranchilizante noi, eficiente și alte medicamente psihotrope care promovează tratamentul nevrozelor, mentale și tulburări psihosomatice.

Multe medicamente efect de liniștire care posedă nu sunt înregistrate (clobazam, dipotasic clorazepată, prazepam, estazolam, gindarin, trimetozine).

Farmacocinetica tranvilizatorov

Toate anxiolitice aparțin compușilor lipofili și aproape complet absorbit. Un grad deosebit de ridicat al lipofilicitate posedă anumite benzodiazepine, cum sunt diazepam. Diferențele în rata de absorbție a medicamentelor în intestine rezultatele în care timpul pentru a atinge concentrația maximă în sânge variază între 0,5-8 ore.

Cu tranchilizante fluxul sanguin penetrează bariera hematoencefalică (BBB), in creier, cu nivele de acumulare în sânge și în lichidul cefalorahidian la scurt timp substanțial aliniate. tranchilizante gravide pot traversa placenta, și în care alăptează mamele cad în laptele matern, în cazul în care concentrația de medicament este de aproximativ 10% din conținutul lor în sângele unei mame care alăptează.

Benzodiazepinele sunt metabolizate în principal enzime pecheni- numai dipotasic clorazepată și prazepam sunt metabolizate în principal în intestinul subțire.

Excreția Majoritatea tranchilizante are loc prin rinichi sub formă de produse metabolice. Într-o formă nemodificată este eliberat doar aproximativ 1% din formulare.

tratamentul tranchilizante

Pentru ameliorarea atacurilor de panică, urmate de tulburări cardiovasculare și intestinale (cum ar fi sympathadrenalic paroxistic, stare paroxistică parasimpatic) alprazolam și diazepam aplicate. Cand sindroame nevrotice la pacienți cu diferite afecțiuni medicale utilizate aceleași preparate, de obicei în doze mici. Preferat înseamnă fără a provoca sedativ semnificativ și efect miorelaksiruyuschego.

În boli psihosomatice severe (în special ulcer, peptic, hipertensiune, boli cardiace coronariene), utilizarea de tranchilizante util în cazul în care pacienții sunt într-o stare de stres emoțional, cu scopul de a premedicație cu diverse manipulări diagnostice și terapeutice (de exemplu, endoscopie, vizitarea unui medic stomatolog).

In vegetative climacterice și tulburările nevrotice au un bun efect Tofisopam și alte tranchilizante, independent sau în combinație cu terapia hormonală.

Tranchilizante sunt utilizate în tratamentul alcoolismului în perioade constante de abstinenta de la alcool, deoarece există o paralelă între toleranță și eco-dependență, ceea ce permite o temporară „compensa“ necesitatea unor doze mari de tranchilizante numire alcool.

Tratamentul inițial al tranchilizante alcoolism cronic sunt utilizate pentru ameliorarea „mici“ simptome de sevraj, de obicei, manifestate prin tremor progresiva, iritabilitate, aversiune față de mâncare și greață. Aceste simptome apar rapid (câteva ore) după oprirea lichidului și, de obicei, se extind până la 2 zile. Pentru ameliorarea simptomelor de sevraj au nevoie de doze mari de tranchilizante cu efecte antinevroticheskim puternice, vegetative stabilizatori și anti-anxietate. Apoi, efect sedativ, hipnotic este necesar pentru a atinge. În acest scop, cel mai des utilizate clordiazepoxid, bromdigidrohlorfenilbenzodiazepin (phenazepam). Când psihomotorie agitarea în parenteral retragere administrat hidroxizina. În câteva zile, doza este redusă treptat tranchilizante, este de dorit de ceva timp pentru a menține o sedare lumină suficientă sau un efect hipnotic. Concomitent, pacientul este efectuat detoxificare și terapia restauratoare.

Tratamentul ulterior al pacientului cu alcoolism cronic necesită o abordare globală și terapia psihotropă diferențiată, de obicei cu utilizarea tranchilizante. In astfel de cazuri, selectarea medicamentelor și dozarea lor depinde de natura sindromului psiho-emoțională care stau la baza. In sindromul astenic si anxiolitice eficace anergic cu stimularea, antidepresivă și / sau un efect vegetativ puternic stabilizator: medazepam, Tofisopam, când sindromul de alarmă - tranchilizante cu efect sedativ: bromdigidrohlorfenilbenzodiazepin (phenazepam) aminofenilmaslyanaya acidului (Phenibutum).

Potrivit unora, tratamentul complex al pacienților cu dependența de nicotină se recomandă utilizarea tetrametiltetraazabitsiklooktandiona (mebicar) timp de 6 săptămâni.

la epilepsie pentru ușurarea unei serii de atacuri arată administrarea parenterală a diazepam sau lorazepam.

Tranchilizante cu acțiune suplimentară anticonvulsivante și miorelaxante (de exemplu, bromdigidro-hlorfenilbenzodiazepin - phenazepam, diazepam, clordiazepoxid, aminofenilmaslyanaya Acid - Phenibutum) și administrat la diferite hiperkinezie: ticuri, blefarospasm, mioclonus și paraspazme gemispazm personale, coree, atetoză.

Când sindromul picioarelor neliniștite și mișcări periodice în somn folosind diverse tranchilizante benzodiazepina (diazepam, lorazepam, clonazepam).

Când sindroame dureroase (cum ar fi durere pseudo-dostenokarditicheskie, nevralgii, dureri dentare durere) Aplicarea tranchilizante (de exemplu, tofizopama, diazepam, bromdigidrohlorfenilbenzodiazepina - phenazepam, tetrametiltetraazabitsiklooktandiona - mebicar) crește pragul durerii, și permite adesea reducerea dozei de analgezice utilizate simultan.

Cand functional Cardialgia si dureri de cap prezentat cu tranchilizante și efectul antinevroticheskim vegetostabiliziruyuschim, în special temazepam.

Când sindromul de durere cu un tonus muscular crescut, în special atunci când tensiunea musculară locală la pacienții cu modificări distructive ale coloanei vertebrale leziune tranchilizantele musculo-ligamentare aparate, artrită și spasm reflex posttraumatic, utilizat cu acțiune miorelaxantă: meprobamat, bromdigidrohlorfenilbenzodiazepin (phenazepam), clordiazepoxid, de obicei, cu analgezice.

La efectuarea la pacienții cu kinetoterapie tonusului muscular si contracturi prescrie diazepam, clordiazepoxid în doze mari cu o oră înainte de începerea sesiunii. Un tratament similar se realizează în convulsii, crampe.

Ambutisare agitație psihomotorie la pacienții cu somatică, cum ar fi accident vascular cerebral hemoragic sau leziuni cerebrale traumatice, de obicei începe cu administrarea parenterală a diazepamului, acesta este administrat în mod repetat, după cum este necesar. Odată cu dezvoltarea de agitație psihomotorie pronunțată în faza de recuperare dupa traumatisme craniene severe și la pacienții cu tulburări metabolice și narcotică folosite benzodiazepine cu acțiune scurtă, cum ar fi lorazepam. Hidroxizin este, de asemenea, utilizat, uneori cu alte tranchilizante, efect sedativ. Cu efect folosit mici neuroleptice.

Pruritul la pacienții cu dermatită, vărsături sau alergic Reacții utilizate hidroxizin.

Ca un tranchilizante mijloc suplimentar prezentate în multe boli, dezvoltarea sau agravarea având o valoare ridicată de stres emoțional (de exemplu, migrena, dismenoree, musculo- tonic sindroamelor vertebrale).

Atunci când sunt combinate cu tulburări nevrotice moderată de tuse pot atribui benactyzine, care posedă antitusive și antinevroticheskoy activitatea holinoliticheskoy.

Pentru sedare și utilizarea postoperatorie hidroxizină, aminofenilmaslyanuyu acidului (Phenibutum).

La pacienții vârstnici preferat tranchilizante fără efecte secundare semnificative: benzoklidin, diazepam, oxazepam, dozele terapeutice și mici secundare Tofisopam. Trebuie remarcat faptul că metabolizarea oxazepam nu se schimbă odată cu vârsta, astfel încât medicamentul poate fi administrat în doza uzuală. Pacienții vârstnici trebuie utilizat cu precauție, deoarece sedating droguri și acțiune relaxant muscular, în particular bromdigidrohlorfenilbenzo-diazepină (phenazepam).

Pacienții cu un grad ridicat de stres psiho-emoțional, lucru care necesită concentrare, memorare, în unele cazuri recomandăm „de zi cu zi“ tranchilizante: Tofisopam, medazepam.

tranchilizante aplicației Curs prezentate în nevroze, tulburări psihofiziologică, nevroze sindroame somatice și pacienți cu alte afecțiuni, care se bazeaza pe un stres emoțional ridicat cronic. Tranchilizante cu sedativ prescris, de obicei, în primele zile în doze minime, în timp ce cea mai mare parte din doza zilnică pacientul primește în după-amiaza și noaptea. Treptat, peste 4-7 zile, crește doza la terapeutice. În cazurile severe, începe imediat o doză terapeutică, dacă este necesar, este administrat parenteral. Tranchilizante sedativ slab, efectul stimulant poate fi administrat, de asemenea, direct din doza terapeutică anticipată.

Durata doza terapeutică optimă depinde de severitatea tulburărilor psiho-emoționale și este o medie de 2 săptămâni, cu o reducere treptată a dozei și de droguri de retragere. Deosebit de important este eliminarea treptată tranchilizantele la doze mari, cu medicamente scurt timp de înjumătățire pentru prevenirea sindromului de retragere. Cursuri pe termen lung de tranchilizante de tratament duce la dezvoltarea toleranței inerente la cele mai multe medicamente din acest grup, cu toate acestea, dacă este necesar, ei recomanda un tratament suplimentar pentru a lua pauze sau folosite pentru a înlocui alte tranchilizant, similară în parametrii farmacologice, dar, de preferință, cu un interval relativ scurt de înjumătățire. Înapoi la vechiul medicament este posibil, de obicei după 4-6 săptămâni.

În situațiile care contribuie la agravarea tulburărilor nevrotice pacientului este un tratament profilactic adecvat tranchilizant cel mai adecvat în doza optimă timp de 1-2 săptămâni. aplicare periodică a tranchilizante prezentate, în special, pacienții cu boli psihosomatice și alte grave, dintre care agravare poate fi declanșat de situații stresante, sau în cazurile în care reacția psiho-emoțională este rezultatul unei boli somatice acute.

De obicei, pacientii cu simptome de tensiune emoțională în cazul viitoare zi neplăcută sau dureroasă diagnostic sau terapeutic manipulare înainte de culcare tranchilizant prescris cu efect soporific, dar cu 2 ore înainte de astfel de manipulări sunt administrate una sau două doze terapeutice mediană, cu un anxiolitic pronunțat, efect de liniștire: diazepam , lorazepam, clonazepam. În plus, administrarea parenterală este uneori recomandabil să clordiazepoxid.

Portabilitate efecte secundare tranchilizante

Supradozarea tranchilizante sau excesiv utilizarea prelungită duce uneori la toxicitatea medicamentului, care se caracterizează prin dureri de cap, amețeli, nistagmus, diplopie, disartrie, dispepsie, anemie, leucopenia. În astfel de cazuri, este recomandabil să se reducerea treptată a dozei de medicamente.

Reacțiile toxice însoțește rar tranchilizante de tratament. De obicei toxicitate este mai pronunțată la vârstnici, tulburări hepatice, terapia combinată cu tranchilizante recepție alte medicamente psihotrope, deprimante ale SNC, alcool. Prin urmare, atunci când atribuirea tranchilizante vârstnici, tratamentul ar trebui să înceapă cu o doză mică, cu o creștere treptată până la terapeutice sale suficiente, care este de obicei mult sub media.

Când cursuri prelungite de tratament tranchilizantelor benzodiazepinele cu timp de înjumătățire mare poate fi acumularea medicamentului, acumularea în țesuturi, adică, atunci când intervalul dintre dozele de medicament pentru cel puțin 24 de ore. În astfel de cazuri, posibilitatea este crescută intoxicație de droguri, în special la pacienții vârstnici. Este posibil de a dezvolta anemie, leucopenie, dispepsie, dureri de cap, amețeli, rareori agitație psihomotorie și delir, dispărând după retragerea medicamentului. intoxicația severă acută sau cronică a tranchilizante poate duce la amorțire, nevoia de terapie intensivă. administrare parenterală pe termen lung a benzodiazepinelor conduce la activitate crescută a creatinfosfokinazei (CPK) în sânge, care trebuie avute în vedere atunci când se analizează probabilitatea pacienților cu infarct miocardic. Administrarea intravenoasă de benzodiazepine determină phlebitis aproximativ 4% dintre pacienți.

Aproximativ 1% dintre pacienții tratați cu tranchilizante remarcat dezvoltare nevrotice paradoxale: agitație, iritabilitate emoțională, furie, lacrimi și display-uri similare, care, de obicei, asociate cu caracteristicile metabolice determinate genetic.

Tranchilizante toleranță slabă, uneori (rar) reacții alergice vădite (cum ar fi prurit, urticarie), care necesită în mod tipic de înlocuire sau anularea PM.

Dintre evenimentele adverse, cu utilizarea grupărilor tranchilizante benzodiazepină merită o atenție specială insuficiență respiratorie, reacții paradoxale la anxietate și modificări ale conștiinței (mai frecvent la pacienții cu SNC organice). Astfel de pacienți au tendința de a dezvolta toleranta, psihice și, uneori, de asemenea, fizice sau dependența. În acest ultim caz, eliminarea rapidă a sindromului de abstinență de droguri se poate dezvolta, de multe ori în tratamentul benzodiazepină cu un timp de înjumătățire mai mic de 24 de ore.

Există o opinie cu privire la posibilele efecte teratogene ale benzodiazepinelor, mai ales atunci când luate în trimestrul I de sarcină.

Contraindicații pentru tranchilizante

În primul rând, recepția nu este potrivit pentru sensibilitate ridicată, precum și componentele acestora (sau orice alt medicament din aceleași grupe chimice). Contraindicații la utilizarea de tranchilizante recunoscut, de asemenea, I trimestru de sarcină.

Medicamentele cu un sedativ si relaxant muscular semnificative efecte, cum ar fi benactyzine, bromazepam, hidroxizină, clobazam, lorazepam, meprobamat, temazepam, bromdigidrohlorfenilbenzodiazepin (phenazepam) Acid aminofenil butiric (Phenibutum) hlordiaze-poksid contraindicat la sugari și insuficiență respiratorie. În aceste condiții, cu utilizarea atentă a tranchilizante și zi, care sunt, de asemenea, uneori provoca un efect relaxant muscular.

Folosind benactyzine, hidroxizină, medazepama și alte anxiolitice, care posedă un efect pronunțat holinoliticheskim contraindicat în glaucom, adenom de prostată. În numirea alprazolam, lo razepama, diazepam, clordiazepoxid, oxazepam îngrijire necesară și controlul presiunii intraoculare, deoarece aceste medicamente provoacă o creștere a secreției de ochi umorii apoase și creșterea presiunii intraoculare.

Când este necesară tulburări ale SNC organice, pentru a evita utilizarea lorazepam, dipotasiu clorazepată, alprazolam, posibilele efecte secundare care sunt cauzate efect pronunțat asupra structurii sistemului nervos central și a funcției.

Atunci când înclinația pacientului de a abuzului de droguri, în special pentru dependența de droguri și alcoolism, nu pot fi atribuite tranchilizante cu un timp de înjumătățire lung, care se dezvoltă adesea dependență (alprazolam, clobazam, lorazepam, medazepam, meprobamat, Tofisopam, trimetozine, estazolam).

Utilizarea tranchilizante este contraindicată persoanelor a căror activitate necesită o atenție, de reacție rapidă și adecvată (de exemplu, șoferii de transport, controlorii de trafic aerian).

Benzodiazepinele sunt contraindicate în tratamentul femeilor gravide.

Măsuri de precauție

Deoarece tranchilizante pătrunde în laptele de mamele care alăptează, trebuie evitată utilizarea lor în timpul alăptării. Se recomandă prudență în desemnarea tranchilizante pentru pacienți atunci când locul de muncă necesită decizii rapide și răspunsurile motorii.

interacțiune

Tranchilizante combinate indezirabil cu un inhibitor de monoaminoxidază antidepresive. În plus, derivații de benzodiazepină. meprobamat induc metabolizarii enzime fenitoina, glucocorticoizi, anticoagulante, contraceptivele pentru administrare orală și, prin urmare, poate conduce la o reducere a eficienței acestora.

Utilizarea simultană a diazepamului, bromdigidrohlorfenilbenzodiazepina (phenazepam) și medicamente antiepileptice (fenobarbital, carbamazepină, fenitoină, valproat) conduce la o potențare a acțiunii lor reciproce. Tranchilizante crește efectul sedativ și medicamente hipnotice, neuroleptice.

Tranchilizante din grupul de benzodiazepine cu efect anticolinergic in asociere cu medicamente cholinolytic (de exemplu, blocante ganglionare, trigeksifenidilom) pot agrava efectele secundare ale acesteia din urmă.

Clordiazepoxid și diazepam crește efectul medicamentelor antiaritmice, lidocaină.

Spironolactona și fenobarbitalul poate activa metabolismul benzodiazepinelor. Cimetidina și contraceptivele orale inhibă metabolizarea diazepam, clordiazepoxid, temazepam, oxazepam, lorazepam.

Toate tranchilizante cu excepția tofizopama, toleranța redusă la alcool, precum si combinarea acestora cu alcoolul poate provoca reacții imprevizibile.