Neostigmină-Darnitsa

Neostigmină-Darnitsa (Proserin-Darnitsa)

ingrediente:

Ingrediente active: neostigmina, 1 ml soluție conține neostigmina (neostigmina), bazat pe substanța anhidră 100% 0,5 mg;

Alte componente: apă pentru preparate injectabile.

Forma de dozare. O soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Anticolinesterazice.

codul ATC. N07A A01.

Caracteristicile clinice.

Miastenia gravis, criza miastenic acută. tulburări de mișcare după leziuni cerebrale. Paralizia. Perioada de recuperare după ce a suferit meningita, poliomielita, encefalita. Nevrite, atrofie optică. Atonie a tractului gastro-intestinal, atonia vezicii urinare. Eliminarea simptomelor reziduale după blocarea transmisiei neuromusculare a miorelaxante antidepolarizanți.

Hipersensibilitate la componentele preparatului. Epilepsie, hiperkinezie. Vagotomia. Boala arterelor coronare, anghină. Fibrilatia, bradicardie. astm bronșic. ateroscleroza Explicit. Tireotoxicoza. ulcer peptic și 12 cele cu ulcer duodenal. Peritonita. obstrucție mecanică a tractului gastro-intestinal și ale tractului urinar. hipertrofie prostatică care are loc cu disurie. Perioada de boli infectioase acute, intoxicații slăbit brusc copii. Sarcina, alăptarea.

Adult prescrie subcutanat de droguri, intramuscular și intravenos. adulți subcutanat - 0 5-2 mg (1-4 ml) de 1-2 ori pe zi. Doza unică maximă pentru adulți - 2 mg pe zi - 6 mg. Cursul de tratament (cu excepția miastenia gravis) - 25-30 zile, dacă este necesar - din nou în 3-4 săptămâni. O parte semnificativă din doza zilnică totală administrată în ziua, când pacientul este cel mai obosit.

Miastenia adult prin injecție subcutanată sau intramusculară de 0,5 mg (1 ml de soluție 0,05%) pe zi. Cursul de tratament de durată de schimbarea căilor de administrare.

Când criza miastenic (i dificultăți de respirație și înghițire) - adulți 0, 5,1 ml dintr-o soluție 0,05% intravenos, subcutanat în continuare cu mici intervale.

Când atonie intestinală postoperatorie, vezica urinara: .. Pentru prevenirea, retenție urinară inclusiv postoperator, - subcutanat sau intramuscular, de 0,25 mg (0, 5 ml de soluție 0,05%), cât mai curând posibil după o intervenție chirurgicală, și din nou - la fiecare 4-6 ore, timp de 3-4 zile.

Ca relaxanți antidot (după tratamentul anterior cu sulfat de atropina, la o doză de 0, 6-1, 2 mg intravenos, ritmul cardiac pentru a crește la 80 bătăi / min.) A fost administrat la 0, 5-2 m. 0, 5-2 mg iv lent. Dacă este necesar, repetați injecții (în t. H. In cazul bradicardiei atropină) Doza totală care nu depășește 5,6 mg (10-12 ml) timp de 20-30 minut.- in timpul procedurilor asigura o ventilație artificială a plămânilor.

Bebeluși (numai într-un spital) - 0,05 mg (0,1 ml de 0,05% soluție) timp de 1 an în viața de zi cu zi, dar nu mai mult de 3, 75 mg (0,75 ml dintr-o soluție 0,05%) pentru 1 injecție.

În partea a tractului gastro-intestinal: hipersalivație, contracția spastică și creșterea numărului de mișcări intestinale, greață, vărsături, flatulență, diaree.

Din sistemul nervos: dureri de cap, amețeli, slăbiciune, leșin, somnolență, tremor, spasme și spasme ale mușchilor scheletici, inclusiv din mușchii limbii spasme, convulsii, disartrie.

Sistemul cardio-vascular: aritmie, bradi- sau tahicardie, AV-bloc, ritm nodal, schimbări nespecifice în ECG, insuficiență cardiacă, scăderea tensiunii arteriale (în special atunci când sunt administrate parenteral).

Sistemul respirator: dispnee, inhibarea respiratorie, în jos pentru a opri, bronhospasm, artralgii.

Din sistemul urinar: urinare frecventă.

Reacții alergice. înroșirea feței, erupții cutanate, prurit, șoc anafilactic.

Altele. transpirație Ryasnyi. Crampele, vedere încețoșată.

simptome: receptorii colinergici overexcitation asociate (criza colinergică): bradicardie, salivație, mioză, bronhospasm, greață, peristaltismul, diaree, urinare frecventă, crisparea mușchilor limbii și mușchii scheletici, dezvoltarea treptată a slăbiciune generală, scăderea tensiunii arteriale a crescut.

tratament: reduce doza sau suspendarea administrării medicamentului. Dacă este necesar, atropină (1 ml dintr-o soluție de 0,1%) metacin. Tratamentul ulterior este simptomatic.

au fost efectuate studii controlate strict privind utilizarea medicamentului la femeile gravide. Utilizarea este posibilă numai în cazul în care beneficiul pentru mamă depășește riscul pentru făt. Dacă este necesar, utilizarea neostigmină în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Miastenia administrat în asociere cu antagoniști de aldosteron, corticosteroizi și hormoni anabolici. Atropină și metacin altele m-holinoblokatory reduc efectele m colinomimetică. Prelungește și intensifică efectul miorelaxante depolyariziruyuschih slăbește sau elimină - antidepolyariziruyuschih. Precauții administrat simultan cu neomicina, streptomicina, kanamicina, caracterizat antidepolyarizuyuschego acest efect. Schimbul de unele anestezice locale si generale, medicamente antiaritmice care perturba transmisia colinergică poate slăbi efectele neostigmina. nitrați organici reduce eficacitatea neostigmină.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Neostigmine-Darnitsa - colinesteraza acțiune de blocare inversă sintetic. Se caracterizează printr-o mare afinitate la acetilcolinesterazei, ceea ce duce la totozhnostyu său structural cu acetilcolină. Ca acetilcolina, neostigmina metilsulfat a reacționat mai întâi cu centru catalitic colinesteraza, dar în viitor, în diferite de acetilcolina, aceasta face, datorită asocierii sale de grup ilcarbamic stabil cu enzima. Enzyme scurt timp (de la câteva minute până la câteva ore) își pierde activitatea specifică. După acest timp, din cauza hidroliza lentă a neostigminei, colinesterazei este eliberat din funcția de blocare și reia activitatea. Această acțiune duce la acumularea de acetilcolină și intensificarea acțiunilor de sinapsa colinergica. Neostigmină are o acțiune nicotinic și muscarinic pronunțat capabil excitat influența în mod direct asupra musculaturii scheletice.

Aceasta determină o scădere a frecvenței cardiace, crește secreția glandelor excretoare (salivă, bronșic, sudoare, și tractul gastro-intestinal) și promovează hipersalivație, bronhorey, hiperaciditate gastrică, contractă elev pentru a provoca spasm de cazare, reduce presiunea intraoculară, crește tonusul musculaturii netede a intestinului (creste peristaltismul si relaxeaza sfincterul) si a vezicii urinare, cauzând spasm bronșic, tonifiere a musculaturii scheletice.

Farmacocinetica. Neostigmine bază sferturi de amoniu este slab penetrează bariera hematoencefalică și nu are nici un efect central. Biodisponibilitatea atunci când este administrată parenteral mare, neostigmina 0,5 mg administrată parenteral, corespunzând la 15 mg luate în interior. Atunci când creșterea dozei crește biodisponibilitatea. timpul de administrare intramusculara pentru a atinge concentrația plasmatică maximă este de 30 de minute. Comunicarea cu proteine ​​(albumina) plasma - 15-25%. Timpul de înjumătățire (T_1/2) Intramuscular injecție - 51-90 minute după injectarea intravenoasă - 53 min. Metabolizată în două moduri. Prin hidroliză în loc asociere cu colinesterază și microzomale hepatice enzimelor. In ficat sunt formate metaboliți inactivi. 80% din doza administrată excretat prin rinichi în decurs de 24 de ore (50% dintre ei - într-o stare nemodificată, iar 30% - ca metaboliți).

Caracteristicile farmaceutice.

proprietățile fizice și chimice de bază: lichid incolor transparent.

Incompatibilitatea. Ușor de distrus de alcalii și agenți oxidanți.

Perioada de valabilitate. 4 ani.

Condiții de depozitare. A nu se lăsa la îndemâna copiilor în ambalajul original, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C