Rabizol

Rabizol (Rabizol)

International si chimice nume: rabeprazol: ± 2 - [{4- (3metoksipropoksi) -3-metilperidin-2-il} -metilsulfenil] sodiu -1 H-benzimidazol;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Comprimate rotunde oboevypuklye de culoare galben deschis (10 mg), și roz deschis (20 mg), netedă pe ambele părți;

Compoziție. 1 tabletă conține 10 mg sau 20 mg de rabeprazol de sodiu;

Alte componente: manitol, magneziu ușor oxid, hidroxipropilceluloză, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, talc, croscarmeloză de sodiu (AC-DI-SOL), etil celuloză N-7, ftalat de hidroxipropilmetilceluloză, polietilenglicol 6000, dioxid de titan, oxid galben de fer (comprimate de 10 mg), oxid de fier roșu (comprimate de 20 mg).

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate, enteric.

Grupa farmacoterapeutică. Preparate pentru tratament ulcer peptic și boala de reflux gastroesofagian. inhibitori "pompă de protoni".

codul ATC C04 A02V.

medicamente de acțiune. farmacodinamie.

Mecanismul de acțiune. Rabeprazol aparține unei clase de compuși antisecretorii, care chimic este substituit benzamidazolami. Medicamentul nu are proprietăți anticolinergice și nu este un antagonist al histaminei H₂-receptor dar inhibă secreția de acid gastric prin inhibarea specifică a enzimei H⁺/ K⁺ -ATPase la suprafața secretorie a celulelor parietale gastrice. Acest sistem enzimatic este considerat un (proton) pompa de acid și astfel, rabeprazol clasificat ca o pompă de protoni inhibitor al pompei de stomac care blochează finale acizii pas de fabricație. Rabeprazol sulfonamidă este convertită în forma activă prin protonare și, astfel, reacționează cu cisteinele accesibile pompei de protoni.

antisecretorie. După administrarea orală a efectului rabeprazol antisecretor este observată după 1 oră și atinge maximul după 2-4 ore. Efectul de frânare al funcției bazale și stimularea secreției acide alimentare, prin 23 de ore după prima doză de rabeprazol A devenit 62 și respectiv, 82%, iar durata acestui efect de până la 48 ore. Eficacitatea rabeprazol asupra inhibării secreției acide este îmbunătățită oarecum în timpul administrării zilnice de 1 comprimat dar Inhibarea secreției stabilă este atinsă la 3 zile după inițierea medicamentului. După terminarea primirii activității rabeprazol secretorie este normalizat pentru 2 - 3 zile.

Efectul asupra concentrației serice de gastrină. După ce a primit 10 mg sau 20 mg de rabeprazol 1 ori pe zi, timp de 12 luni, în primele 2 - 8 saptamani de tratament, concentrația serică a gastrinei crescută, ceea ce conduce la inhibarea secreției de acid. concentrația de Gastrina a revenit la nivelele inițiale, de obicei în 1-2 săptămâni după întreruperea tratamentului.

Alte efecte. în prezent nu există date privind efectele sistemice asupra sistemului nervos central, sistemul cardiovascular și respirator, care au fost utilizate datorită aportului de rabeprazol.

Farmacocinetica. Absorbție. Rabizol - este filmul filmat, care se dizolvă în intestine, mai degrabă decât stomacul. rabeprazol absorbanta de sodiu începe numai după ce tableta a trecut din stomac. Rabeprazol este rapid absorbit din intestin. Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse la rabeprazol în aproximativ 3, 5 ore de la ingestie de 20 mg. Concentrațiile plasmatice maxime (C_max) Și aria de sub curba (AUC) a rabeprazol sunt liniare într-un interval de doze de la 10 la 40 mg. Biodisponibilitatea absolută după administrarea orală a 20 mg (comparativ cu administrarea intravenoasă) este de aproximativ 52% pentru cea mai mare parte prin primul metabolism de trecere. În plus, biodisponibilitatea rabeprazol de primire reutilizabile nu este crescut. La voluntarii sănătoși de înjumătățire plasmatică de aproximativ 1 h (0, 7 la 1, 5 ore) și clearance-ul total este estimat, respectiv 283 ± 98 ml / min. Alimente și timpul de recepție în timpul unei zile nu au nici un efect asupra absorbției rabeprazol de sodiu.

Distribuție. La om, gradul de legare de proteinele plasmatice rabeprazol a fost de aproape 97%.

Metabolism și excreție. sulfon La om metaboliții principali existent în plasmă, este un tioeter (M1) și acid carboxilic (M6) și metaboliți secundari, care sunt prezente în concentrații scăzute, sunt prezentate (M2) dimetiltioeofirom (M4) și conjugat de acid mercapturic (M5). antisecretorie Neznachny are doar dimetil metabolit (M3), dar nu este prezent în plasmă.

Indicații pentru utilizare. ulcer peptic duodenal (DU) - ulcer peptic stomach- boala de reflux gastroesofagian (GERD) - nonulcer dispepsiya- pentru eradicarea Helicobacter pulori (N. rulogi) (în combinație cu agenți terapeutici antibacteriene adecvate) - sindromul Zollinger-Ellisona-, gastrită cronică în etapa exacerbare.

Metoda de utilizare și de doză. duoden ulcer peptic, GERD gastric și duodenal administrat 20 mg o dată pe zi (dacă este necesar, până la 40 mg de două ori pe zi până la 20 mg dimineața și seara). Durata tratamentului cu ulcer peptic DPK este 2 - 4 săptămâni, cu un ulcer gastric - 2 - 8 săptămâni, în timp ce GERD - 4 - 8 terapie de intretinere nedel- in GERD este de 10 mg sau 20 mg o dată pe zi până la 12 luni.

Atunci când este administrat dispepsie neulceroasă 40 mg o dată pe zi, sau 20 mg de două ori pe zi, timp de 2 - 3 săptămâni.

Pentru eradicarea H. Rulorі trebuie să se aplice schemelor de tratament complex cu antibiotice adecvate (amoxicilină, claritromicină, tetraciclină) metronidazol, furazolidon și bismut preparate.

Rabizol 20 mg de două ori pe zi plus claritromicină 500 mg de două ori pe zi, plus amoxicilină 1 g de două ori pe zi, timp de 7 zile.

Rabizol 20 mg de două ori pe zi plus claritromicină 500 mg de două ori pe zi plus 400 mg de metronidazol două ori pe zi, timp de 7 zile.

Când doza inițială Zollinger-Ellison Rabizola este de 20 - 60 mg pe zi, dacă este necesar, doza este crescută la 120 mg pe zi (doză zilnică de 80 mg sau mai mult ar trebui să fie distribuite pe două etape) de tratament - 2 - 8 săptămâni.

Video: CrossFit antrenament ucide inima? experimentul borodach

In gastrita cronica in faza acuta este prescris de 40 mg pe zi (1 comprimat de două ori, sau două comprimate o dată pe zi) în timpul 2 - 4 săptămâni.

Tabletele nu pot mesteca sau zdrobi, și trebuie înghițite întregi.

Efect secundar. Rabizol, de obicei, bine tolerat de catre pacienti. Reacțiile adverse care au fost observate au fost în majoritate minore, moderate și excesul de viteză. Cele mai frecvente simptome adverse ale tractului digestiv și ficat pot include: diaree sau constipație, dureri abdominale, greață, vărsături, flatulență, otryzhka- ocazional - creșterea enzimelor hepatice, gustul, gură uscată.

Din sistemul hematopoietic: în unele cazuri, leucopenie, trombocitopenie.

Sistemul nervos: amețeli posibil, dureri de cap, excitare sau somnolență, depresie.

Reacții alergice: erupții cutanate, prurit, angioedem, bronhoconstricție.

Alte simptome: dureri în gât, dureri de spate, sindromul gripopodobny mialgie, dureri în piept, sinuzita, crampe musculare, infecții ale tractului mochevydelyayuschih, în cazuri izolate, o creștere a greutății corporale, vedere încețoșată, transpirație crescută.

Contraindicații. Rabizol contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la rabeprazol, benzimidazoli substituiți sau de orice alt ingredient al medicamentului. Rabizol este contraindicat la femeile gravide și mamele care alăptează.

Nu este recomandat pentru copii.

Supradozaj. Simptome. transpirație crescută, amețeli, dureri de cap, somnolență, uscăciunea gurii, greață, vărsături.

Tratamentul. Un antidot specific nu este cunoscut. În caz de supradozaj tratament simptomatic și de susținere trebuie efectuate.

Caracteristici de utilizare. Înainte de a utiliza este necesar pentru a exclude prezența cancerului la un pacient.

Atunci când se atribuie pacienți Rabizola cu insuficiență renală severă și ficat recomandabil să fie atenți în stadiile incipiente ale terapiei medicamentoase.

Nu se aplică pentru tratamentul copiilor, deoarece nu există nici o experiență de utilizare a acestuia la pacienții din această grupă de vârstă.

Video: Usturoi - Avantaje și prejudicii

Rabizola utilizarea în condiții de siguranță nu a fost studiat în timpul sarcinii. A informat că Experimental medicamentul poate traversa bariera placentară, astfel încât utilizarea sa este contraindicată în timpul sarcinii. Necunoscut, sau este capabil de a rabeprazol trece în laptele matern al mamei, astfel încât Rabizol nu trebuie administrat mamelor care alăptează.

Având în vedere natura profilului efect secundar rabeprazol, se poate presupune că Rabizol nu ar trebui să afecteze în mod negativ de conducere rutier și de lucru cu utilaje potențial nesigur. Cu toate acestea, în cazul de somnolență, se recomandă să se abțină de la conducere și de a folosi utilaje.

În cazul unor manifestări dermatologice ale utilizării medicamentului trebuie întreruptă.

Interacțiunea cu alte medicamente. Rabeprazol, precum și alți inhibitori ai pompei de protoni sunt metabolizate de enzimele aparținând citocromului P450 hepatic (CYP450). Rabeprazol este puternică și de lungă durată scădere a producției de acid gastric. Astfel, rabeprazol pot interacționa cu medicamentele a căror absorbție depinde de pH-ul conținutului gastric. Admiterea rabeprazol determină o scădere a concentrației de ketoconazol cu ​​33% în plasmă și o creștere de 22% a concentrațiilor minime de digoxin. Astfel, unii pacienți care utilizează medicamente marcate cu Rabizolom ar trebui să fie sub supraveghere medicală pentru a determina necesitatea ajustării dozelor. Studiile in vitro au arătat că rabeprazol este metabolizat de izoenzimele CYP450 (CYP2C9 și CYP3A) sistem. Aceste studii sugerează că Rabizol are o capacitate redusă de vzaimodeystviy- medicinală astfel efectul său asupra metabolismului efect similar altor inhibitori ai pompei de protoni ciclosporină.

Condiții și termeni. A se păstra la o temperatură care să nu depășească 25 ° C, la îndemâna copiilor, protejat de lumină.

Perioada de valabilitate - 2 ani.