Barolite

Barolo 20 (Barole 10, Barole 20)

International si chimice nume: rabeprazole- ± 2 - [{4- (3-metoxipropoxi) -3-metilperidin-2-il} -metilsulfenil] sodiu -1 H-benzimidazol;

Principalele caracteristici fizico-chimice(10 mg) solide capsule gelatinoase opace №5 roșii / albe, care conțin granule sferice sau ovale, maro;

(20 mg) solide capsule gelatinoase opace №3 roșu / maro inchis, care contin granule sferice sau ovale, maro;

Compoziție. 1 capsulă conține 10 mg rabeprazol de sodiu, sau 20 mg (sub formă de granule enterice);

Video: Cel mai subțire om

alți constituenți: (granule de compoziție) pelete neutre (№16-18), acoperite cu carbonat de magneziu, hipromeloză, hidroxid de sodiu, carbonat de magneziu ușor, talc purificat copolimer de acid metacrilic, macrogol, dioxid de titan (E171), oxid de fier roșu (E172) , oxid negru de fer (E172).

Forma de eliberare de droguri. capsule enterice.

Grupa farmacoterapeutică. Preparate pentru tratament ulcer peptic și boala de reflux gastroesofagian. inhibitori "pompă de protoni".

codul ATC C04 A02V.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie.

Mecanismul de acțiune. Rabeprazol aparține unei clase de compuși antisecretorii, care chimic este substituit benzimidazoli. Medicamentul nu are proprietăți anticolinergice și nu este un antagonist al histaminei H₂-receptor dar inhibă secreția de acid gastric prin inhibarea specifică a enzimei H⁺/ K⁺-ATPase la suprafața secretorie a celulelor parietale gastrice. Acest sistem enzimatic este considerat un (proton) pompa de acid și astfel, rabeprazol clasificat ca inhibitor al pompei de protoni gastrice, care blochează final acizi pas de fabricație. Rabeprazol sulfanamidnuyu convertit în forma activă prin protonare și, astfel, reacționează cu cisteinele accesibile pompei de protoni.

antisecretorie. După administrarea orală a efectului rabeprazol antisecretor se observă într-o oră, și atinge maximum după 2 - 4 ore. Efectul de frânare al funcției bazale și stimularea secreției acide alimentare, prin 23 de ore după prima doză de rabeprazol A devenit 62 și respectiv, 82%, iar durata acestui efect de până la 48 ore. Eficacitatea rabeprazol, respectiv, inhibarea secreției acide este îmbunătățită oarecum în timpul administrării zilnice de 1 comprimat dar Inhibarea secreției stabilă este atinsă la 3 zile după inițierea medicamentului. După terminarea primirii activității rabeprazol secretorie este normalizat pentru 2 - 3 zile.

Efectul asupra concentrației serice de gastrină. După ce a primit 10 sau 20 mg de rabeprazol 1 ori pe zi, timp de 12 luni, în primele 2 - 8 saptamani de tratament, concentrația serică a gastrinei crescută, rezultând în inhibarea secreției de acid. concentrația de Gastrina a revenit la nivelele inițiale, de obicei în 1-2 săptămâni după întreruperea tratamentului.

Alte efecte. în prezent nu există date privind efectele sistemice asupra sistemului nervos central, sistemul cardiovascular și respirator, care au fost utilizate datorită aportului de rabeprazol.

Farmacocinetica.

Absorbție. Capsulele care se dizolvă în intestin, mai degrabă decât stomacul. rabeprazol absorbanta de sodiu începe numai după ce capsula trece stomacul. Rabeprazol este rapid absorbit din intestin. Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse la rabeprazol în aproximativ 3, 5 ore de la ingestie de 20 mg. Concentrațiile plasmatice maxime (C_max) Și aria de sub curba (AUC) a rabeprazol sunt liniare într-un interval de doze de la 10 la 40 mg. Biodisponibilitatea absolută după administrarea orală a 20 mg (comparativ cu administrarea intravenoasă) este de aproximativ 52%, mai ales - prima trecere metabolică prin. În plus, biodisponibilitatea rabeprazol de primire reutilizabile nu este crescut. La voluntarii sănătoși de înjumătățire plasmatică este de aproximativ h (0, 7 și 1, 5 ore) și clearance-ul total este estimat, respectiv 283 ± 98 ml / min. Alimente și timpul de recepție în timpul unei zile nu au nici un efect asupra absorbției rabeprazol de sodiu.

Distribuție. gradul de rabeprazol legarea de proteinele plasmatice este de aproape 97%.

Metabolism și excreție. sulfona principalii metaboliți existenți în plasmă, este un tioeter (M1) și acid carboxilic (M6) și metaboliți secundari, care sunt prezente în concentrații scăzute, sunt prezentate (M2) dimetiltioeofirom (M4) și conjugat de acid mercapturic (M5). antisecretorie Minor are doar dimetil metabolit (M3), dar nu este prezent în plasmă.

Indicații pentru utilizare. ulcer peptic ulcer peptic duodenal kishki- stomach- boala de reflux gastroesofagian (GERD) - nonulcer dispepsiya- pentru eradicarea Helicobacter pulori (N. rulorі) (în combinație cu agenți terapeutici antibacteriene adecvate) - sindromul Zollinger-Ellisona-, gastrită cronică cu creșterea acid gastric funcție în faza acută.

Metoda de utilizare și de doză. ulcer peptic, ulcer peptic și de a primi GERD administrat 20 mg de 2 ori pe zi. Durata tratamentului cu ulcer peptic este duodenal 2 - 4 săptămâni gastric ulcer - 2 - 8 săptămâni, în timp ce GERD - 4 - 8 terapia de intretinere nedel- cu GERD este de 10 sau 20 mg 1 dată pe zi până la 12 luni.

Atunci când este administrat dispepsie neulceroasă 1 până la 40 mg o dată pe zi sau 20 mg de două ori pe zi, timp de 2 - 3 săptămâni.

Pentru eradicarea H. rulorі trebuie să se aplice schemelor de tratament complex cu antibiotice adecvate (amoxicilină, claritromicină, tetraciclină) metronidazol, furazolidon și bismut preparate.

Barolo 20 mg de 2 ori pe zi + claritromicină 500 mg de 2 ori pe zi Amoxicilina + 1 g de 2 ori pe zi timp de 7 zile.

Barolo 20 mg de 2 ori pe zi + claritromicină 500 mg de 2 ori pe zi + metronidazol 500 mg de 2 ori pe zi, timp de 7 zile.

Când doza inițială Zollinger-Ellison este de 60 mg pe zi, dacă este necesar, doza este crescută la 120 mg pe zi (doză zilnică de 80 mg sau mai mult ar trebui să fie împărțită în două etape), selectarea tratamentului și doza este determinată individual.

In gastrita cronica cu aciditate ridicată a stomacului în faza acută este prescris luând 40 mg pe zi (1 capsulă de 2 ori capsula 1 sau 2 ori pe zi) timp de 2 - 3 săptămâni.

Capsulele nu pot mesteca sau zdrobi, este necesar să le înghiți întregi.

Efect secundar. Barolo este de obicei bine tolerat de catre pacienti. Reacțiile adverse care au fost observate au fost în majoritate minore, moderate și excesul de viteză. Cele mai frecvente simptome adverse ale tractului digestiv și ficatul poate fi diaree sau constipație, dureri abdominale, greață, vărsături, flatulență, otryzhka- ocazional - creșterea enzimelor hepatice, disgeuzie, gură uscată.

Din sistemul hematopoietic, în unele cazuri - leucopenie, trombocitopenie.

Din sistemul nervos poate amețeli, dureri de cap, excitare sau somnolență, depresie.

Reacții alergice: erupții cutanate, prurit, angioedem, bronhoconstricție.

Alte simptome: dureri în gât, dureri de spate, sindromul gripopodobny mialgie, dureri în piept, sinuzita, crampe musculare, infecții ale tractului urinar, în câteva cazuri au fost observate creșteri în greutate, vedere încețoșată, transpirație crescută.

Contraindicații. Hipersensibilitate la benzimidazoli rabeprazol, substituit sau de oricare alt ingredient al medicamentului. Sarcina și alăptarea. vârsta copiilor.

Supradozaj.

Simptome: transpirație abundentă, amețeală, dureri de cap, somnolență, uscăciunea gurii, greață, vărsături.

Tratament: antidotul specific nu este cunoscut. În caz de supradozaj tratament simptomatic și de susținere trebuie efectuate.

Caracteristici de utilizare. Înainte de a utiliza este necesar pentru a exclude prezența cancerului la un pacient.

Atunci când se atribuie pacienți Barolo cu insuficiență renală severă și ficat recomandabil să fie atenți în stadiile incipiente ale terapiei medicamentoase.

Nu este prescris pentru tratamentul copiilor, deoarece nu există nici o experiență de utilizare a acestuia la pacienții din această grupă de vârstă.

Siguranța utilizării Barolo nu a fost studiată în timpul sarcinii. A informat că Experimental medicamentul poate traversa bariera placentară, astfel încât utilizarea sa este contraindicată în timpul sarcinii. Necunoscut, sau este capabil de a rabeprazol trece în laptele matern, astfel încât Barolo nu trebuie administrat femeilor care alăptează.

Având în vedere natura profilului efect secundar rabeprazol, se poate presupune că Barolo nu trebuie să afecteze în mod negativ de conducere rutier și de lucru cu utilaje potențial nesigur. Cu toate acestea, în cazul de somnolență, se recomandă să se abțină de la conducere și de a folosi utilaje.

În cazul unor manifestări dermatologice ale utilizării medicamentului trebuie întreruptă.

Video: Rozarte (muestra Ieri CCPE 11-02-2011) .flv

Interacțiunea cu alte medicamente. Rabeprazol, precum și alți inhibitori ai pompei de protoni sunt metabolizate de enzimele hepatice aparținând citocromului P₄₅₀ (CYP450). Rabeprazol produce o reducere puternică și de lungă durată în producția de acid gastric. Astfel, rabeprazol pot interacționa cu medicamentele a căror absorbție depinde de pH-ul conținutului gastric. Admiterea rabeprazol determină o scădere a concentrației de ketoconazol cu ​​33% în plasmă și o creștere de 22% a concentrațiilor minime de digoxin. Astfel, unii pacienți care utilizează medicamente marcate cu Barolo, ar trebui să fie sub supraveghere medicală pentru a determina necesitatea ajustării dozelor. Studiile in vitro au arătat că rabeprazol metabolizate izoenzimele (CYP2C9 și CYP3A) Sistemul CYP₄₅₀. Aceste studii sugerează că Barolo are o capacitate redusă de a interacționa cu alte lekarstvami- astfel efectul său asupra metabolismului efect similar altor inhibitori ai pompei de protoni ciclosporină.

Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor, loc uscat, întuneric, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 2 ani.