Rabimak

Rabimak (Rabemac)

International si chimice nume: rabeprazole- ± 2 - [{4- (3-metoxipropoxi) -3-metilperidin-2-il} -metilsulfenil] sodiu -1 H-benzimidazol;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Runda, oboevypuklye enteric acoperit, cu o crestătură pe un bokeh, comprimate de culoare galbenă (10 mg) și roșu-brun (20 mg);

Compoziție. 1 comprimat conține 10 mg rabeprazol de sodiu sau 20 mg;

alți constituenți: hidroxipropilceluloza, hidroxipropilmetilceluloza, manitol, oxid de magneziu, etilceluloza, talc purificat, stearat de magneziu, copolimer acid metacrilic, ftalat de dietil, dioxid de titan, propilen glicol, oxid galben de fer (comprimat de 10 mg), oxid roșu de fier (20 mg tabletă) .

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate, enteric.

Grupa farmacoterapeutică. Preparate pentru tratamentul ulcerului peptic și boala de reflux gastroesofagian. inhibitori "pompă de protoni". codul ATC C04 A02V.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie.

Mecanismul de acțiune. Rabeprazol aparține unei clase de compuși antisecretorii, care chimic este substituit benzimidazoli. Medicamentul nu are proprietăți anticolinergice și nu este un antagonist al histaminei H₂-receptor dar inhibă secreția de acid gastric prin inhibarea specifică a enzimei H⁺/ K⁺ -ATPase la suprafața secretorie a celulelor parietale gastrice. Acest sistem enzimatic este considerat un acid (proton) pompă, rabeprazol și astfel este clasificat ca o pompă de protoni inhibitor al pompei de stomac care blochează finale acizii pas de fabricație. Rabeprazol sulfonamidă este convertit în forma activă prin protonare și, astfel, reacționează cu cisteinele accesibile pompei de protoni.

antisecretorie. După administrarea orală a efectului rabeprazol antisecretor este observată după 1 oră, și atinge maximum după 2 - 4 ore. Efectul de frânare al funcției bazale și stimularea secreției acide alimentare, prin 23 de ore după prima doză de rabeprazol A devenit 62 și respectiv, 82%, iar durata acestui efect de până la 48 ore. Eficacitatea rabeprazol asupra inhibării secreției acide este îmbunătățită oarecum în timpul administrării zilnice de 1 comprimat dar Inhibarea secreției stabilă este atinsă la 3 zile după inițierea medicamentului. După terminarea primirii activității rabeprazol secretorie este normalizat pentru 2 - 3 zile.

Efectul asupra concentrației serice de gastrină. După ce a primit 10 mg sau 20 mg de rabeprazol 1 ori pe zi, timp de 12 luni, în primele 2 - 8 saptamani de tratament, în ser crește concentrația gastrina, care are ca rezultat inhibarea secreției de acid. concentrația de Gastrina a revenit la nivelele inițiale, de obicei în decurs de 1 - 2 săptămâni după întreruperea tratamentului.

Alte efecte. în prezent nu există date privind efectele sistemice asupra sistemului nervos central, sistemul cardiovascular și respirator, care au fost cauzate de metodele folosite rabeprazol.

Farmacocinetica.

Absorbție. Rabimak - este comprimate filmate care se dizolvă în intestin, mai degrabă decât stomacul. rabeprazol absorbanta de sodiu începe numai după ce tableta a trecut din stomac. Rabeprazol este rapid absorbit din intestin. Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse la rabeprazol în aproximativ 3, 5 ore de la ingestie de 20 mg. Concentrațiile plasmatice maxime (C_max) Și aria de sub curba (AUC) a rabeprazol sunt liniare într-un interval de doze de la 10 la 40 mg. Biodisponibilitatea absolută după administrarea orală a 20 mg (comparativ cu administrarea intravenoasă) este de aproximativ 52% pentru cea mai mare parte prin primul metabolism de trecere. În plus, biodisponibilitatea rabeprazol de primire reutilizabile nu este în creștere. La voluntarii sănătoși de înjumătățire plasmatică de aproximativ 1 h (0, 7 la 1, 5 ore) și clearance-ul total este estimat, respectiv 283 ± 98 ml / min. Alimente și timpul de recepție în timpul unei zile nu au nici un efect asupra absorbției rabeprazol de sodiu.

Distribuție. La om, gradul de legare de proteinele plasmatice rabeprazol a fost de aproape 97%.

Metabolism și excreție. La om, metaboliții principali existent în plasmă, este un tioeter (M1) și acid carboxilic (M6), sulfona un metabolit secundar prezent în concentrații scăzute, sunt prezentate (M2) dimetiltioeofirom (M4) și conjugat de acid mercapturic (M5). antisecretorie Minor are doar dimetil metabolit (M3), dar nu este prezent în plasmă. 90% din medicament este excretat prin rinichi ca metaboliți (mercapturic conjugat și acizii carboxilici).

Indicații pentru utilizare. ulcer peptic duodenal (DU) - ulcer peptic stomach- boala de reflux gastroesofagian (GERD) - nonulcer dispepsiya- pentru eradicarea Helicobacter pulori (N. rulorі) (în combinație cu agenți terapeutici antibacteriene adecvate) - sindromul Zollinger-Ellisona-, gastrită cronică în etapa exacerbare.

Metoda de utilizare și de doză. Peptică duoden ulcer gastric și duodenal GERD administrat 20 mg 1 dată pe zi (dacă este necesar 40 mg pe zi: la 20 mg dimineața și seara). Durata tratamentului cu ulcer peptic DPK este 2 - 4 săptămâni, cu un ulcer gastric - 2 - 8 săptămâni, în timp ce GERD - 4 - 8 terapie de intretinere nedel- in GERD este de 10 mg sau 20 mg o dată pe zi până la 12 luni.

Atunci când este administrat dispepsie neulceroasă 1 până la 40 mg o dată pe zi sau 20 mg de două ori pe zi, timp de 2 - 3 săptămâni.

Pentru eradicarea H. rulorі necesar să se aplice schema de tratament complex cu antibiotice adecvate (amoxicilină, claritromicină, tetraciclina), metronidazol, furazolidon și preparate de bismut.

Rabimak 20 mg de 2 ori pe zi + claritromicină 500 mg de 2 ori pe zi Amoxicilina + 1 g de 2 ori pe zi, timp de 7 zile.

Rabimak 20 mg de 2 ori pe zi + claritromicină 500 mg de 2 ori pe zi + metronidazol 500 mg de 2 ori pe zi, timp de 7 zile.

Când doza inițială Zollinger-Ellison este de 20 - 60 mg pe zi, dacă este necesar, doza este crescută la 120 mg pe zi (doză zilnică de 80 mg sau mai mult ar trebui să fie distribuite pe două etape) de tratament - 2 - 8 săptămâni.

In gastrita cronica in faza acuta este prescris de 40 mg pe zi (1 comprimat de 20 mg de 2 comprimate de 2 ori sau de 1 ori pe zi) în timpul 2 - 4 săptămâni.

Medicamentul este administrat dimineața, înainte de masă (atunci când se iau 1 pe zi). Tabletele nu se pot mesteca sau razdroblivat, și trebuie înghițite întregi.

Efect secundar. Rabimak, de obicei, bine tolerat de catre pacienti. Reacțiile adverse care au fost observate au fost în majoritate minore, moderate și excesul de viteză. Cele mai frecvente manifestari adverse din partea tractului digestiv și ficatul poate fi diaree sau constipație, dureri abdominale, greață, vărsături, flatulență, otryzhka- rar - creșterea enzimelor hepatice, tulburări ale gustului, gură uscată, anorexie, stomatită, gastrită.

Din sistemul hematopoietic: în unele cazuri, leucopenie, trombocitopenie.

Sistemul nervos: amețeli posibil, dureri de cap, excitare sau somnolență, depresie.

Reacții alergice: erupții cutanate, prurit, angioedem, bronhoconstricție.

Alte simptome: dureri în gât, dureri de spate, sindromul gripopodobny mialgie, dureri în piept, sinuzita, crampe musculare, infecții ale tractului urinar, în cazuri izolate, o creștere a greutății corporale, vedere încețoșată, transpirație crescută.

Contraindicații. Rabimak contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la rabeprazol, benzimidazoli substituiți sau de orice alt ingredient al medicamentului. Rabimak este contraindicat la femeile gravide și mamele care alăptează.

Nu este recomandat pentru copii.

Supradozaj.

Simptome. transpirație crescută, amețeli, dureri de cap, somnolență, uscăciunea gurii, greață, vărsături.

Tratament: antidot specific este cunoscut. În caz de supradozaj trebuie efectuată este un tratament simptomatic și de susținere.

Caracteristici de utilizare. Înainte de a utiliza este necesar pentru a exclude prezența cancerului la un pacient.

Atunci când se atribuie pacienți Rabimaka cu insuficiență renală severă și ficat recomandabil să fie atenți în stadiile incipiente ale terapiei medicamentoase.

Nu se aplică pentru tratamentul copiilor, deoarece nu există nici o experiență de utilizare a acestuia la pacienții din această grupă de vârstă.

Rabimaka utilizarea în condiții de siguranță nu a fost studiat în timpul sarcinii. A informat că Experimental medicamentul poate traversa bariera placentară, astfel încât utilizarea sa este contraindicată în timpul sarcinii. Nu se cunoaște sau se poate trece rabeprazole în laptele matern este mama, astfel încât medicamentul nu trebuie administrat mamelor care alăptează.

Având în vedere natura profilului efect secundar rabeprazol, se poate presupune că Rabimak nu ar trebui să afecteze în mod negativ de conducere rutier și de lucru cu utilaje potențial nesigur. Cu toate acestea, în cazul de somnolență, se recomandă să se abțină de la conducere și de a folosi utilaje.

În cazul unor manifestări dermatologice ale utilizării medicamentului trebuie întreruptă.

Interacțiunea cu alte medicamente. Rabeprazol, precum și alți inhibitori ai pompei de protoni sunt metabolizate de enzimele aparținând citocromului P450 hepatic (CYP450). Rabeprazol produce o reducere puternică și de lungă durată în producția de acid gastric. Astfel, rabeprazol pot interacționa cu medicamentele a căror absorbție depinde de pH-ul conținutului gastric. Admiterea rabeprazol produce o reducere a concentrației de ketoconazol 33% în plasmă și o creștere de 22% a concentrațiilor minime de digoxin. Astfel, unii pacienți care utilizează medicamente marcate cu Rabimakom ar trebui să fie sub supraveghere medicală pentru a determina necesitatea ajustării dozelor. Studiile in vitro au arătat că rabeprazol este metabolizat de izoenzimele CYP450 (CYP2C9 și CYP3A) sistem. Aceste studii sugerează că Rabimak are capacitate scăzută de droguri vzaimodeystviy- astfel efectul acesteia asupra metabolismului efect similar altor inhibitori ai pompei de protoni ciclosporină.

Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor, protejat de lumină la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 2 ani.