Tenoks

Tenoks (Tenox)

International și denumirea chimică: amlodipin- 6- (2-aminoethoxymethyl) -5-etoxicarbonil-4- (2-clorfenil) -2-metil-3-metoxicarbonil-1, maleat 4-dihidropiridina;

proprietățile fizice și chimice de bază: Alb, rotunde, oboevypuklye cu margini teșite și o crestătură pe o parte;

Compoziție. 1 comprimat conține maleat de amlodipină, pe baza de amlodipină 5 mg, 10 mg;

Alte ingrediente: celuloză microcristalină, amidon pregelatinizat, amidon glicolat de sodiu, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.

Forma de eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. Antagoniștii de calciu selective cu un efect predominant asupra vaselor de sânge. derivați de dihidropiridină. codul ATC A01 S08S.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Amlodipina este utilizat ca un medicament antihipertensiv și antianginoasă. Medicamentul blochează pătrunderea transmembranară Tenoks calciului ionilor în celulele musculare netede ale vaselor sanguine și miocard. Amlodipina are o selectivitate pronunțată pentru mușchiul neted vascular, comparativ cu miocardul. Prin urmare, principalul efect hemodinamic al preparatului este considerat vasodilatație sistemică periferică, care conduce la reducerea rezistenței vasculare sistemice, și ca urmare cauzează efectul antihipertensiv. efectul antianginos amlodipina depinde de două mecanisme: reducerea cerințelor de oxigen miocardic prin reducerea postsarcinii (scăderea rezistenței periferice fără tahicardie reflexă) - imbunatatirea in livrarea de oxigen la miocard, datorită unei acțiuni directe a medicamentului asupra vaselor coronariene ale inimii.

Farmacocinetica.

După administrarea orală tulpini de absorbție lentă și completă a amlodipinei. Biodisponibilitatea absolută medie este de 64%, concentrația plasmatică maximă observată 6-9 ore după administrarea orală. Concentrația serică stabilă obținută după 7 zile de tratament.

Volumul mediu de distribuție de 21 l / kg greutate corporală, ceea ce indică faptul că cea mai mare parte a medicamentului este în țesuturile corpului și o parte relativ mică - în sânge. 95% din medicament este legat de proteinele plasmatice. timp de înjumătățire plasmatică (t_1/2) După o singură administrare orală de la 31 la 48 de ore, și după ce a primit o reumplut - aproximativ 45 ore. Aproximativ 60% din doza administrată oral este excretată în urină, în principal sub formă de metaboliți, și 20-25% - fecale. Clearance-ul total Amlodipina este de 0,116 ml / sec / kg (7 ml / min / kg, 0, 42 l / h / kg).

Pacienții vârstnici (peste 65 de ani) Amlodipina afișat mai lent decât persoanele mai tinere, cu toate că această diferență nu este semnificativă clinic. Creșterea în t_1/2 la pacienții cu insuficiență hepatică indică faptul că aplicarea prelungită a medicamentului pentru a creste acumularea sa poate să apară corpul. Prezența insuficienței renale nu afectează semnificativ cinetica amlodipină.

Indicații pentru utilizare. Tenoks aplică:

hipertensiune arterială;

angină (angină pectorală stabilă pentru profilaxia și angina vasospastică, inclusiv Prinzmetal).

Metoda de utilizare și de doză.

Tabletele recomandat să înghiți un pahar de apă.

Tratamentul hipertensiunii arteriale sau angina stabilă recomandat să se înceapă cu o doză de 5 mg o dată pe zi. Această doză poate fi crescută până la maximum 10 mg o dată pe zi.

Efect secundar.

Rostranennymi efecte secundare sunt cele mai multe dureri de cap, edem periferic gambelor, palpitații, amețeli, somnolență, oboseală, dureri abdominale, greață.

Unele reacții adverse, cum ar fi oboseala, stare generală de rău, sincopă, dispepsie, perturbarea intestinului, pancreatită, hiperplazie gingivală, gură uscată, transpirație crescută, alopecie, dispnee, crampe musculare, dureri musculare, dureri articulare, dureri de spate, neuropatie periferică, modificări ale dispoziției, trombocitopenie, leucopenie, vasculita, impotenta, ginecomastie, hiperglicemie, creșterea frecvenței urinare și vedere încețoșată, și, uneori, observate la pacienți în timpul tratamentului cu amlodipină, ci o relație cauzală cu utilizarea acestui medicament nu a fost stabilită în multe cazuri.

Pentru efecte adverse rare individuale aparțin unei creșteri a enzimelor hepatice, hepatită și icter.

Pentru unii pacienți au avut reacții alergice, cum ar fi erupții cutanate, prurit, edem angioneurotic și eritem multiform.

Unele dintre reacțiile adverse care au fost observate la unii pacienți, a fost imposibil să se separe simptomele caracteristice ale zabolevaniya- subiacente în cauză infarct miocardic, aritmie (Inclusiv tahicardie ventriculară și fibrilație atrială) și durere zagrudninnoy.

Contraindicații.

Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului, șoc cardiogenic, exprimat stenoza aortica, instabilă anghină, Sarcina și alăptarea.

Supradozaj.

Datele despre cazuri de supradozaj la om este limitată. Supradozarea poate duce la vasodilatație periferică importantă, cu o hipotensiune arterială sistemică suplimentară considerabilă și, eventual, prelungit. Acesta poate fi, de asemenea colaps cardiovascular și șoc.

Tratamentul. măsuri de urgență ar trebui să fie în primul rând ca scop eliminarea medicamentului din organism și reluarea hemodinamica stabile. Pacienții trebuie să monitorizeze în mod constant funcția sistemelor, nivelurile cardiovasculare si respiratorii de zahar si electroliti (potasiu, calciu) în plasma din sânge, urină de ieșire de zi cu zi, iar cantitatea de sange care circula. Poate că administrarea de preparate de calciu. Pentru a sprijini tonusul vascular poate fi eficientă și utilă introducerea vasoconstrictor. Deoarece amlodipina se caracterizează printr-un grad ridicat de legare de proteinele plasmatice, hemodializa ineficiente.

Caracteristici de utilizare.

Amlodipina este metabolizat în principal în ficat, cu toate acestea la pacienții cu insuficiență hepatică crește perioada de înjumătățire a medicamentului poate să apară. Astfel de pacienți a recomandat medicamente prescrise cu prudență.

Pentru pacienții vârstnici, ajustarea dozei nu este necesară, dar poate fi sensibilitate crescută la doze obișnuite de amlodipină, astfel încât tratamentul să fie făcut sub supraveghere medicală.

Nu există suficiente date cu privire la utilizarea amlodipinei în perioada infarct miocardic sau în termen de 1 lună de la.

Nu numi un medicament la copii cu vârsta sub 18 ani.

Sarcina și alăptarea.

Amlodipina nu este recomandat pentru utilizare în timpul sarcinii sau alăptării. În cazul în care o femeie a vrut să rămână gravidă în timpul tratamentului, trebuie să opriți utilizarea produsului timp de cel puțin o lună înainte de sarcina planificată.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi alte mecanisme.

Amlodipina nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și alte mijloace mecanice. Cu toate acestea, la unii pacienți, acest medicament poate provoca somnolență și amețeală, în special la începutul tratamentului. În astfel de cazuri, pacienții sunt sfătuiți să fie deosebit de atenți atunci când conduceți o mașină sau alte mijloace mecanice.

Interacțiunea cu alte medicamente. Când se tratează amlodipina hipertensiunii arteriale poate fi utilizat în siguranță împreună cu diuretice tiazidice, alfa-blocante, beta-blocante sau angiotensinei enzimei de conversie (ACE). Pentru pacienții cu angină stabilă la acest medicament poate fi combinat cu alți agenți antianginoase, cum ar fi nitrați cu acțiune lungă, beta-blocante sau nitroglicerină sublingual.

Amlodipina poate fi utilizat în siguranță în asociere cu AINS, antibiotice și antidiabetice orale.

Studiile farmacocinetice cu ciclosporină au demonstrat că amlodipina nu a modificat semnificativ farmacocinetica ciclosporinei.

La persoanele sănătoase, utilizarea simultană a amlodipinei și digoxina nu a condus la o modificare a concentrațiilor plasmatice ale digoxinei sau clearance-ul renal al digoxinei.

Farmacocinetica amlodipinei nu este modificată de administrarea simultană a cimetidina de droguri. Utilizarea simultană a amlodipinei nu a modificat în mod semnificativ efectul warfarinei asupra timpului de protrombină.

Experimentele in vitro folosind plasma umană sa demonstrat că amlodipina nu afectează legarea digoxina, fenitoina, warfarina sau indometacin proteine.

Sucul de grapefruit poate crește concentrația de amlodipină în plasmă, dar această creștere este prea mic pentru a schimba în mod semnificativ efectul amlodipinei.

Condiții și termeni. A se păstra la o temperatură nu mai mare de 30 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 2 ani.