Amlodipina-Farmak

Amlodipina-Farmak (Amlodipina-Farmak)

International si chimice nume: Amlodipine- ester 3-etil-5-metil (+ -) - 2 - [(aminoethoxymethyl)] - 4- (despre-clorfenil) -1, 4-dihidro-6-metil-3, acid 5-piridincarboxilic;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Amlodipină 10 mg - comprimat de culoare albă sau aproape albă, cu o suprafață plană, o crestătură sau fără riscuri și faskoy- Amlodipin 5 mg - tablete cu oboevypukloy suprafață rotunjită albă sau aproape albă. Pe suprafața tabletelor permise marmorat;

structură Un comprimat conține amlodipină besilat (calculate ca amlodipină) 0 0 01 g sau 005 g;

Alte componente: Amlodipina Tablete 10 mg - lactoză monohidrat, amidon de cartof, crospovidonă, copovidonă, aerosil, magneziu tablete stearat- amlodipina 5 mg - lactoză monohidrat, amidon de porumb, croscarmeloză sodică, povidonă, aerosil, stearat de magneziu.

Forma de eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. Preparate, care influențează asupra sistemului cardiovascular. Antagoniștii de calciu selective cu un efect predominant asupra vaselor de sânge. codul ATC A01 S08S.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. altă generație antagonist de calciu dihidropiridinic. Blocuri lent Ca²⁺- Canalele inhibă mișcarea transmembranară a ionilor de Ca²⁺ predominant în celulele musculare netede vasculare și miocard. Are vasodilatatoare, antihipertensive, proprietăți antianginoase.

Mecanismul de acțiune antihipertensiv se datorează extinderii efectului direct asupra musculaturii netede vasculare. efect antianginos se realizează în două moduri. Prima se realizează prin extinderea arteriolelor periferice și, în consecință, reducerea rezistenței periferice. Având în vedere că ritmul cardiac rămâne practic neschimbată, reducând postsarcină asupra inimii duce la scăderea necesarului de consum de energie și oxigen. Al doilea mecanism de acțiune include extinderea principalelor artere coronare și a arteriolelor, atât în ​​nemodificată precum și în zonele ischemice ale miocardului. Aceasta dilatarea crește alimentarea cu oxigen a miocardului la pacienții cu angină vasospastică (Prinzmetal lui sau varianta anginoase anghină) Și împiedică dezvoltarea spasm coronarian, un T. H., cauzate de fumat. Datorită debutului lent al acțiunii și efect prelungit nu provoacă hipotensiune arterială severă, oferind o singură (zilnic) doza clinică a redus semnificativ tensiunii arteriale netede timp de 24 de ore. Reduce gradul de hipertrofie ventriculară stângă. inhibă parțial agregarea plachetară. Crește rata de filtrare glomerulară crește ușor diureza și natriureza. Spre deosebire de antagoniștii de calciu dihidropiridinici prima generatie Amlodipina-Pharmak nu crește nivelul de catecolamine în plasma sangvină.

Farmacocinetica. Atunci când este aplicat în interiorul absorbit lent, dar aproape complet, indiferent de masă. Biodisponibilitate este de 65 - 80%. Medicamentul penetrează bariera hematoencefalică. Concentrația maximă de sânge (50 ng / ml), se realizează în decurs de 6 - 12 ore și legarea de proteinele plasmatice - aproximativ 98%. Jumătățile - 35 - 48 de ore, nivelul plasmatic după 24 de ore este de 1 - 12 ng / ml. Prin aplicarea constantă a concentrației de echilibru a medicamentului se înregistrează după 7 - 8 zile. Biotransformat în ficat la metaboliți inactivi. Excretată în urină (73 - 80%) și bilă (20 - 30%). Utilizarea de unică a medicamentului asigură un efect hipotensiv în decurs de 24 - 30 de ore. La vârstnici crește biodisponibilitatea și clearance-ul este redus, ceea ce duce la creșterea timpului de înjumătățire. Dacă funcția anormală a ficatului crește timpul de înjumătățire, care necesită corectarea dozei zilnice.

Indicații pentru utilizare. Hipertensiunea arterială, stabil inclusiv angina vasospastică (Prinzmetal angina).

Metoda de utilizare și de doză. Luate oral, indiferent de consumul de alimente, 1 dată pe zi. Când hipertensiunea și boala coronariană începe cu o doză de 5 mg, crescând opțional doza până la 10 mg 1 dată pe zi. Doza zilnică maximă - 10 mg. Când doza de întreținere hipertensiune este de 2, 5 de 5 mg pe zi.

Efect secundar. Sistemul cardio-vascular: palpitații, aritmie, hipertensiune, bufeuri, edem periferic, hipotensiune arterială, aritmie, dificultăți de respirație, dureri în piept, foarte rar - dezvoltarea sau manifestare a creșterii insuficiență cardiacă.

Pe o parte a sistemului digestiv: greață, dureri abdominale, dispepsie, rar - xerostomie, anorexie, vărsături, constipație sau diaree, hiperplazie gingivală, hepatită, icter, creșterea enzimelor hepatice, foarte rar - creșterea apetitului alimentar, gastrita, pancreatită.

Pe o parte a sistemului nervos central: dureri de cap posibil, oboseală, somnolență sau insomnie, amețeli, tremor, crampe musculare, dureri de spate, mialgie, modificări ale dispoziției, transpirații, cu utilizare prelungită - parestezie și durere la nivelul extremităților, depresie.

reacții alergice: Mâncărime, erupții cutanate.

Sistemul de sânge: leucopenie, trombocitopenie.

Senses: durere la nivelul ochilor, vedere încețoșată, xeroftalmie, conjunctivita.

piele: foarte rar - dermatoxerasia, alopecie, dermatită, purpură.

Contraindicații. Hipersensibilitate la derivatul dihidropiridinic, hipotensiune arterială, vasculare și șoc cardiogenic, acute infarct miocardic, vârsta copiilor.

Supradozaj. supradozaj semnificativ poate duce la vasodilatare periferică excesivă cu următoarea reducere semnificativă și, eventual, pe termen lung a tensiunii arteriale. Prezența acestor simptome necesită pregătirea și desfășurarea unui astfel de tratament: poziția pacientului cu capetele lor inferioare, susținerea sistemului cardiovascular de indicatori de monitorizare a inimii și a plămânilor și controlul volumului sanguin și diureza, fluide intravenos, gluconat de calciu, dopamina, mezatona pe indicații. Hemodializa este ineficientă, deoarece majoritatea amlodipina este legată de proteinele plasmatice.

Caracteristici de utilizare. La pacienții de pe ficat crește perioada de înjumătățire a medicamentului, care necesită o atenție deosebită în selectarea unei doze zilnice. Folosit cu precauție la disfuncție hepatică, stenoza aortica / mitrală, hipertrofică cardiomiopatie cu obstrucție a tractului ieșire din ventriculul stâng, insuficiență cardiacă congestivă. Pacienți cu insuficiență renală precum și pacienții mai în vârstă reducerea dozei este necesară. Poate că utilizarea medicamentului pentru tratamentul pacientilor cu dilatatsiinoyu cardiomiopatie, care este însoțită de insuficiență cardiacă. Cu utilizarea atentă în termen de 1 lună după infarct miocardic acut.

Siguranța medicamentului în timpul sarcinii și alăptării nu a fost stabilită, prin urmare, utilizarea medicamentului este posibilă numai în cazul în care efectul terapeutic așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru copil.

Experiența în utilizarea copiilor dispăruți.

șoferi de transport și acele profesii care necesită o atenție sporită și reacții de urgență mentale și motorii în timpul tratamentului medicamentos trebuie să fie atent.

Interacțiunea cu alte medicamente. Amlodipina-Pharmak poate fi utilizat simultan cu diuretice tiazidice, blocante a- și b-adrenoceptor ACE ingbitorami, nitrați cu acțiune lungă, utilizarea nitroglicerina sublingual, antibiotice și antidiabetice orale.

Utilizarea simultană Amlodipina-Farmak și digoxina nu modifica concentrația acesteia în serul sanguin. Cimetidina nu modifică farmacocinetica amlodipinei. Odată cu utilizarea simultană a Amlodipina-Pharmak cu alte antihipertensive și cu agenți pentru anestezie prin inhalare poate intensifica acțiunea hipotensivă-litiu cu medicamente - posibile neurotoxicitatea în t h greață, vomă, diaree, ataxie, tremor, zgomot în ushah- .. cu simpatomimetice - poate reduce efectul hipotensiv.

Inhibitorii de oxidare microzomală crește concentrația amlodipinei în plasmă, crescând riscul de efecte secundare, și inductori ai enzimelor hepatice microzomale - reduce.

Efectul hipotensiv al amlodipinei slăbi non-medicamente anti-inflamatoare nesteroidiene, mai ales indometacin, adrenostimulyatory, estrogeni (întârziere Na⁺), Simpatomimetice.

Calciul poate reduce efectul amlodipinei. Procainamida, chinidina și alte medicamente care prelungesc intervalul Q-T, creșterea efectului inotrop negativ și poate crește riscul de alungire semnificativă a intervalului Q-T.

Condiții și termeni. Stocate într-un loc uscat, ferit de lumină și la îndemâna copiilor la o temperatură nu mai mare de 25 ° C

Perioada de valabilitate - 2 ani.