Amlodipina-Astrafarm

Amlodipina-Astrafarm (Amlodipina-Astrafarm)

caracteristici generale:

Denumirea internațională și chimică: Amlodipina;

3-etil-5-metil-2- (2-amino-etoximetil) -4- (2-clorfenil) -3, 4-dihidro-6-metil-3, benzensulfonat 5-piridindicarboxilat);

Principalele caracteristici fizico-chimiceComprimate albe de formă cilindrică plat cu canelură teșită.

Compoziție. 1 comprimat conține besilat de amlodipină (zmistom cu amlodipină 5 mg sau 10 mg);

Alte ingrediente: celuloză microcristalină, fosfat dicalcic (anhidru), cartof amidon sau de porumb, stearat de magneziu.

Forma de eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. Blocanții canalelor de calciu. Antagoniștii de calciu selective cu un efect predominant asupra vaselor de sânge. derivați de dihidropiridină. Amlodipid. Codul ATS S08SA01.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Amlodipina-Astrafarm - blocant selectiv "lent" canalelor de calciu din grupul constând din derivați ai dihidropiridinei. Blocarea fluxului de ioni de calciu în celulele musculaturii netede a miocardului și vaselor de sânge, antihipertensive care prezintă și o acțiune anti-anginoase. Mecanismul de acțiune antihipertensiv se datorează unui efect direct asupra musculaturii netede vasculare. efect antianginos se datorează capacității sale de a extinde arteriolelor periferice, ceea ce duce la o reducere a rezistenței vasculare periferice totale (postsarcina), ritmul cardiac nu este schimbat. Reducerea sarcinii pe inimă duce la o reducere a consumului de energie al mușchiului inimii și a cererii de oxigen miocardic.

Pe de altă parte, medicamentul determină extinderea principalelor artere coronare și a arteriolelor coronare în nemodificat precum și în zonele de miocard ischemice. Acest lucru crește aportul de oxigen a miocardului la pacienții cu angină vasospastică (angina Prinzmetal sau angina variantă) și previne dezvoltarea vasoconstricției coronariene, care sunt cauzate de fumat.

Pacienți cu hipertensiune arterială doză unică de amlodipină-Astrafarm asigură o scădere semnificativă clinic a tensiunii arteriale, în decurs de 24 de ore. Datorită debutului lent al acțiunii a medicamentului nu provoacă hipotensiune arterială acută.

pacienți anghină doză unică crește performanța de exercițiu, retardati dezvoltarea crizelor anginei și subdenivelarea segmentului ST (1 mm) în timpul performanțelor sale, reduce frecvența crizelor anginoase și reduce necesitatea utilizării tabletelor de nitroglicerină. Amlodipina-Astrafarm nu are efecte adverse asupra metabolismului lipidelor și a plasmei din sânge, este potrivit pentru tratamentul pacienților cu astm bronșic, diabet si guta. Studiile hemodinamice si studii clinice controlate la pacienți cu insuficiență cardiacă II-III pentru clasa funcțională NYHA a arătat că aceasta nu provoacă deteriorarea criteriilor stării lor, cum ar fi toleranța la efort, fracția de ejecție a ventriculului stâng și simptome clinice.

În studiile controlate cu placebo (PRAISE), la pacienții care au suferit insuficienta cardiaca (III-IV clasa NYHA) numirea Amlodipina-Astrafarm pe fundalul terapiei de bază nu a dus la o creștere a riscului de mortalitate.

Farmacocinetica. După administrarea orală la doze terapeutice, medicamentul este bine absorbit, atingând o concentrație maximă în sânge după 6-12 ore h manifestări de efect clinic - 2-4 ore durată - 24 de ore.

Biodisponibilitatea absolută este de 64-80%. Consumul de alimente nu are nici un efect asupra absorbției medicamentului.

Deoarece proteinele plasmatice în leaga 90-97% din formulare. Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l / kg. Amlodipina Astrafarm transformată în ficat în inactiv metabolitov- 10% medicament nemodificat și 60% dintre metaboliții excretați în urină.

plasmă perioadă de înjumătățire este de aproximativ 35-50 de ore, care corespunde cu destinația medicamentului o dată pe zi. Concentrația de echilibru în plasmă este atinsă după 7-8 zile de folosire regulată a medicamentului.

Pacienții vârstnici pe oră necesară pentru atingerea concentrației plasmatice maxime de sânge este aceeași ca și la persoanele mai tinere. În tendința în vârstă marcată pentru a reduce clearance-ul amlodipinei-Astrafarm, ceea ce duce la o creștere a ariei de sub curba "concentrație / timp" și jumătate de viață. creștere zonă a fost înregistrată sub curba și perioada de înjumătățire a medicamentului la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă.

Indicații. Hipertensiunea arterială (inclusiv terapie combinată);

angină stabilă;

angina vasospastică (inclusiv angina Prinzmetal);

Mod de utilizare și Administrarea. Când hipertensiunea și angina doza uzuală inițială este de Astrafarm Amlodipina 5 mg 1 dată pe sutki- această doză poate fi crescută la o doză maximă de 10 mg, în funcție de răspunsul individual al pacientului.

Siguranța și eficacitatea nu au fost studiate la copii.

Efect secundar. Amlodipina-Astrafarm bine tolerat. Cu efecte adverse dureri de cap apar mai frecvent, edem, oboseală, somnolență, greață, dureri abdominale, înroșirea feței, palpitații și amețeli.

În mod semnificativ mai puțin frecvente alopecie, Regimul de schimbare defecare, artralgii, astenie, dureri de spate, indigestie, dificultăți de respirație, hiperplazie gingivală, ginecomastie, hiperglicemie, impotență, creșterea frecvenței urinare crampe, leucopenie, stare generală de rău, schimbări de dispoziție, uscăciunea gurii, musculare, mialgie, neuropatie periferică, pancreatită, transpirație, sincopă, trombocitopenie, vasculită și tulburări vizuale.

Reacțiile alergice observate rareori (mâncărime, erupții cutanate, edem alergic și eritem multiform).

Foarte rar observate atunci când se utilizează hepatita de droguri, icter și enzimelor hepatice (în majoritatea cazurilor asociate cu colestază).

Descris ca evenimente adverse individuale, care nu pot fi separate de efectele cursului natural al bolii de bază: infarct miocardic, aritmie (inclusiv tahicardie ventriculară și fibrilație atrială) și dureri în piept.

Contraindicații. Hipersensibilitate la dihidropiridine, amlodipină și orice excipienți incluși în tabletă. hipotensiune arterială secundară (tensiune arterială<90 мм рт.ст.), беременность, лактация, детский возраст.

Supradozaj. Experiența unei supradoze de tratament special de Amlodipina-Astrafarm limitată la om.

Simptome: vasodilatație periferică excesivă cu reducerea ulterioară pe termen lung a tensiunii arteriale, tahicardie.

Tratament: In unele cazuri, poate fi util să se spele stomach- sprijini sistemul cardiovascular, inclusiv monitorizarea inimii și a plămânilor, poziția pidiinyate a membrelor, controlul volumului sanguin și a diurezei. Pentru reluarea tonusului vascular și a tensiunii arteriale normale prezintă asignarea vasoconstrictoare. Pentru a elimina efectele canalelor de calciu blocada gluconat de calciu administrat pe cale intravenoasă.

Deoarece cele mai multe droguri este asociat cu proteine, dializa ineficiente.

Caracteristici de utilizare. Precauții trebuie utilizat medicament la pacienții cu insuficiență hepatică, ca timpul de înjumătățire al amlodipinei-Astrafarm crește în acesta. La pacienții cu insuficiență renală Amlodipina-Astrafarm utilizat în doze normale. utilizați cu grijă de droguri la pacientii cu stenoza aortica si mitrala severa, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă.

Pacienții vârstnici recomandă, de obicei, regimuri de dozare. Siguranța utilizării în timpul sarcinii și alăptării nu a fost stabilită.

Este puțin probabil ca Amlodipina-Astrafarm poate afecta capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Interacțiunea cu alte medicamente. Amlodipina-Astrafarm poate fi utilizat simultan cu diuretice, alfa-blocante, beta-blocante, inhibitori ai ECA, nitrați cu acțiune lungă, nitroglicerină, care a fost aplicat sublingual, cu antiinflamatoare nesteroidiene medicamente, antibiotice și antidiabetice orale.

Folosirea simultana Amlodipina-Astrafarm și digoxină la voluntarii sănătoși nu a modificat nivelul acestuia, în serul sanguin și renală klirens- cimetidina său receptor compatibil nu modifică farmacocinetica amlodipinei-Astrafarm.

Amlodipina-Astrafarm in vitro nu a afectat legarea de proteinele sanguine digoxina, fenitoina, warfarina și indometacinul. La voluntarii sănătoși de sex masculin utilizarea concomitentă Amlodipina-Astrafarm nu a modificat efectul warfarinei asupra timpului de protrombină.

Conform studiilor farmacocinetice Amlodipina-Astrafarm nu afectează semnificativ farmacocinetica ciclosporinei.

Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor, loc uscat, întuneric, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C

Perioada de valabilitate - 3 ani.