Amlodin 5

Amlodin 5 (Amlodine 5)

Caracteristici comune:

International si chimice nume: amlodipină, 3-etil-5-metil (4RS) -2- [(2-aminoetoxi) metil] -4- (2-clorfenil) -6-metil-1, 4-dihidropiridina-3, benzensulfonat 5-dicarboxilat;

proprietățile fizice și chimice de bază: Comprimate rotunde, de culoare galben închis oboevypuklye acoperit, cu o crestătură pe o parte;

structură Un comprimat de amlodipină conține besilat de amlodipină echivalent cu 5 mg;

Alte componente: lactoză, amidon, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu, talc.

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Antagoniștii de calciu selectivi cu predominant influenta asupra vaselor de sange. derivați de dihidropiridină. codul ATC A01 S08S.

medicamente de acțiune. Farmacodinamica. Antagonist blocuri de grup digidropiridina- fluxul de ioni de calciu prin ioni de calciu "lent" canalelor de calciu cu membrana in celulele musculare netede vasculare și cardiomiocite. Mecanismul acțiunii antihipertensive al amlodipinei se datorează unui efect direct asupra răspândirii musculaturii netede vasculare. Angina pectorală, amlodipina reduce ischemie, probabil datorită atât extinderea arteriolelor periferice și afterload redus asupra inimii, fără o schimbare a ritmului cardiac, ceea ce duce la scăderea consumului de energie și a cererii de oxigen miocardic, precum și prin extinderea arteriolelor coronariene majore în zonele miocardice intacte și ischemice . Această dilatare crește aportul de oxigen la miocard la pacienții cu angină vasospastică (angina Prinzmetal), și previne dezvoltarea de spasm coronarian cauzate de fumat.

Amlodipina nu are nici un impact negativ asupra metabolismului, inclusiv profilul lipidic.

Farmacocinetica. aspirație: după ingerarea dozelor terapeutice de amlodipină este bine absorbită. Concentrația plasmatică maximă observată după 6 - 12 ore. după administrare. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 35-50 h., Dând posibilitatea de a atribui amlodipină 1 dată pe zi. Concentrația plasmatică de echilibru este atinsă după 7 - 8 zile de utilizare continuă a amlodipinei.

distribuţie: aproximativ 97,5% din proteinele plasmatice din sânge amlodipină legată circulant. Volumul de distribuție - aproximativ 21 l / kg. recepția simultană de alimente nu afectează absorbția de amlodipină.

metabolismul: biotransformat în ficat la metaboliți inactivi.

excreție: 10% din amlodipină nemodificată și 60% dintre metaboliții se excretă în urină.

Farmacocinetica în situații clinice speciale: timp de înjumătățire la pacienții cu insuficiență hepatică este în creștere. La pacienții cu insuficiență renală și insuficiență cardiacă congestivă, este necesară ajustarea dozei de amlodipină. La vârstnici au avut tendința să scadă în clearance-ul amlodipinei, ceea ce duce la o creștere a timpului de înjumătățire.

indicaţii. Hipertensiune arterială, boală coronariană, angină pectorală stabilă și varianta anghină.

Metoda de utilizare și de doză. Comprimatele se administrează oral, fără a ține seama de mese. Regimul de dozare - 1 ori pe zi. Când hipertensiunea și angina este administrat, de obicei, într-o doză inițială de 5 mg doză crescută, dacă este necesar, până la maxim - 10 mg 1 dată pe zi.

Experiența în utilizarea amlodipinei la copii nu este disponibil.

Efect secundar. Dureri de cap, edeme ale membrelor inferioare, oboseală crescută, somnolență, greață, dureri de stomac, senzație de un val de sânge, palpitațiile și amețeli, rareori - mâncărimi, erupții cutanate, dificultăți de respirație, oboseală, crampe, dispepsie, hiperplazie gingivală, eritem multiform.

Contraindicații. Hipersensibilitate la dihidropiridine, în timpul sarcinii și alăptării, copii sub 15 ani.

Supradozaj. simptome: vasodilatație periferică și ulterior marcată și, eventual, de reducere pe termen lung a tensiunii arteriale.

tratament: cu hipotensiune arterială semnificativă clinic trebuie efectuate măsuri active pentru a sprijini funcționarea sistemului cardiovascular, inclusiv monitorizarea performanțelor a inimii și a plămânilor, poziția pacientului culcat cu ridicat capetele inferioare și controlul volumului de sânge și diureza. Pentru reluarea tonusului vascular și a tensiunii arteriale normale prezintă asignarea agenților vasopresoare. Pentru a elimina efectele canalelor de calciu blocada gluconat de calciu injectat. Deoarece amlodipina este semnificativ asociat cu o măsură de proteinele plasmatice, dializa este ineficientă.

Caracteristici de utilizare. Este necesară precauție la pacienții cu insuficiență hepatică. Prezența insuficienței renale nu necesită o ajustare a dozei.

Interacțiunea cu alte medicamente. Amlodin pot fi utilizate simultan cu diuretice tiazide, blocante ale receptorilor a- și b-adrenergici, inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei, nitrați cu acțiune lungă, administrarea sublinguală nitroglicerina, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, antibiotice și antidiabetice orale. Utilizarea simultană Amlodina și digoxina nu modifică ultimul nivel în serul sanguin și utilizarea concomitentă a klirens- renală cimetidina nu modifică farmacocinetica amlodipinei. Utilizarea simultană Amlodina și warfarină nu modifică în mod semnificativ efectul acestuia asupra timpului de protrombină.

Condițiile și termenul de valabilitate. Nu lăsați la îndemâna copiilor, loc uscat, întuneric, la o temperatură cuprinsă între 8 ° C până la 25 ° C

Perioada de valabilitate - 2 ani.