Vaskopin

Vaskopin (Vascopin)

International si chimice nume: Amlodipinum, 3-etil 5-metil (4RS) -2 - [(2-aminoetoxi) metil] -4- (2-clorfenil) -6-metil-1, 4-digidropiri-din-3, benzensulfonat 5-dicarboxilat;

proprietățile fizice și chimice de bază: Tabletă alungită albă, cu o crestătură de divizare și ștampilate literele J și P pentru cele două șolduri ale distribuției pe una riscurilor bokeh și ștampilate literele J și P la cealaltă parte a tabletei;

Compoziție. 1 comprimat conține amlodipină besilat 6, 9 mg, echivalent cu 5 mg de amlodipină;

Alte componente: amidonglicolat de sodiu, Avicel PH (101) de calciu cristalin de fosfat dibazic, atsdisol pulbere, stearat de magneziu.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. Antagoniștii de calciu selective cu un efect predominant asupra vaselor de sânge. derivați de dihidropiridină. codul ATC A01 S08S.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Medicamentul are proprietati anti-hipertensiv, anti-anginoase, antispastic, și efectul vasodilatator. antagonist de ioni de calciu (blocant de canale de calciu lente ale membranei celulare) gruparea dihidropiridinic. Zvyaziruetsya cu blocurile transmembranare de receptor dihidropiridinic fluxul de ioni de calciu în celulă (mai mare masura - la celulele musculare netede ale vaselor de sânge decât în ​​cardiomiocite). Mecanismul de amlodipină acțiune hipotensivă se datorează unui efect direct asupra extinderii musculaturii netede vasculare, cu o reducere a rezistenței vasculare periferice totale. Acesta reduce severitatea ischemiei datorită expansiunii arteriolelor periferice și afterload redus asupra inimii, fără a schimba frecvența cardiacă. Datorită reducerii în sarcina inimii scade cererea de oxigen miocardic, există o expansiune a vaselor coronariene mari ca în nealterat și în zonele ischemice ale miocardului. Preparatul crește alimentarea cu oxigen a miocardului la pacienții cu angină vasospastică (angina, varianta Prinzmetal sau anghină) Și împiedică dezvoltarea spasm coronarian. Acesta inhibă agregarea trombotsitov- crește rata de filtrare glomerulară, diureza și natriureza.

Ea are o dependentă de doză efect antihipertensiv cu acțiune prelungită. Datorită debutului lent al acțiunii și efectul prelungit, determinând o scădere lentă a tensiunii arteriale și o stimulare minimă reflex al sistemului nervos simpatic. În hipertensivi reduce gradul de hipertrofie a activității antisclerotic zheludochka- stânga și are efect cardioprotector în boala cardiacă ischemică.

Farmacocinetica. După administrarea orală la doze terapeutice este bine absorbit în tractul gastrointestinal (GIT), atingând o concentrație maximă în plasmă după 6 - 12 ore. Expunerea medicamentului începe la 2 ore după administrare și durează aproximativ 24 de ore. Biodisponibilitatea absolută este de 64 - 80%. Aproape 97, 5% amlodipină se leagă de proteinele plasmatice. Volumul de distribuție - 21 l / kg. Amlodipina se confruntă cu un efect minor măsură "prima origine". Jumătatea - 35 - 50 de ore, permițând medicamentului să atribuie 1 dată pe zi. Tratamentul alimentar nu a afectat absorbția de amlodipină. Concentrația de echilibru în plasmă este atinsă după 7-8 zile de utilizare continuă. Biotransformat în ficat inactivi 10% din medicamentul metabolitov- nemodificată și 60% sub formă de metaboliți excretați în urină, bilă parțial (20-25% ca metaboliți) precum și în laptele matern. Penetreaza bariera hematoencefalică.

La pacienții cu insuficiență renală și insuficiență cardiacă congestivă, este necesară ajustarea dozei de amlodipină. La vârstnici au avut tendința să scadă clearance-ul amlodipinei, ceea ce duce la o creștere a timpului de înjumătățire.

Timpul de înjumătățire plasmatică este crescută cu funcție hepatică anormală.

Indicații pentru utilizare. Hipertensiunea arterială, angină pectorală stabilă și angină vasospastică (Prinzmetal sau angina angine).

Metoda de utilizare și de doză. Când hipertensiunea și angina medicament este administrat, de obicei, într-o doză inițială de 5 mg 1 dată pe zi, dacă este necesar, doza este crescută după 7 - 14 zile până la maximum - 10 mg pe zi.

efect secundar. Sistemul cardiovascular: edem gambă (care nu sunt asociate cu o întârziere în fluidul corp sunt benigne si de obicei scad / dispar după amlodipină dozei de corectare), tahicardie, înroșirea feței și a altor particule ale corpului, dureri de cap, amețeli, hipotensiune arterială . rar înregistrate aritmie (Tahicardie sinusală, aritmii ventriculare, fibrilație atrială), angină pectorală, hipotensiune, colaps, dispnee. Există rapoarte despre cazuri izolate infarct miocardic.

Organe ale tractului gastro-intestinal și ficat: greață, dureri în zhivote- nu de multe ori - dispepsie, disconfort epigastric, pierderea poftei de mâncare, diaree, flatulență, vărsături, uscăciunea gurii, hiperplazie gingivală. Foarte rar - niveluri crescute ale transaminazelor hepatice, colestază, disfuncție hepatică.

Sistemul nervos, organele senzoriale: dureri de cap, oboseală, tulburări de somn (somnolență). Rar - parestezie, insomnie, tulburări vizuale depressiya- (inclusiv diplopie), conjunctivita, tinitus este foarte rar - un tremor.

Sistemul hematopoietic: în cazuri rare - anemie, leucopenie, trombocitopenie, rar - agranulocitoză.

Sistemul urinar: o ușoară creștere în urină de zi cu zi, si frecventa urinara.

Afecțiuni cutanate: erupții cutanate, reacții alergice (erupții cutanate, prurit, eritem), rare - reacții sistemice, dermatita, alopecie.

Sistem musculo-scheletice: astenie, crampe musculare, mialgii, artralgii.

Alte reacții: transpirații, ginecomastie, disfuncție sexuală, dureri nespecifice în locații diferite.

După reacțiile secundare de retragere de droguri în cele mai multe cazuri au fost complet.

Contraindicații. infarct miocardic acut (până la 4 săptămâni de la debut), șoc cardiogenic, angina instabila, exprimat stenoza aortica, hipersensibilitate individuală la amlodipină și alte ingrediente tabletok- hipotensiune (tensiune arterială < 90 мм рт.ст.)- беременность, лактация. Дети до 18 лет.

Supradozaj. Simptomele intoxicației, probabil cauzate de hipotensiune arterială sistemică prelungită și perfuzie afectarea organelor vitale. În cazurile severe tahicardie, hipoxie, colaps cu pierderea conștienței, șoc cardiogen.

Tratamentul. Măsurile pentru îmbunătățirea situației de urgență, în primul rând, trebuie să vizeze reluarea hemodinamica stabile. Pacienții trebuie să monitorizeze în mod constant funcția sistemelor cardiovascular și respirator, diureza. Posibila introducere a preparatelor de calciu. Dacă calciu este insuficient administrare eficientă, este oportun să se folosească de simpatomimetice (dopamină sau norepinefrină) pentru stabilizarea tensiunii arteriale. Dozele acestor medicamente sunt selectate ținând cont de efectul terapeutic care este atins. Bradicardia pot fi eliminate simpatomimetice. Atunci când încetinirea ritmului cardiac, că există o amenințare la adresa vieții, se recomandă utilizarea unui stimulator cardiac artificial.

Înainte de introducerea de lichid suplimentar ar trebui să fie abordată cu mare atenție, deoarece crește riscul de supraîncărcare inimii.

Dat fiind faptul că majoritatea amlodipina este legată de proteinele plasmatice, hemodializa utilizarea necorespunzatoare.

Caracteristici de utilizare. Vaskopina de înjumătățire la pacienții cu afecțiuni hepatice și pacienții vârstnici cu deficiențe de creșteri ale funcției, astfel încât, în astfel de cazuri, medicamentul este utilizat cu precauție.

La o intalnire comuna Vaskopina si pacientii cu insuficienta cardiaca Digoxinului necesitatea unei monitorizări atente a ECG hemodinamica.

Sarcina și alăptarea. Medicamentul este prescris numai în cazurile în care riscul este din cauza bolilor decât impactul negativ potențial al utilizării medicamentului asupra fătului. La momentul tratamentului trebuie să întrerupă alăptarea.

Eficacitatea și siguranța medicamentului nu a fost stabilită la copii.

Interacțiunea cu alte medicamente. Vaskopin pot fi utilizate simultan cu diuretice tiazide, blocante ale a- și b-adrenergici, inhibitori ECA, nitrați cu acțiune lungă, administrare sublinguală nitroglicerina, AINS, antibiotice și medicamente antidiabetice orale.

Diuretice, inhibitori ai ECA, beta-blocante, agenți pentru anestezie prin inhalare (derivați de carbohidrați), amiodaronă, chinidină și alți antagoniști de calciu poate potența efectul hipotensiv Vaskopina.

Utilizarea simultană Vaskopina și digoxina nu a schimbat concentrația acestuia în ser sanguin și renale partajarea cimetidina klirens- nu modifică farmacocinetica amlodipinei.

Utilizarea simultană Vaskopina și warfarină nu modifică în mod semnificativ efectul acestuia asupra timpului de protrombină. medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (mai ales indometacin) pot reduce efectul antihipertensiv Vaskopina.

Condiții și termeni. A se păstra într-un loc întunecos, la temperatura camerei mai mare de + 25 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 4 ani.