Amlokor

Amlokor (Amlocor)

caracteristici generale:

Denumirea internațională și chimică: Amlodipina;

3-etil-5-metil - (4RS) -2 - [(2-aminoetoxi) metil] -4- (2-clorfenil) -6-metil-1, 4-dihidropiridină;

benzensulfonat 3, 5-dicarboxilat;

Principalele caracteristici fizico-chimiceComprimate de culoare albă sau aproape albă, cu o suprafață plană, cu o crestătură și o teșitură;

Compoziție. 1 comprimat conține sub formă de besilat de amlodipină este de 5 mg;

alți constituenți: tablettose-80, amidon de cartof, polivinilpirolidonă, stearat de calciu.

Forma de eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. Blocanții canalelor de calciu. Antagoniștii de calciu selective cu un efect predominant asupra vaselor de sânge. Amlodipid. Codul ATS S08SA01.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Amlokor - blocant selectiv "lent" grupuri de canale de calciu derivați ai dihidropiridinei de a doua generație. Comunicarea cu receptorul dihidropiridinei blocheaza fluxul ionilor de calciu în celulele musculare netede și infarctul vascular. Acesta a prelungit efect antihipertensiv dependent de doză. efect hipotensiv datorită influenței directe răspândire asupra musculaturii netede vasculare, reducând rezistența periferică totală (ZPOS). Acesta reduce severitatea ischemiei miocardice datorită expansiunii și ZPOS arteriolare periferice reduse (postsarcinii), ritm cardiac cu mica schimbare. Datorită reducerii postsarcinii asupra inimii scade în expansiune kislorode- miocardic a arterelor coronare mari și arteriolele în nemodificată și în zonele ischemice ale mușchiului inimii crește alimentarea cu oxigen a miocardului. Are un efect redus asupra nodului sinusal și atrioventricular, încetinește semnificativ conducere AV. Acesta inhibă agregarea trombotsitov- crește rata de filtrare glomerulară excreției de sodiu și diureza.

Datorită manifestarea treptată a acțiunii și efectul prelungit determină o scădere lentă a tensiunii arteriale (fără hipotensiune arterială acută) și de stimulare minimă reflex al sistemului nervos simpatic. În hipertensivi reduce gradul de hipertrofie ventriculară stângă.

pacienți anghină Amlokor crește performanța activității fizice, retardati dezvoltarea de convulsii, angina și depresia segmentului ST în timpul efortului, reduce frecvența crizelor anginoase și numărul de tablete de nitroglicerină care sunt utilizate.

La pacienții cu insuficiență cardiacă clasa funcțională II-IV (pentru o clasificare NYHA) studii clinice controlate au demonstrat că amlodipina nu determină o deteriorare a stării lor de

criterii, cum ar fi toleranța la efort, fracția de ejecție a ventriculului stâng și simptome clinice.

În studiu controlat cu placebo (PRAISE), la pacientii cu insuficienta cardiaca

(Clasa III-IV din NYHA) Utilizarea amlodipinei asupra tratamentului cu glicozide cardiace,

-blocante și inhibitori ai enzimei de conversie nu a crescut riscul de mortalitate.

Amlokor nu exercită nici un efect advers asupra metabolismului indiferent, profilul lipidic și plasma sanguină poate fi utilizat de către pacienții cu astm bronșic, diabet si guta.

Farmacocinetica. După administrarea orală la doze terapeutice Amlokor bine absorbite, atingând concentrațiile plasmatice maxime în 6-12 ore. Biodisponibilitatea absolută este de 64 - 80%. Consumul de alimente nu are nici un efect asupra absorbției medicamentului. Deoarece proteinele plasmatice în leaga 90 - 97% din formulare. Biotransformat în ficat la metaboliți inactivi. Excretată în urină (60% sub formă de metaboliți, 10% - nemodificat) cu fiere (20 - 25% ca metabolit) și laptele matern.

timp de înjumătățire plasmatică este de 35 - 50 de ore, și, prin urmare, Amlokor poate lua o singură dată pe zi. Concentrația plasmatică de echilibru este atinsă după 7 zile de utilizare regulată a medicamentului.

Timpul de înjumătățire cu modificări ale funcției hepatice și la pacienții vârstnici este prelungită. Modificările concentrației plasmatice de amlodipină nu sunt corelate cu gradul funcției renale, cu toate acestea Amlokor pot fi utilizate în doze uzuale pentru tratamentul acestor pacienți. Amlodipina nu este eliminată în perioada de dializă.

Indicații. Hipertensiune.

angină stabilă și angină vasospastică (Prinzmetal sau angina variantă).

Mod de utilizare și Administrarea. Pe plan intern. Când hipertensiunea 5mg prescrisă (în vârstă de 2, 5 mg) în 1 sutki- ori dacă este necesar pentru a crește doza de 10 mg 1 dată pe zi.

Angina Doza uzuală este de 5 mg 1 dată per doză sutki- poate fi crescută la maximum - 10 mg, în funcție de răspunsul individual al pacientului.

Utilizarea pentru tratamentul copiilor.

Experiența în utilizarea amlodipinei pentru tratamentul copiilor dispăruți.

Efect secundar.

- Sistemul cardio-vascular și sânge: înroșirea feței, palpitații serdtsebienie- rare - rare cazuri de fenomene care nu pot fi separate de efectele cursului obișnuit al bolii de baza: aritmie (Ekstrasisitoliya gastric și fibrilație atrială), dureri în piept, edem periferic;

- sistemul nervos si organele senzoriale: oboseala, dureri de cap, amețeli, sonlivost- rar - oboseală, modificări ale dispoziției, modificări ale vederii;

- din partea sistemului urogenital: rar - urinare a crescut;

- pe de o parte a intestinului: greață, durere în zheludke- rar - indigestie, defecare schimbarea regimului, este foarte rar - icter, transaminaze hepatice crescute (în cele mai multe cazuri, combinate cu colestază);

- din partea sistemului musculo-scheletic: rar - artralgii, mialgie, parestezii și dureri la nivelul membrelor inferioare (cu utilizare prelungită);

- Pentru piele: erupții cutanate, prurit, rar - eritem multiform;

- Altele: rar - hiperplazie gingivală, ginecomastie, și reacții alergice.

Contraindicații. Hipersensibilitate la dihidropiridine, hipotensiune amlodipina- (tensiunii arteriale sistolice < 90 мм рт.ст.), острый infarct miocardic, șoc.

vârsta copiilor (siguranța și eficacitatea utilizării copiilor care urmează să fie determinată).

Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării: Siguranța amlodipină în uz de ființe umane în timpul sarcinii și alăptării nu sunt revelate. In timpul efectelor de droguri de studiu asupra funcției de reproducere la animale nu au fost detectate semne de toxicitate, cu excepția nașterii întârziere și crește durata contracțiilor la șobolan atunci când au primit doze de amlodipină care depășesc valoarea maximă recomandată pentru persoana 50 vizite. Prin urmare, Amlokora utilizarea în timpul sarcinii este posibilă numai în cazurile în care nu există alternative sigure și riscurile asociate cu boala in sine, tratamentul depaseste potentialele efecte negative asupra mamei și a fătului. În timpul tratamentului Amlokorom trebuie să întrerupă alăptarea.

Supradozaj. Experimentați o supradoză specială tratament Amlokora limitată la om.

Simptome: vasodilatație periferică excesivă cu reducerea marcată și de lungă durată a tensiunii arteriale, tahicardie, agravarea simptomelor perfuzia organelor vitale.

Tratament: în unele cazuri, poate fi lavaj gastric util, numirea ehnterosorbentov, conferind o poziție a corpului orizontal pentru pacient cu funcții de monitorizare picioarele pripodnyatomi ale sistemului cardiovascular și respirator, și controlul CCA diureza- terapie simptomatică și de susținere, fluide intravenoase, gluconat de calciu, dopamina , mezatona. Hemodializa este ineficientă.

Caracteristici de utilizare. Limitări în utilizare: stenoza aortica pronunțată, insuficiență cardiacă clasa IV funcțională (NYHA pentru clasificare), afectare severă a funcției hepatice. Pacienți cu insuficiență renală Amlokor administrată în doze normale.

Cu grijă prescrie un medicament pentru pacientii cu aortica severa si stenoza mitrală, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă.

Pacienții vârstnici sunt recomandate regimuri de dozare obișnuite, dar au avut tendința să scadă clearance-ul amlodipinei, ceea ce duce la o creștere în perioada de înjumătățire.

Siguranța utilizării în timpul sarcinii și alăptării nu a fost stabilită.

Este puțin probabil ca Amlokor ar putea afecta capacitatea de a conduce vehicule și să se angajeze în alte activități care necesită o atenție sporită.

Interacțiunea cu alte medicamente. Amlokor pot fi utilizate simultan cu diuretic, adrenoblokatorami, adrenoblokatorami, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, nitrați cu durată lungă de acțiune, nitroglicerină, care este aplicat sublingual, cu antiinflamatoare nesteroidiene medicamente, antibiotice și antidiabetice orale.

Utilizarea simultană Amlokora și digoxină la voluntarii sănătoși nu a modificat digoxinei și renală klirensa- administrarea concomitentă de cimetidina nu a modificat farmacocinetica Amlokora.

Amlokor in vitro nu a afectat legarea de proteinele sanguine digoxina, fenitoina, warfarina. La voluntarii sănătoși de sex masculin utilizarea concomitentă Amlokora nu a modificat efectul warfarinei asupra timpului de protrombină.

Conform studiilor farmacocinetice, Amlokor nu afectează semnificativ farmacocinetica ciclosporinei.

Preparate pentru anestezie prin inhalare (derivați de carbohidrați), amiodarona, chinidina, alți antagoniști de calciu capabili de îmbunătățire a acțiunii Amlokora. blocante adrenoceptor potențează hipotensive și acțiune antianginos Amlokora în timp ce suprimarea tahicardia reflexă. Nitrații potențează antianginos Amlokora, dar valoarea terapeutică a combinației este semnificativ redusă prin tahicardie reflexă și posibilitatea hipotensiunii arteriale.

Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor, loc uscat, întuneric, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C

Perioada de valabilitate - 2 ani.