Actilyse

Actilyse - trombolitice activator tisular uman recombinant glicoproteine ​​plazminogena- activeaz conversia directă plasminogenului în plasmină.

formă de eliberare și compoziție

Forme de dozare - liofilizatele pentru soluție perfuzabilă: masă galben sau alb pal (50 mg liofilizat și 50 ml de solvent A flacoane din sticlă incoloră, într-o cutie de carton 1 flacon de liofilizat complet cu 1 flacon cu solvent).

In Actilyse 1 flacon conține:

• Substanță activă: alteplazei - 50 mg (1 ml soluție finală 1 mg);
• Componente auxiliare: L-arginină, polisorbat 80, acid fosforic, gentamicină (urme reziduale după procesul de producție).

Solvent: Apă pentru preparate injectabile - 50 ml.

indicaţii

Aplicarea compoziției Actilyse prezentată în terapia trombolitică următoarelor boli / condiții:

• infarct miocardic acut;
• embolie pulmonară masivă cu instabilitate hemodinamică;
• în faza acută a accidentului vascular cerebral ischemic.

Contraindicații

• În timpul sarcinii și alăptării;
• Copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani;
• componente de droguri de hipersensibilitate.

Contraindicații pentru pacienții cu risc crescut de sângerare:

• diateză hemoragică;
• sângerare extensivă, inclusiv în timpul celor 6 luni anterioare;
• Anevrismelor, neoplasme și alte patologii ale sistemului nervos central istoric, inclusiv intervenții chirurgicale pe creier sau măduva spinării;
• Suspiciune de accident vascular cerebral hemoragic;
• Intracraniana (inclusiv subarahnoidiană) hemoragie, inclusiv o istorie;
• Hipertensiunea arterială severă necontrolată;
• Terapia concomitentă cu warfarină și alte anticoagulante orale;
• traumatisme severe, intervenții chirurgicale majore în ultimele zece zile, inclusiv orice prejudiciu primit pe fondul de apariție a infarctului miocardic;
• Străpungerii vasele sanguine incompresibile (inclusiv subclavie sau vena jugulară) fabricate recent;
• Traumatizante sau lung (peste 2 minute) resuscitare cardio-pulmonară;
• leziuni traumatice cerebrale, transferat recent;
• Genurile în ultimele 10 zile;
• Boala hepatica Exprimat cum ar fi ciroza hepatică, insuficiență hepatică, hepatită activă, hipertensiune portală (inclusiv varice esofagiene);
• pancreatită acută;
• Pericardita, endocardita bacteriană;
• ulcer gastric și duodenal, diagnosticată în ultimele 3 luni;
• Tumorile cu un risc de sângerare;
• Defecte ale venelor și arterelor, anevrism arterial.

contraindicații Actilyse suplimentare pentru utilizarea în infarctul miocardic acut si a embolismului pulmonar:

• accident vascular cerebral hemoragic sau accident vascular cerebral de origine necunoscută în istoria;
• atac ischemic tranzitor sau accident vascular cerebral ischemic în ultimele 6 luni (excluzând primele 4,5 ore de accident vascular cerebral ischemic curent).

În plus față de aceste contraindicații în accident vascular cerebral ischemic acut Actilyse nu trebuie utilizat în următoarele cazuri:

• manifestare slabă a simptomelor de accident vascular cerebral ischemic acut la începutul perfuziei sau ameliorare rapidă a pacientului;
• Absența datelor exacte cu privire la momentul apariției, pe perioada de 4,5 ore după primele simptome de accident vascular cerebral ischemic înaintea perfuziei;
• Heavy apariție confirmat clinic de accident vascular cerebral, de exemplu, în cazul în care scara indicelui NIHSS (accident vascular cerebral severitate scara National Institute of Health), mai mare de 25, sau rezultatele corespunzătoare obținute prin computer tomografie sau rezonanta magnetica nucleara;
• Un traumatism cranian grav sau un accident vascular cerebral anterior, în cele trei luni anterioare;
• Spasmele începutul unui accident vascular cerebral;
• Aspectul accident vascular cerebral în diabetul zaharat;
• Primirea de heparină în decurs de 48 de ore înainte de primele simptome ale unui accident vascular cerebral, atunci când excesiv timpul tromboplastină parțial activat (aPTT), la un moment dat;
• Numărul de trombocite mai mic de 100 000 L;
• tensiunii arteriale sistolice (BP) peste 185 mmHg sau a tensiunii arteriale diastolice peste 110 mmHg sau când nevoia de terapie intensiva hipotensive (w / w administrarea medicamentului), pentru a reduce presiunea la aceste limite;
• concentrația de glucoză din sânge sub 3 sau peste 20 mmol / l.

Cu prudență, numai pe baza unei evaluări preliminare a beneficiilor așteptate ale terapiei și riscul de sângerare, pacienții trebuie administrat Micardis după recenta ușoară biopsie ac interferență sau puncția vaselor mari, masaj cardiac pentru resuscitare efectuate prin injectare intramusculară (i / m) inektsii- la orice boli (nu sunt incluse în lista contraindicațiilor) asociate cu un risc crescut de krovotecheniya- în cazul primirii simultan aplicării medicamentului anticoagulant oral prezentat numai dacă Activitatea tikoagulyantnaya conform studiilor de laborator nu este semnificativ clinic.

In infarctul miocardic acut și embolie pulmonară în continuare prudență acută la pacienții cu tensiune arterială sistolică peste 160 mm Hg. Art. și pacienții vârstnici, deoarece riscul de hemoragie intracraniană poate fi crescută.

Deoarece probabilitatea unui efect clinic pozitiv al acestui tratament la pacienții vârstnici este destul de mare, în ciuda acestor efecte secundare negative, trebuie să compare fie atent beneficiile și riscurile așteptate.

În aplicarea acută accident vascular cerebral ischemic însoțită de Actilyse risc crescut de hemoragie intracraniană, deoarece apare predominant în zona necrotică. În legătură cu ceea ce este necesar, în plus, să ia în considerare prezența la pacienții cu următoarele caracteristici:

• Patologiilor asociate cu un risc crescut de sângerare;
• anevrism cerebral vascular minor asimptomatice;
• Amână începutul tratamentului;
• Terapia prealabilă a acidului acetilsalicilic sau a altor substanțe / medicamente antiplachetare cresc riscul de hemoragie intracerebrală, în special în etapele ulterioare ale începerea tratamentului (doza alteplaza nu trebuie să depășească 0,9 mg per 1 kg greutate corporală a pacientului pe zi);
• vârsta peste 80 de ani, riscul de hemoragie cerebrală, și reduce beneficiul total al terapiei.

Nu puteți începe alteplazei tratament după 4,5 ore de la debutul simptomelor, deoarece aceasta tinde să reducă efectul pozitiv al creșterii mortalității în terapia de fond anterior cu acid acetilsalicilic și riscul de sângerare.

Doze si mod de administrare

Liofilizat pentru prepararea soluție perfuzabilă prin dizolvarea conținutului unui flacon (50 mg) de medicament în 1 flacon (50 ml) solvent.

Se amestecă până la dizolvare completă trebuie evitând cu atenție agitare puternică pentru a se evita formarea spumei. Lichidul trebuie să fie limpede, incoloră structură pal culoare galbenă, fără particule.

Pentru diluarea suplimentară este posibilă utilizarea de soluție de clorură de sodiu 0,9%.

Concentrația minimă de soluție perfuzabilă alteplazei trebuie să fie de 0,2 mg / ml.

Poate nu inițial soluția obținută a fost diluată în continuare într-o soluție pe bază de carbohidrați infuzie sau apă pentru injecție și amestecat cu alte medicamente în sistem pentru / în introducere.

Utilizarea Actilyse trebuie inițiat la primele simptome ale bolii.

Regimul de dozare recomandat:

• infarct miocardic, atunci când inițiat tratamentul în primele 6 ore de la debutul simptomelor: regim accelerat - in doze / bolus de 15 mg, iar apoi infuzat timp de 30 minute, la o doză de 50 mg, în următoarele 60 de minute - 35 mg, doza totală maximă de 100 mg. Pacienții cu o greutate de până la 65 kg / în jet - 15 mg, urmat / picurare - rata de 0,75 mg per 1 kg de greutate corporală (50 mg) timp de 30 minute, după 60 de minute se administrează pacientului doza de 0,5 mg per 1 kg (maxim 35 mg);
• infarct miocardic la începutul tratamentului între 6 și 12 ore de la debutul simptomelor: regim de dozare de trei ore - in / jet 10 mg, urmat / picurare 50 mg peste 60 de minute, urmat de 10 mg la fiecare 30 minute următoarele la o doză totală maximă de 100 mg. Pentru pacienții cu o greutate de până la 65 kg doza este atribuită la rata de 1,5 mg per 1 kg de greutate a pacientului;
• embolie pulmonară, primul timp de 1-2 minute in / jet - 10 mg, urmat / picurare timp de 120 minute - 90 mg, doza totală de 100 mg. Cu o greutate de 65 kg a pacientului - nu mai mult de 1,5 mg per 1 kg;
• accident vascular cerebral ischemic acut perioadă (în primele 4,5 ore, tratamentul trebuie să înceapă cât mai curând posibil după debutul simptomelor): rata de 0,9 mg per 1 kg greutate corporală a pacientului (nu mai mult de 90 mg), din care 10% - / jet, atunci cantitatea rămasă a medicamentului administrat în / în perfuzie timp de 60 de minute. Tratamentul mai devreme este început în perioada de timp specificată, cu atât mai mare probabilitatea unui rezultat favorabil al terapiei.

La pacienții cu infarct miocardic cu terapie adjuvantă antitrombotică supradenivelare de segment ST este prezentat în conformitate cu recomandările internaționale.

După administrarea terapiei Actilyse auxiliar pentru embolie pulmonară într-o perfuzie de heparina poate necesita un pacient în cazul depășirii APTT mai mică de 2 ori peste hiperplazie adrenală congenitală (HAC).

In timpul primelor 24 de ore după începerea tratamentului pentru accident vascular cerebral ischemic, pentru a evita tratament adjuvant cu acid acetilsalicilic sau / heparină.

efecte secundare

Cel mai frecvent efect secundar al aplicării infarctului miocardic Actilyse, embolie pulmonară, sau accident vascular cerebral ischemic acut este sângerarea, ducând la scăderea hemoglobinei. Se poate să apară la orice carii sau corp și pot provoca situații viața în pericol, inclusiv fatale.

Video: Cum de a pune un copil cateter intravenos

Sangerarea poate fi extern (de la nas, locul puncției, daune ale vaselor de sânge) și internă (sângerare în orice cavități sau părți ale corpului).

simptome neurologice de hemoragie intracraniană includ somnolență, afazie, hemipareză, convulsie.

In plus, utilizarea medicamentului în infarctul miocardic, embolie pulmonară, sau accident vascular cerebral ischemic poate provoca următoarele fenomene nedorite:

• Sistemul imunitar: reacție posibilă anafilactoide - reacții de scădere a tensiunii arteriale, bronhoconstricție, urticarie, angioedem, erupții cutanate și alte reacții de hipersensibilitate, șoc;
• Sistemul cardiovascular: sângerare (hematom), hemoragie pericardică, embolie, hemoragie la nivelul organelor parenchimatoase (hemoragie intrahepatic, hemoragie pulmonară);
• Sistem nervos: intracraniană hemoragie - hematom cerebral, hemoragie cerebrală, accident vascular cerebral hemoragic, hematom intracranian, transformare hemoragică a accidentului vascular cerebral, hemoragie subarahnoidiană;
• Organ de vizibilitate: sângerare la nivelul retinei ochiului;
• Sistemul digestiv: greață, vărsături, sângerări ale gingiilor, hematemeza, sângerare din gura, ulcer, sângerare gastric, sângerare rectală, melenă, retroperitoneale sângerare (hematom retroperitoneal) sângerare;
• Sistemul respirator: tuse cu sânge, sângerări la nivelul nasului sau gâtului;
• Sistemul urinar: hemoragii ale tractului urinar, hematurie;
• Reacții dermatologice: echimoze;
• reacție locală la locul injectării de sângerare, hematom, sângerare la locul puncției;
• Altele: febră, scăderea tensiunii arteriale, embolie grăsime, nevoia de transfuzii.

Video: prima cale intravenoasă))))

In tratamentul infarctului miocardic poate dezvolta efecte suplimentare adverse ale sistemului cardiovascular - aritmii de reperfuzie: tahicardie, extrasistole, aritmie, fibrilație atrială, bradicardie, atrioventricular (AV) bloc de gradul I la o blocadă plină, fibrilație ventriculară, tahicardie ventriculară, fibrilația ventriculară , stop cardiac, moarte.

Măsuri de precauție

Utilizarea Actilyse trebuie efectuată într-un spital, în prezența de echipamente de resuscitare standard si medicamente conexe, sub supravegherea unui medic cu experiență în terapia trombolitică.

Video: Un exemplu clinic al unui pacient cu o embolie pulmonara. Video 5.

Infuzia trebuie să însoțească tolerabilitate controlul regulat, mai ales în timp ce utilizarea inhibitorilor enzimei de conversie a angiotensinei (ACE). Odată cu dezvoltarea reacțiilor anafilactoide care administrează medicamentul este oprit.

Deoarece sangerare este o complicație frecventă a terapiei este necesară pentru a se evita utilizarea / m injecțiile, catetere, manipulare rigide, nerezonabile în timpul tratamentului și să monitorizeze cu atenție zonele posibile sângerare.

Sângerării poate facilita utilizarea simultană a heparinei. În cazul sângerărilor la pacienții care au primit heparină în termen de următoarele 4 ore, pacientul ar trebui să fie alocate protamină.

Când hemoragie cerebrală și alte fibrinolizei grele și utilizarea de heparina pentru a anula. În absența efectului clinic de măsuri conservatoare pentru a opri sângerarea produselor din sânge terapie (crioprecipitat, plasmă proaspătă congelată și trombocite) indicate.

Diagnosticul de embolie pulmonara necesita angiografie dovada obiectiva a arterei pulmonare sau imagistica pulmonara.

Punct de vedere clinic a confirmat faptul că, în aplicațiile privind infarctul miocardic acut Actilyse reduce mortalitatea în primele 30 de zile de boală.

In tratamentul infarctului miocardic acut crește riscul de sângerare tratamentului concomitent cu antagoniști ai glicoproteinei IIb / IIIa, tromboembolismul - folosirea agenților trombolitici la pacienții cu tromboză a inimii la stânga. Aritmiile asociate cu reperfuzia poate provoca tromboliza coronariană.

Tratamentul perioadei acute accident vascular cerebral ischemic ar trebui să înceapă numai după eliminarea hemoragiei intracraniene printr-un calculator sau imagistica prin rezonanta magnetica a creierului.

Video: Cum să recunoască un atac de cord si accident vascular cerebral?

In accident vascular cerebral ischemic acut efectul clinic al terapiei la pacientii cu anterior inferior concomitent AVC cu diabet zaharat necontrolat.

Nu se recomandă accident vascular cerebral Actilyse cu forme ușoare ca riscul potențial al consumului de droguri de mai sus utilizarea așteptată.

Din cauza riscului crescut de hemoragie intracraniană și moartea nu este recomandată alteplază în accident vascular cerebral sever.

Reluarea zonei ischemice a fluxului sanguin poate provoca edem cerebral în zona de infarct. Din cauza riscului crescut de sângerare nu ar trebui să înceapă utilizarea agenților antiplachetari în termen de 24 de ore după aplicarea alteplază.

interacțiuni medicamentoase

Medicamente care alterează funcția trombocitelor sau care afectează coagularea sângelui, poate crește riscul de sângerare.

Riscul reacțiilor anafilactoide este crescută prin utilizarea simultană a inhibitorilor alteplazei ACE.

Termeni și condiții de depozitare

A se păstra la loc întunecos, la o temperatură de până la 25 ° C Păstrați departe de copii.

Perioada de valabilitate - 3 ani.

În frigider la o temperatură de 2-8 ° C, gata pentru soluție perfuzabilă poate salva 24 ore- la temperaturi de până la 25 ° C - nu mai mult de 8 ore.