Oriprim

Oriprim (Oriprim)

Principalele caracteristici fizico-chimice: Billy, rotunde, plate, tablete neacoperite cu inscripția "CO-TRI 480" pe de o parte și cu marginile teșite de pe ambele părți;

Compoziție. Un comprimat conține:

sulfametoxazol 400 mg;

80 mg trimetoprim;

alți constituenți: amidon de porumb, stearat de magneziu, talc purificat amidon glicolat de sodiu, dioxid de siliciu coloidal.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. Combinații de sulfonamide și trimetoprim.

codul ATC J01EE01.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Oriprim prezintă activitate bactericidă împotriva microorganismelor Gram-pozitive și Gram-negative. Mecanismul de acțiune a medicamentului este aceea că activitatea antimicrobiană a combinației de substanțe active este detectată prin acțiunea pe două etape sintetice tetrafolievoy acide. Sulfametoxazolul inhibă includerea acidului para-aminobenzoic în acid dihidrofolic, trimetoprim și previne reluarea acidului tetrafolievuyu dihidrofolat. Astfel, combinația de substanțe active, blocuri două etape consecutive în biosinteza acizilor nucleici și proteine ​​care sunt esențiale pentru multe bacterii.

Medicamentul este activ împotriva unei game largi de microorganisme, inclusiv bacterii gram-pozitive și gram-negative aerobe, Chlamydia, nokardii (actinomicete), unele micobacterii și protozoarelor, precum și multe bacterii anaerobe. Microorganismele care sunt insensibile la droguri este o Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa și Mycoplasma specii. Spectrul de acțiune împotriva bacteriilor preparare gram-negativi conține Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Citrobacter freundii și colab., Kiebsiella oxytoka și colab., Enterobacter cloacae, Serratia marcescens, și altele.

Farmacocinetica. Oriprim absorbit rapid pentru uz intern. Concentrațiile mari de medicament, se formează în țesuturile pulmonare, de rinichi, de prostată, lichidul cefalorahidian, bilă, os. Utilizarea sulfometoksazola și TMP într-un raport de 1: plumb 5 la un nivel de comparație în plasma de la ora 1:30 când un amestec 1:20 de concentrația maximă de 2 ore. Acestea sunt comparațiile, la care efectul maxim sinergie asupra majorității microorganismelor. O mare parte din trimetoprim după administrarea orală este excretată în urină sub formă nemodificată, și numai 10% este excretat sub formă de metaboliți inactivi suficient de activi sau nu. Prin urmare, concentrația în urină după doze obișnuite de aproximativ 100 de ori mai mare decât în ​​plasmă, și rămâne la un nivel ridicat tren timp de 24 ore. Sulfametoxazol aproape complet excretat în urină. concentrația de sulfametoxazol în urină este, de asemenea, semnificativ mai mare decât în ​​plasmă. Trimetoprimul este ușor de distribuit și concentrat în țesuturile corpului.

recepție de securitate Oriprima în timpul sarcinii nu a fost stabilită. Trimetoprim și criza sulfometoksazol penetrează placenta și poate afecta metabolismul acidului folic al fătului, sub formă de preparate care conțin sulfonamide nu ar trebui să fie luate în ultimele etape ale sarcinii din cauza riscului de icter nuclear.

Trimetoprim și sulfometoksazol pătrunde în laptele matern.

La pacienții vârstnici, precum și insuficiență renală severă (clearance-ul creatinei bine 15-30 ml / min) și timpul de înjumătățire a crește sulfometoksazola trimetoprim, care necesită ajustarea dozei.

Indicații pentru utilizare. boli infecțioase-inflamatorii cauzate de predispuse la infectii malarie. Infecții ale sistemului urinar și genital: infecții acute, cronice ale tractului urinar, cum ar fi acute și cronice cistita, bacteriuria cronică, pielonefrită, uretrită și infecții ale tractului respirator prostatit-: acuta si bronșită cronică, pneumonie, faringita, otita medie, infecție sinusit- infecții tratat gastrointestinale ale pielii și ale țesutului subcutanat: piodermite, furunculoză, abcese și infectate uretrite gonococice acute rany- la bărbați și femei, bruceloza ascuțite, nocardiază, micetom (cu excepția cauzate de ciuperci patogene adevărate).

Mod de utilizare și Administrarea. Doza Oriprima este ajustată individual. Cursul de tratament este de cel puțin 5 zile sau până când simptomele bolii. Tratamentul prostatitei acute și bruceloza trebuie efectuate cel puțin 4 săptămâni. Nocardioză și aktinomitsetoma nevoie de tratament pe termen lung. Pe plan intern, după mese pentru adulți și copii peste 12 ani: 2 ori pe zi, o doză unică de 800 mg sulfametoxazol / 160mg trimetoprim. Terapia suportivă - 800 mg sulfametoxazol / trimetoprim 160 mg 1 dată pe zi.

Sugari 5 - 12 desemnează rata de 400 mg sulfametoxazol / trimetoprim 80 mg, de 2 ori pe zi pentru copii 2-5 ani rata prescris de 200 mg sulfametoxazol / trimetoprim 40 mg de 2 ori pe zi.

Pacienți cu insuficiență renală când clearance-ul creatininei de 15-25 ml / min administrată într-o doză medie zilnică timp de 3 zile, apoi - 50% din dozy- mediu zilnic la valori ale clearance-ul creatininei mai mic de 15 ml / min este alocat 50% din doza zilnică medie numai pe fondul hemodializei.

Efect secundar. La dozele recomandate Oriprim bine tolerate. Cele mai frecvente reacții adverse este o disfuncție a tractului gastrointestinal și a leziunilor cutanate alergice. Efectele adverse gastrointestinale includ greață și vărsături, glosita, pancreatită, stomatită, diaree și, în cazuri speciale, colită pseudomembranoasă. Printre reacțiile alergice - reacții anafilactice, hipersensibilitate la lumină, Henoch - Schonlein, miocardita alergică.

Reacțiile sistemice - panarteriyti nodosa și lupus eritematos. În unele cazuri, există eritem și necroză epidermică toxică. Datorită faptului că Oriprim cuprinde sulfametoxazol, există posibilitatea apariției unor modificări patologice în sânge. Modificări asociate cu utilizarea medicamentului, poate detecta ca purpura trombocitopenică, leucopenie, neutropenie, anemie hemolitică, eozinofilie, în unele cazuri - agranulocitoză, și pancitopenie anemie megaloblastică. Se crede ca pacientii mai in varsta sunt mai predispuse la discrazii sanguine. Printre efectele secundare neurologice - dureri de cap, tinitus, amețeli, ataxie, halucinații, convulsii, și meningită aseptică. Efectul asupra sistemului osos-muscular este detectat ca artralgii și mialgii, pe urogenital - nefrită interstițială, nefroză toxic și niveluri crescute ale creatininei plasmatice.

Contraindicații. Medicamentul nu este potrivit pentru o sensibilitate ridicată la constituenții preparatului - trimetoprim și sulfametoxazol, precum și leziuni severe ale parenchimului hepatic exprimate funcției renale, boli de sânge, deficit de glucozo-6-fosfat, sarcină, lactație. nu Oriprim prescris la copii prematuri, copii 2 luni (riscul de icter nuclear).

Copiii sub 5 ani este dat cel mai bine alte forme de formulare cu eliberare (suspensie).

Supradozaj. În caz de supradozaj acut sulfonamide pot avea simptome cum ar fi anorexie, colici, greață, vărsături, amețeli, dureri de cap, somnolență, pierderea conștienței. Este raportat despre cazuri de hipertermie, cristalurie sau hematurie.

În supradozaj cronic observat inhibarea hematopoiezei (trombocitopenie, leucopenie), și alte schimbări patologice în sânge din cauza deficientei de folat.

Principii generale elimina simptomele de supradozaj este gastric lavajul sau apel vărsături, a crescut excreția renală prin diureză forțată (urină alcalinizare promovează excreția de sulfametoxazol). Pentru a elimina pașii trimetoprim pe hematopoeza posibila utilizarea folinat de calciu cu 3 - 6 mg intramuscular, timp de 5 - 7 zile. După un supradozaj trebuie să monitorizeze imagine sânge, compoziția biochimică a sângelui, inclusiv compoziția electrolitului. Dacă există schimbări patologice semnificative de sânge sau icter, trebuie utilizat în terapia specifică. Dializa peritoneală este ineficientă și hemodializa moderat eficace pentru eliminarea trimetoprim și sulfametoxazol.

Caracteristici de utilizare. Pe parcursul tratamentului trebuie administrat într-o cantitate suficientă de lichid. Medicamentul este administrat cu precauție la pacienții cu deficit de posibila acid folic, pentru reacții alergice la istorie, astm, insuficiență renală, tiroidă. Atunci când este necesar un tratament pe termen lung pentru a efectua studii sistematice cu formula sângelui, starea funcțională a ficatului și rinichilor. Pacienții vârstnici sunt sfătuiți să prescrie suplimentar acid folic. Când funcția renală doza Oriprima trebuie redusă și pentru a crește intervalul dintre recepții.

Interacțiunea cu alte medicamente. Nu se recomandă utilizarea medicamentului concomitent cu diuretice tiazidice, medicamente antidiabetice orale, coagulanți indirecte, salicilați, fenilbutazonă, naproxen, fenitoina.

Dintre pacienții vârstnici care iau medicamentul concomitent cu diuretice, în primul rând tiazide, în unele cazuri, cazuri de trombocitopenie cu purpura observate. Există cazuri în continuă timp de protrombină la pacienții care au luat medicamentul concomitent cu warfarina anticoagulant. Sulfametoxazol și trimetoprim poate încetini metabolizarea fenitoinei în ficat. Medicamentul într-o doze clinice de fenitoin crește timp de înjumătățire de 39% și reduce rata metabolică de purificare este de 27%. Sulfonamide dislocui proteinele plasmatice asociate cu metotrexat, care crește concentrația de liber metotrexat.

Termeni și condiții de depozitare Oriprima. A se păstra la o temperatură nu mai mare de + 25 ° C, ferit de lumină, la îndemâna copiilor. Termenul de valabilitate de 4 ani.