Kirin

Kirin (Kirin)

International si chimice nume: spektinomitsin- 4H-pirano [2,3-b] [1,4-benzodioxin-4-OH, deca-hidro-4a, 1,9-trihidroxi-2-metil-6,8-bis (metilamino) diclorhidrat;

proprietățile fizice și chimice de bazăPudră albă cristalină sau aproape albă;

Compoziție. 1 flacon conține spectinomicinei 2 g

Alte componente: apă pentru preparate injectabile, alcool, benzii

Forma cu eliberare de droguri. Pulbere pentru suspensie.

Grupa farmacoterapeutică. agenți antibacterieni pentru uz sistemic. codul ATC J01X X04.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Spectinomicină este un antibiotic cu spectru larg derivat din fermentarea Streptomyces genului spectabilis fungi.

Pentru structura sa de droguri este o structură triciclic antibiotic similar cu kanamicină și gentamicină, dar nu aparține aminoglicozidele, ceea ce explică lipsa ei efecte toxice observate în aminoglicozidele.

Spectinomicină este activă împotriva multor microorganisme gram-pozitive și gram-negative, dar efectul cel mai marcat este detectată în raport cu Neisseria gonorrhoeae (Concentrația inhibitorie minimă de 7,5 până la de 20 ug / ml). Spectinomicină este un inhibitor al sintezei de proteine ​​a celulei bacteriene. De droguri interacționează cu subunitatea bacteriană ribozomale S30, dar mecanismul exact nu este cunoscut. Aceste microscop electronic gonokokkov care influențează vanitos spectinomicina, a arătat prezența modificărilor morfologice ale celulelor asociate cu violarea integrității membranelor celulare. Kirin nu cauzează o încălcare a citirea informațiilor ce apare în aplicarea aminoglicozidelor. Medicamentul are proprietăți bacteriostatice, dar prezintă efect bactericid relativă Neisseria gonorrhoeae.

Farmacocinetica.

* Absorbție

Spectinomicină clorhidrat, administrat intramuscular într-o singură doză de 2 sau 4 g, este absorbit rapid și complet.

* Distribuție

La o oră după injectare, 2 g de spectinomicină atins concentrația serică maximă de aproximativ 100 ug / ml. La o oră după injectarea de 4 g de spectinomicină atins concentrația serică maximă de aproximativ 160 ug / ml. Concentrațiile persistă prin 8 ore la 15 până la 30 ug / ml. Spectinomicină nu se leagă de proteinele plasmatice.

* Biotransformare

Nu există informații despre faptul că spectinomicină experiențe biotransformare. Rezultatele acestor studii arată că, practic, tot medicamentul este excretat în urină sub formă nemodificată.

* Excreția

Medicamentul apare în principal în urină: în 24-48 de ore după injectare în urină este detectat 70 - 90% din doza administrată. Biologice de înjumătățire a medicamentului pentru om este de aproximativ 2 ore. Deoarece spectinomicină de legare la proteinele din plasmă nu se observă, antibioticul poate fi, teoretic, prin hemodializă scoasă la ieșire.

Indicații pentru utilizare. Kirin este indicat pentru tratamentul uretritei gonococice acute și proctita la bărbați și cervicită gonorrheal acute și proctitis - femei, în cazul în care aceste boli sunt cauzate de tulpini sensibile de Neisseria gonorrhoeae și nu pot fi tratate cu penicilină, tetraciclină, cotrimoxazol. De asemenea, se efectuează tratamentul persoanelor care au avut relații sexuale cu pacienții pentru gonoree.

Metoda de utilizare și de doză. Kirin administrată prin injecție intramusculară ca adânc în cadranul superior exterior al mușchiului ischion.

Kirin doză de 2 g recomandată o dată - atât pentru bărbați cât și pentru femei. Ei bine, această doză este recomandată și pacienților pentru care terapia cu antibiotice, care a fost realizat mai devreme dezvăluit ineficiente. In cazurile in care boala este dificil de tratat, precum și în zonele în care comune tulpini rezistente la antibiotice recomandate doza Kirin - până la 4 ani, dacă este necesar introducerea 4 g de preparat (10 ml), doza zilnică poate fi divizată în 2 injecții în locuri diferite.

Prepararea soluției

Aderarea la regulile antisepticelor, introduceți solventul în flaconul cu pulbere și se agită bine conținutul flaconului. Chiar înainte de a apela o suspensie în seringă, conținutul flaconului și trebuie agitat bine. Dimensiunea ac recomandată - 20 G. Nu păstrați suspensia în seringa și acul pentru a injecta imediat după aspirarea din flacon. Suspensia obținută trebuie menținută la temperatura camerei și utilizați în decurs de 24 de ore de la preparare.

Efect secundar. Uneori pot exista greață, vărsături, febră, erupții cutanate după o singură utilizare a medicamentului. La utilizarea prelungită pe voluntari umani, sa demonstrat că poate fi redusă hemoglobina, hematocrit, clearance-ul creatininei. Este de asemenea posibilă creșterea fosfatazei alcaline, ureei serice transaminaze.

Contraindicații. Kirin este contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate la medicament.

Interacțiunea cu alte medicamente. Nu este descris.

Supradozaj. În cazurile de supradozaj despre Kirin astăzi nu există date.

Caracteristici de utilizare. Kirin nu este utilizat pentru a trata sifilis, infecții cauzate de Chlamydia trachomatis, sau NGU. Antibioticele sunt utilizate în doze mari pentru o perioadă scurtă de timp pentru tratamentul gonoreei, grasime poate amana sau simptome de sifilis. Prin urmare, toți pacienții cu testele gonoree serologice pentru sifilis trebuie efectuate la diagnostic. Pacienții care au fost tratați cu Kirin, după 3 luni, trebuie sa repete testele serologice pentru sifilis.

siguranța Kirin de utilizare în tratamentul copiilor nu a fost stabilită.

Solventul include alcool benzilic. S-a raportat că dezvoltarea sindromului Gasping (tulburări ale sistemului respirator, care sunt detectate în formă de sufocare) la copiii prematuri pot fi asociate cu acțiunea alcoolului benzilic.

Sarcina și alăptarea

Datorită faptului că lipsa de experiență clinică, Kirin nu poate fi recomandată în timpul sarcinii și alăptării, precum și copii.

Condiții și termeni. de droguri nedizolvată, și, de asemenea pentru a menține suspensia la temperatura camerei, la îndemâna copiilor. Suspensia obținută trebuie utilizată în decurs de 24 de ore.

Perioada de valabilitate - 5 ani.