Truksal

Truksal (Truxal)

International si chimice nume: Chlorprothixene- (Z) - 3 - (2-clor - 9H - thioxanthen - 9 - iliden) propil - N, N - dimetilamină clorhidrat;

Principalele caracteristici fizico-chimiceTablete de 25 mg - comprimate rotunde, oboevypuklye, filmate, maro închis la culoare;

comprimate de 50 mg - tablete oboevypuklye ovale, filmate, maro închis la culoare;

Compoziție. 1 comprimat conține clorhidrat de clorprotixen, 25 mg sau 50 mg;

alți constituenți: amidon de porumb, lactoză monohidrat, kopolividon, glicerol 85%, celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, talc, stearat de magneziu;

teaca: OPADRY OY-S-9478 brun (E 172, E 171) RM 1030.

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. mijloace psycholeptice. PBX cod N05A F05.

medicamente de acțiune.

Farmakodimika. Truksal este un neuroleptic sedativ cu un spectru larg de acțiune. Truksal are un pronuntat efect de inhibare antipsihotice și specifice. efectul antipsihotic al neurolepticelor asociate cu acțiunea de blocare asupra receptorilor de dopamină, dar sunt, de asemenea, susceptibile de a avea o anumită contribuție la procesul de blocada de 5-HT (5-hidroxitriptamina) receptor. Clorprotixen are o afinitate mai mare pentru 5-HT₂- receptori și o₁-adrenoreceptorilor decât HIC (Z) -flyupentiksol și zuclopentixol, iar în acest sens, este similar cu de high-fenotiazine, levomeprazinu, clorpromazină, tioridazină și clozapina antipsihotice atipice. Are histamina ridicată (H₁) Afinitate care este egală cu afinitatea difenhidramina. In contrast fenotiazinam clorprotixen că prezintă o afinitate ridicată pentru receptorii colinergici muscarinici. profil Retseptorosvyazuyuschiey Chlorprothixenum destul de similar cu profilul clozapina, dar este de aproape 10 ori mai mare afinitate pentru receptorii de dopamină. Inhibarea activității locomotoare și de a prelungi timpul de somn cauzată de influența alcoolului și barbiturice, indică un efect sedativ pronunțat Chlorprothixenum. Truksal slăbește și elimină anxietatea, anxietatea, tulburarea obsesiv-compulsiva, agitație, neterplyachist, insomnie și halucinații, iluzii si alte simptome psihotice. În doze mici, are efecte antidepresive, ceea ce face util pentru tratamentul tulburărilor psihice, care sunt însoțite de sindromul de anxietate-anxietate-depresie. Truksal potrivite pentru tratamentul tulburărilor psihotice, precum și o gamă largă de alte tulburari mentale. Mai mult, Truksal îmbunătățește acțiunea de analgezice, are un efect analgezic, anticonvulsiv și proprietăți antiemetice. De droguri nu provoacă dependență, dependență și dezvoltarea toleranței.

Farmacocinetica. La primire în termen de niveluri maxime clorprotixen în sânge / ser / plasmă este observată după aproximativ 3 chasa (interval de 1 - 4 ore). Media Biodisponibilitatea ingestie este de 41% (interval de 23-64%) comparativ cu administrarea intravenoasă. Clorprotixen distribuite în organism ca și celelalte neuroleptice. Concentrația maximă a substanței și a metaboliților acesteia găsit în ficat, plămân și rinichi, mai mici - în creier, mușchi scheletic, splină, țesutul adipos și sânge. În legătură cu o perioadă de înjumătățire biologică de 9 - 10 ore și Truksal absorbție suficient de rapidă trebuie aplicat de trei ori pe zi. Pentru a realiza o stare de echilibru este nevoie de două zile. Concentrația serică terapeutică 0,04 - 0, 3 mg / ml (127-950 nmol / l). Chlorprothixenum penetrează bariera placentară. Ieșire în cantități mici de lapte - comparând lapte concentrație / plasmă la femei variază între 1, 2 și 2, 6. clorprotixen metabolice în general se extinde sulfokislenie și prin N-demetilare. Luați loc la inelul de reacție de măsură hidroxilare și N-oxidare. În contrast fenotiazinele tioxantenele nu creează fenolistichnyh metaboliților și a radicalilor liberi. Metaboliții au activitate neuroleptică, și au activitate farmacologică foarte scăzută, în mod avantajos derivat din fecale și urină.

Indicații pentru utilizare. Schizofrenie si alte psihoze, care sunt însoțite de neliniște psihomotorie, anxietate, agitație. Tratamentul de abstinenta la alcoolici și dependenți de droguri. sindroame depresive, nevroza, tulburări psihosomatice legate de anxietate, agitație, insomnie, tulburări de somn. Epilepsie si retard mintal asociat cu tulburări mintale, cum ar fi erethism, excitație, labilitate starea de spirit si tulburari de comportament. Durerea cronica (plus fata de analgezice). Geriatrie: hiperactivitate, agitație, tulburarea cunostintei, iritabilitate, anxietate, tulburări de comportament și tulburări de somn.

Metoda de utilizare și de doză. Adulți. Doza și durata tratamentului sunt determinate în mod individual, în funcție de starea pacientului. În general, primul numit în doze mici, care ar trebui să fie mărită la nivelul efectiv optim cât mai rapid posibil, pe baza efectului terapeutic realizat.

Schizofrenie si alte conditii psihotice, manie. Doza inițială - 50 - 100 mg pe zi, cu creștere treptată până la atingerea efectului optim. Doza optimă uzuală de 300 mg pe zi, în unele cazuri pot ajunge la 1200 mg pe zi, în funcție de necesități. Doza de întreținere este de obicei 100 - 200 mg pe zi. După doza de sedare trebuie să fie divizată în doze mai mici, în timpul zilei și mai mult - în seara.

Tratamentul unei stări de abstinenta la alcoolici și dependenți de droguri. 500 mg pe zi în doze divizate pe parcursul a 7 zile. După depășirea perioadei de retragere, doza trebuie redusă treptat. Doza de întreținere de 100 mg poate stabiliza și reduce riscul de recidivă. De-a lungul timpului, probabil, o reducere suplimentară a dozei.

tulburări de somn. 25 mg timp de 1 oră înainte de culcare.

Epilepsie si retard mintal cu tulburări psihice. 25 - 50 mg pe zi, crescând la 75 - 125 mg pe zi. În epileptici trebuie să mențină preparate adecvate doză protivoobmorochnyh.

durere cronică. Poate fi utilizat în asociere cu analgezice 100 mg pe zi, crescând până la 200 - 300 mg pe zi.

Geriatrie. Selectarea individuală în intervalul 25 - 100 mg pe zi.

Pediatrie. 0.5-2 mg / kg greutate corporală.

Reducerea hepatice și renale funcții. Este de dorit de dozare cu atenție și, dacă este posibil, determinarea nivelului de medicament în ser.

Efect secundar. Efect secundar este nesemnificativ, iar în cele mai multe cazuri - doza-dependentă. Reacțiile adverse apar cu o anumită frecvență. de multe ori (³- 5%), tulburări ale sistemului nervos central și periferic: amețeli (12%). Violarea sistemului nervos autonom: xerostomie (10%). Tulburările mintale: somnolență (20%). Tulburări cardiovasculare (general): hipotensiune arterială ortostatică, mai ales după administrarea parenterală (10%) - rata de tulburari de ritm cardiac și tahicardie sokrascheniy- (15%). Mai puțin frecvent (1 - 4%). Tulburări ale sistemului nervos central și periferic: simptome extrapiramidale (15%). Rare (mai puțin de 1%). Tulburări ale sistemului nervos central și periferic: tratamentul pe termen lung al pacienților apare rareori dischinezie tip lent (0,05%). Medicamentele anti-Parkinson nu atenua simptomele, și le-ar putea complica. Se recomandă reducerea dozei, sau în cazul în care există o oportunitate de a lua o pauză în tratament. Alte reacții adverse includ creșterea în greutate, tulburări de cazare, retentie urinara. Crizele sunt rare la pacienții predispuși la acest lucru. reacții cutanate Numai observate uneori (erupții cutanate, prurit, eritem). Singurele cunoscute mai multe cazuri crește sensibilitatea cauzată de un moment pentru a fi clorprotixen. galactoree tranzitorie, tulburări menstruale, scăderea libidoului au fost observate la câțiva pacienți care au primit doze mai mari. Uneori există mesaje despre o modificare minoră în testele privind activitatea funcțională a ficatului. cazuri individuale de icter au apărut.

Contraindicații. Truksal contraindicat la pacienții care au o sensibilitate crescută la oricare dintre componentele sale. colaps circulator, depresia sistemului nervos central de orice origine (de exemplu, alcool, intoxicație cu barbiturice sau opiacee), comă, discrazii (modificări patologice) sânge feocromocitom, glaucom cu unghi închis, miastenia gravis.

Supradozaj. 2, 5 și 4 g pot fi fatale pentru adulți, pentru copii - aproximativ 4 mg / kg greutate corporală. Adulții au supraviețuit după ce a luat 10 g și tletny copil - după ce a primit 1000 mg.

Simptome: patologice somnolență, comă, șoc, simptome extrapiramidale, hiper- sau hipotermie. În cazurile severe - leziuni renale.

Tratament: terapie simptomatică și de susținere. După ingestie ca stomach- de spălare ar trebui să se desfășoare cât mai curând posibil, pot fi atribuite la carbonul activat. Este necesar să se desfășoare activități pentru a sprijini sistemul respirator și cardiovascular. Epinefrina (adrenalina) nu trebuie utilizat ca o reducere suplimentară a tensiunii arteriale poate să apară în cazul utilizării sale. Convulsiile pot fi îndepărtate cu diazepam și simptomele extrapiramidale - folosind biperiden.

Caracteristici de utilizare. Ca și restul neuroleptice Chlorprothixenum trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu sindrom cerebral local, tulburări convulsive sau cu boala progresiva de rinichi, ficat si sistemul cardiovascular, în plus, pacienții cu miastenia gravis sever, hipertrofie de prostată. La pacienții cu o scădere afecțiune rară în profunzime a camerei anterioare și restricția sa unghi poate să apară prin atacuri de glaucom cu midriaza acută ochi. Pacienții vârstnici sunt deosebit de sensibili la hipotensiune arterială posturală. Pacienții care au urmat un curs lung de tratament, în special în doze mari, trebuie monitorizați cu atenție și periodicitatea studiului, în scopul de a reduce doza de întreținere. Probabilitatea de apariție a sindromului neuroleptic malign (hipertermie, rigiditate, opacifierea conștiinței, instabilitatea sistemului nervos autonom) există atunci când a lua orice antipsihotice. Pacienții care au deja un sindrom cerebral organic, retard mintal, opiacee sau abuzul de alcool, constituie cea mai mare parte dintre decese.

Tratamentul. Intreruperea utilizarea de neuroleptice. Tratamentul simptomatic și utilizarea măsurilor generale de susținere. Poate fi util și dantrolen bromtriptin. Simptomele pot fi stocate timp de mai mult de o săptămână după utilizare orală neuroleptice.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării. Experiența clinică cu femeile gravide este limitată. Chlorprothixenum nu trebuie administrat în timpul sarcinii decât dacă beneficiul așteptat pentru pacient este mai mică decât riscul teoretic pentru făt. Deoarece clorprotixen stocate în laptele matern în concentrații mici, impactul acesteia asupra copilului atunci când se utilizează doze terapeutice este puțin probabilă. Doza primită de lapte pentru copii este de aproximativ 2% din doza zilnică materne legate de masa corporala. Alaptarea poate continua în timpul tratamentului Hlorprotiksenom dacă este important punct de vedere clinic, dar este recomandat să monitorizeze copii, în special în primele patru săptămâni după naștere.

Interacțiunea cu alte medicamente. Chlorprothixenum poate crește efectele alcoolului, barbiturice și alte deprimante ale SNC. Antipsihoticele poate crește efectul efectului hipertensiv protigipertenzivny sredstv- kvanetidina și alți compuși cu scăderi efect similar. Schimbul de neuroleptice și litiu crește riscul neurotoxic. antidepresive triciclice și neuroleptice inhibă reciproc metabolizarea reciproc. Clorprotixen poate reduce efectul levodopa și agenți adrenergici și de a spori efectul anticolinergic. Schimbul de metoclopramidă și piperazină crește riscul de simptome extrapiramidale. Clorprotixen efect antihistaminic poate afecta alcoolul reacție / disulfiram.

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 5 ani.