Indapamida

indapamida (Indapamidum)

International si chimice nume: indapamide- (RS) -4-clor-3- (-sulfamoil) -N- (2,3-dihidro-1 H-indol-1-il) benzamidă;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Comprimate filmate, roz, cu suprafata oboevypukloy. Secțiunea transversală prezintă două straturi;

ingrediente: 1 comprimat filmat conține indapamidă 0,0025 g;

Alte componente: zahăr rafinat, farmaceutice lactoză, amidon de porumb, polivinilpirolidonă cu greutate moleculară mică medical, stearat de magneziu sau stearat de calciu;

teaca: zahăr, o greutate moleculară mică polivinilpirolidonă medicale, aerosil, ruberozum, carbonat de magneziu ușor, dioxid de titan, talc, ulei de parafină, ceară de albine.

Forma cu eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Netiazidnye diuretice cu activitate moderată pronunțată.

codul ATC A11 S03V.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Indapamida este un diuretic sulfonamidă, cum ar fi diuretice tiazidice.

Indapamida reduce reabsorbția sodiului în segmentul tubilor distal care crește excreția de sodiu și clorură de excreție, și la nivel de măsură - îndepărtarea potasiu și magneziu, care crește diureza. Medicamentul prezintă un hipotensiv prelungit pronunțat și un efect diuretic slab. La doze mai mari efectul antihipertensiv nu crește, într-un moment în care diuretic - creste. Efectul antihipertensiv al medicamentului este menținută la pacienții hipertensivi cu insuficiență renală.

Ca și în restul de diuretic, mecanismul vascular indapamida de acțiune este:

reducerea contractilității mușchiului neted al vaselor sanguine asociate cu schimbările de schimb ionic transmembranar (in special de calciu);

stimularea sintezei de prostaglandine E2 (vasodilatator) și prostaciclina I₂ (Inhibitor de agregare plachetară).

Medicamentul reduce hipertrofia stânga nu afectează zheludochka- schimbul de lipide (trigliceride, colesterol, lipoproteine ​​cu densitate joasă, lipoproteine ​​cu densitate mare) și metabolismul carbohidraților, inclusiv la pacienții cu hipertensiune și articulare diabet.

La aplicarea medicamentului în doză mai mare de 2,5 mg, efectul antihipertensiv nu este crescut, în timp ce probabilitatea efectelor secundare crește.

Farmacocinetica. Biodisponibilitatea Indapamida este mare (93%). Timpul necesar pentru atingerea concentrației serice maxime (T_max) Este de la 1 la 2 ore după administrarea unei doze de 2,5 mg o dată pe zi. Legarea de proteinele plasmatice este de peste 75%. Biologic de înjumătățire plasmatică variază de la 14 la 24 de ore (în medie 18 ore). Medicamentul nu se acumulează. Excreția renală este de la 60 și 80% din doza totală. Datorită faptului că indapamida este afișată în mod substanțial sub formă de metaboliți, procentajul de produs nemodificat este de 5%.

La pacienții cu insuficiență renală, parametrii farmacocinetici ai eliminare nu se schimbă.

Indicații pentru utilizare. Hipertensiune.

Metoda de utilizare și de doză. Pe plan intern, de preferință dimineața. Când hipertensiunea la o doză inițială - 0,0025 g (1 comprimat) 1 dată pe zi.

Doza este ajustată în mod corespunzător reacția pacientului după 1 săptămână (edem) sau 4 săptămâni (pentru hipertensiune) și 0,005 g (2 tablete) 1 dată pe zi. Doza zilnică maximă - 10 mg.

Efect secundar. În partea a tractului gastro-intestinal: greață posibil / anorexie, uscăciunea gurii, gastralgia, vărsături, diaree, constipație.

Din sistemul nervos: oboseală, nervozitate, dureri de cap, amețeli, somnolență, vertij, insomnie, depressiya- rar - a crescut oboseală, slăbiciune generală, parestezii, encefalopatie, dureri de cap.

Din simțurile: conjunctivită, vedere încețoșată.

Cu sistemul cardiovascular: hipotensiune ortostatică, modificări ale electrocardiogramei (gipokaliyamiya), aritmie, palpitații.

Din sistemul urinar: poliurie.

Reacții alergice: erupții cutanate, urticarie, mâncărime, vasculita hemoragică.

Rezultatele analizelor de laborator: hiperuricemie rare, hiperglicemie, gipokaliyamiya, chloropenia, hipovolemie, giponatriyamiya, hipercalcemie, sânge crescute în plasmă hypercreatininemia uree azot, mielosupresie, leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză, anemie hemolitică.

Altele: sindromul gripopodobny, dureri în piept, dureri de spate, infecții, scăderea potenței, scăderea libidoului, curgerea nasului, transpirație, pierdere în greutate, pancreatită, exacerbare a lupusului eritematos sistemic.

Contraindicații. Hipersensibilitate la medicament și a componentelor sale. Cazurile de reacții alergice la sulfonamide. Insuficiența renală. insuficiență hepatică. Sarcina, alăptarea, copii sub 18 ani.

Supradozaj. Simptomele includ greață, vărsături, hipotensiune arterială, amețeli, somnolență, poliurie sau oligurie la etapa anurie (datorită hipovolemiei).

Terapia - simptomatic. Corectarea tulburărilor de apă-electrolitice, scăderea tensiunii arteriale, perfuzia organelor vitale.

Caracteristici de utilizare. insuficiență renală severă, insuficiență hepatică, utilizarea de droguri este posibil, cu condiția o evaluare aprofundată a raportului beneficiu comparație / risc.

Fii precaut - in forme severe de diabet, guta.

Posibilă încrucișată sensibilitate la medicamente sulla.

Înainte de tratament trebuie să determine conținutul de sodiu, potasiu, calciu în plasma sanguină. Tratamentul trebuie să monitorizeze periodic conținutul de ioni de sodiu și de potasiu în plasma de sânge, în special la vârstnici, pacienții în ciroză hepatică, insuficiență cardiacă, pacienții cu creșterea intervalului QT în electrocardiogramă, pacienții cu malnutriție, persoanele care iau multe medicamente.

activitatea reninei poate crește ușor în contextul terapiei indapamidă.

Monitorizarea atentă este indicată la pacienții tratați cu ciroza (in special cu edem sau ascita - riscul de alcaloză metabolică, care provoacă manifestări de encefalopatie hepatică), boală cardiacă ischemică, insuficiență cardiacă, precum și la vârstnici. Înainte de grupurile cu risc ridicat includ pacienți cu un interval QT a crescut pe electrocardiogramă (congenital sau Nabutov pe fundalul unui proces patologic).

Mai întâi se determină concentrația ionilor de potasiu în sânge trebuie să aibă loc în timpul primei săptămâni de tratament. Hipercalcemia la pacienții care au primit medicamentul poate fi din cauza hiperparatiroidism anterior nediagnosticate.

Condițiile pentru derivatele chirurgicale sulfonamide pot provoca exacerbarea lupus eritematos sistemic.

Utilizarea unui preparat pentru tratamentul sportivilor poate provoca o reacție pozitivă între controlul doping.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a opera dispozitive mecanice care au nevoie de atenție.

Prin scăderea tensiunii arteriale de droguri poate afecta capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Interacțiunea cu alte medicamente. Amiodarona - în timp ce recepția - acțiunea protiaritmogennogo de risc.

Coagulantele (derivați de cumarină, indandione) - programare cu indapamida poate scădea efectul anticoagulant al acestuia.

Litiu - poate dezvolta toxicitate. Nu se recomanda tratamentul simultan cu indapamidă.

simpatomimetice - a slăbit eficiența acestuia din urmă în numirea indapamidă.

Atunci când este utilizat cu diuretice care economisesc potasiul pot dezvolta hipo- sau giperkaliyamii cu inhibitori ai ECA - giponatriyamii, hipotensiune arterială. Cu mijloacele radiopaque - insuficiență renală.

Metforminul și alți antidiabetice orale din grupul biguanide poate determina riscul de acidoză cu o scădere a funcției renale, datorită utilizării unui diuretic mai ales la nivelul creatininei în serul de 135 microni / l pentru bărbați și 110 microni / l - la femei.

Conexiunea cu inhibitori ai ECA crește riscul de hipotensiune arterială severă sau insuficiență renală la pacienții cu risc (deshidratare, giponatriyamiya, boli de rinichi).

Antiaritmice O primă clasă (chinidină, disopiramidă, tozelat bretiilii, sotalol, amiodarona), poate determina riscul atrial paraksizmah - migotinnya ventriculare, în special în prezența bradicardia, cu gipokaliyamii continuă sau intervalul QT.

Odată cu dezvoltarea aritmie nu ar trebui sa fie prescrise medicamente antiaritmice, și de a folosi stimulatoare cardiace.

Ciclosporina poate crește în nivelurile creatininei serice (eventual afectarea funcției renale).

Neuroleptice si antidepresive triciclice potențează efectul hipotensiv al indapamidei și crește riscul de hipotensiune arterială.

Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor, loc uscat, întuneric, la o temperatură cuprinsă între 15 ° C până la 25 ° C Perioada de valabilitate - 3 ani.