Arifon

Arifon (Arifon)

Denumirea internațională și chimică: Indapamid- (RS) -4-clor-3- (-sulfamoil) -N- (2, 3-dihidro-1 H-indol-1-il) benzamidă;

Principalele proprietăți fizico-chimice: tablete oboevypuklye albe acoperite;

Compoziție. 1 comprimat conține 2, 5 mg indapamidă;

Ingrediente suplimentare: amidon de porumb, lactoză monogidrat, povidonă, stearat de magneziu, talc, ceară albă, dioxid de titan, glicerină, laurii sulfat de sodiu, gidroksipropilme;

metilceluloză, macrogol 6000.

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. diuretice Netiazidnye cu activitate diuretic ușoară.

codul ATC A11 S03V.

Proprietăți farmacologice.

Farmacocinetica.

Arifon un derivat de sulfonamidă, care este farmacologic similar cu diuretice tiazidice și prescrise pentru tratamentul hipertensiunii arteriale. Datorită unei acțiuni cuprinzătoare mecanism Arifon scade tensiunea arteriala, dar nu produce o creștere semnificativă a producției de urină. Indapamida acționează asupra nivelurilor de rinichi și a vaselor de sânge.

Indapamida are lipofilie ridicată și acționează asupra nivelurilor peretelui vascular, și anume:

- schimbări în ioni transmembranar (in special de calciu), ceea ce conduce la o scădere a contractilității fibrelor musculare netede în vasele de sânge;

-Ea stimulează sinteza de prostaglandine PGE2 și PGI2 prostaciclina, care este un vasodilatator și inhibitor al agregării plachetare).

Toate acestea conduc la o scădere a vaselor totale rezistenței periferice și arteriole și determină reducerea tensiunii arteriale.

nivelurile de rinichi indapamida reduce reabsorbția de sodiu în segmentele corticale crește excreția de sodiu în urină și clor, o măsură mai mică - alocarea de potasiu și magneziu, diureza astfel zbilshuyuchi. Efectul antihipertensiv se observă la doze când Slabko proprietăți diuretice. Acesta este motivul pentru care Arifon scade tensiunea arterială, dar nu conduce la o creștere semnificativă a producției de urină.

Indapamida reduce hipertrofia ventriculară stângă. Indapamida nu afectează metabolismul lipidelor (triglicerol, colesterol / LDL / HDL colesterol) și nu afectează metabolismul carbohidraților, NAVIT la pacienții cu hipertensiune și diabet.

Eficacitatea antihipertensivă a medicamentului este menținută la pacienții care sunt tratați prin hemodializă.

In aplicarea unor doze mai mari de 2 și 5 mg efect antihipertensiv al medicamentului nu este crescut, în timp ce reacțiile adverse înregistrate frecvent.

Farmacocinetica.

Absorbție.

Biodisponibilitatea Indapamida este mare (93%).

Concentrația plasmatică maximă este atinsă după 1-2 ore. după o utilizare unică doză de 2,5 mg.

Descompunere.

Legarea de proteinele plasmatice este de peste 75%. Biologic de înjumătățire plasmatică variază de la 14 la 24 de ore. (Medie de 18 ore.).

Cu utilizarea regulată a medicamentului are loc etapa de concentrare stabilă, se observă o acumulare indapamidă.

Retragere.

Medicamentul este metabolizat în ficat și excretat sub formă de metaboliți inactivi în urină, în principal (60% - 80%). Doar 5% din indapamidei excretat în urină sub formă nemodificată.

La pacienții cu insuficiență parametrii farmacocinetici renal al medicamentului nu se schimba.

În prezența insuficienței hepatice folosi oricare dintre diuretice tiazidice și tiazidice poate provoca encefalopatie hepatică.

indicaţii. Hipertensiune.

Metoda de utilizare și de doză.

Pentru uz oral.

Asociați un adult 1 comprimat pe zi, de preferință dimineața.

Efect secundar. De obicei, tratamentul Arifon bine tolerat. Cele mai multe evenimente adverse clinice și de laborator este dependentă de doză și poate fi redus în mod semnificativ atunci când primesc doza minimă eficace. Uneori există o schimbare a echilibrului apei și electroliților:

- reducerea concentrațiilor plasmatice ale potasiului și apariția hipokaliemiei (în special la pacienții cu grupurile de risc);

- hiponatremie, care poate duce la hipovolemie si deshidratare cu posibila dezvoltare a hipotensiunii ortostatice. Pierderea concomitentă de ioni de clor poate determina alcaloză metabolică compensatorie;

- creșterea nivelului concentrațiilor serice de acid și de glucoza uric in plasma sanguină.

Foarte rare:

- hipercalcemie.

Tulburări hematologice: trombocitopenie, leucopenie, agranulocitoză, anemie hemolitică, anemie aplastică.

Manifestările clinice.

În partea a tractului gastro-intestinal: greață, constipație, rtu- uscat foarte rare - pancreatită. Pacienți cu insuficiență hepatică - encefalopatie hepatică.

Sistemul nervos central: amețeli, oboseală, parestezie, dureri de cap.

Reacții alergice: o mare parte - sub forma unor reacții dermatologice, în special la pacienții care sunt predispuse la alergii: erupții cutanate maculopapulare, purpură, exacerbarea lupus eritematos sistemic.

Contraindicații. - Hipersensibilitate la sulfonamide;

- insuficiență renală severă;

- encefalopatie hepatică;

- în timpul sarcinii și alăptării;

- vârsta copiilor.

Supradozaj.

Arifon poate provoca o ușoară toxicitate la o doză de 40 mg, și anume în cazul

16 doze terapeutice unice.

Mai întâi de toate semnele unui supradozaj sunt sub formă de tulburări de apă și electroliți (hiponatremie, hipopotasemie). Punct de vedere clinic ele includ greață, vărsături, hipotensiune arterială, amețeli, somnolență, poliurie, oligurie sau anurie în sus (din cauza hipovolemie).

Tratamentul. Este necesar să se retragă medicamentul din organism: se spală tractul gastro-intestinal, de a numi un cărbune activat și reînnoiască echilibrul apei și electroliților în spital. Terapia simptomatică.

Caracteristici de utilizare.

Înainte de dozare și în timpul utilizării sale, este necesar să se controleze nivelurile de potasiu, sodiu, calciu, glucoza in plasma de sânge, monitorizarea funcției renale (creatinina, ureea plasmatică), monitorizarea ECG, mai ales în prezența perturbațiilor în echilibrul apei și electroliților, guta, diabet, ficat sau insuficiență renală, la pacienții vârstnici.

concentrațiilor plasmatice de potasiu reduse (< 3, 4 ммоль/л) способствует развитию тяжёлой aritmie, crește efectele toxice ale glicozidelor cardiace. Este necesar să se controleze nivelul potasiului plasmatic și performanță normaliza, în special la pacienții cu pacienții cu risc (pacienți vârstnici, pacienții care au un regim alimentar dezechilibrat, pacienții ciroză, pacienții cu boală arterială coronariană, insuficiență cardiacă, pacienții care iau multe medicamente).

La pacienții cu niveluri crescute de acid uric poate crește numărul de atacuri de guta.

În timpul utilizării indapamidei posibil rezultat pozitiv în timpul controlului doping la sportivi.

Medicamentul nu este recomandat să ia copiii.

Nu Arifon încalcă reacții psihomotorii. Medicamentul poate afecta capacitatea de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme diferite, numai în cazul în care o scădere bruscă a tensiunii arteriale.

Sarcina.

Medicamentul nu este recomandat pentru femeile gravide.

Alaptarea.

Acesta nu este recomandat ca Indapamid apare în laptele matern.

Interacțiunea cu alte medicamente.

combinații nedorite

-litiu

In timp ce utilizarea de medicamente cu litiu poate crește nivelul de litiu în plasma sanguină (datorită reducerii eliminării de litiu) și apariția simptomelor de supradozaj. Dacă este necesară scopului dorit al acestei combinații pentru a monitoriza nivelul de litiu în plasmă.

- combinație cu medicamente adverse (care nu aparțin antiaritmikam) care pot determina torsada vârfurilor puncte, și anume: astemizol, bepridil, eritromicină, halofantrină, pentamidină, sultopridă, terfenadină, vinkamd. hipokaliemie, bradicardie și va continua să contribuie la intervalul de emergență PQ torsada puncte.

Combinații care necesită prudență.

non-medicamente anti-inflamatoare nesteroidiene sistemice, doze mari de salicilat pot rezulta

reducerea acțiunii hipotensive indapamidei. La pacienții deshidratați, poate să apară insuficiență renală acută. Este necesară monitorizarea funcției renale și pentru a compensa echilibrul apei.

Medicamentele care pot determina hipokaliemie: amfotericină B, gluco- și mineralocorticoizi, laxative care stimulează peristaltismul. Este necesară monitorizarea concentrației plasmatice a potasiului.

Glucocorticosteroizi, tetracosactidă (acțiune sistemică) - reducerea acțiunii hipotensivă a indapamidei datorate retenției de apă și de ioni de sodiu sub influența SCS.

glicozide cardiace: există un risc crescut de efect toxic al glicozide cardiace. Este necesar să se monitorizeze potasiu cu plasmă și monitorizare ECG.

diuretice care economisesc potasiu (amilorid, spironolactonă, triamteren): posibilitatea hipokaliemiei sau la pacienții diabet sau cu insuficiență renală hiperkalemia.

Inhibitorii ECA: posibila apariție a hipotensiunii arteriale instantanee sau insuficiență renală (hiponatremie datorată la pacienții deshidratați). Recomandat până la 3 zile înainte de începerea tratamentului cu inhibitori ai ECA opri utilizarea de diuretice. Apoi relua diuretice, dacă este necesar.

Antiaritmice (chinidina, gidrohinidin, amiodarona, disopiramida, bretilium, sotalol): risc crescut de puncte torsada vârfurilor. Este necesar să se efectueze intervalul de monitorizare de potasiu QT.

Metformina: acidoza lactică poate apărea ca urmare a insuficienței renale.

Yodokontrastnye înseamnă: risc crescut de insuficiență renală. Este necesar să se reînnoiască echilibrul de apă înainte de fondurile de numire yodokontrastnyh.

antidepresive triciclice (imipramină) a fost în creștere și acțiunea hipotensivă a indapamidei crește riscul de hipotensiune arterială ortostatică.

Sărurile de calciu pot provoca hipercalcemie.

Ciclosporină: poate crește creatininei plasmatice.

Estrogenii: datorită retenției de lichide în organism, în timp ce aplicația poate reduce efectul antihipertensiv al medicamentului.

Condiții și termeni.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor, la temperaturi de până la 30 ° C

Termenul de valabilitate a medicamentului - 5 ani.