Benemitsin

Benemitsin (Benemicin)

International si chimice nume: Rifampicin-

3- (4-Methu1-1 -rirerazynyloimino-metil) - rifamicină SV;

Principalele proprietăți fizico-chimice: Capsule substanță roșie încapsulată culoare culori-rosu-brun, cu compoziție vklyucheniyami- alb vizibil. 1 capsulă conține 150 mg sau 300 mg rifampitsina- alte componente: talc, stearat de magneziu, laurii sulfat de sodiu.

medicamente decofrante. Capsule.

terapeutic. Agenții anti-TB. Antibiotice. PBX 04 J AB 02.

proprietăți farmacologice. Benemitsin este un derivat semisintetic al rifamicină B și este produs de Streptomyces Mediterranei. efectul bactericid al rifampicină este inhibarea ARN dependente de ADN in - micobacterii polimerazei celulei microbiene. Medicamentul are un efect bactericid puternic în raport cu Mycobacterium tuberculosis, micobacterii atipice (Mycobacterium leprae, inhibă creșterea gram-pozitive (în principal stafilococi, cum ar fi (Staphylococcus aureus) și bacterii gram negative {Escherichia coli, Klebsiella sp., Neissersa sp Proteus sp., Haemophlus influenzae Legionella pneumophilsa). De asemenea măsură identică inhibă mycobacterii care reproduc rapid sau lent, care sunt situate extracelulară și în celule.

Rifampicina este utilizat în principal pentru tratamentul tuturor tipurilor de tuberculoză și micobacterioza și lepra. Utilizarea singur rifampicină, care are loc în tratamentul infecțiilor nontubercular conduce la dezvoltarea rapidă a rezistenței la antibiotice.

Farmacocinetica. Cu rifampină oral se absoarbe rapid în tractul gastrointestinal de aproape 100%. Prezența alimentelor în stomac încetinește absorbția medicamentului.

Concentrația maximă de rifampicină în serul sanguin după administrarea orală medie doze terapeutice (600 mg / zi) a fost observată după 1,5-2 ore și este de 6-7 ug / ml. Creșterea și proliferarea celor mai multe tulpini de M. tuberculosis este inhibată chiar și la o concentrație de 0,5 ug / ml. La nivelul terapeutic în concentrația din sânge a medicamentului este menținută timp de 8-12 ore. Deoarece proteinele din sange se leaga de aproximativ 75% din medicament și timpul de înjumătățire este de 2-5 ore. Rifampicina este bine în centrul atenției tuberculos, cavitati, os, ganglionii limfatici, și fluidele biologice. Se trece prin placenta, intră în laptele matern. Lichidul cerebrospinal atinge concentrații terapeutice în stările inflamatorii meningele.

Rifampicină după administrare orală și absorbite în fluxul sanguin prin vena portă la ficat, iar apoi este scos din nou cu bila in tractul digestiv, în cazul în care re-absorbit în krov.Chast primit rifampicină metabolizează în ficat, pentru a forma dizatsetilrifampitsina care păstrează activitate antituberculos dar mai rău absorbite în intestin și excretat în bilă prin canalul alimentar, ca medicament nemodificat. Prin urmare, în primele 3 săptămâni de tratament, în perioada de adaptare la acest ciclu de schimb, acolo trnsaminaz crește în plasma de sânge, care cu trece o oră.

Cea mai mare parte din doza orală (60%) este excretat în fecale și 30% - în urină sub formă nemodificată și ca metaboliți. O cantitate mică de medicament este excretat în lacrimi, sudoare și alte fluide ale corpului, pictura peste ei în portocaliu. indicație insuficiență hepatică este de a reduce doza, în același timp, în insuficiența renală poate adera la doza completă.

Indicații pentru utilizare. Benemitsin repartizata in primul rand pentru tratamentul tuberculozei și micobacterioza. Pentru tratamentul antibiotic tuberculozei este întotdeauna utilizat în asociere cu alte medicamente anti-TB: izoniazidă, pirazinamida, și streptomicină sau cu etambutol. Acesta este utilizat în tratamentul:

nou diagnosticată tuberculoza ca formularea de bază, în asociere cu alți agenți anti-TB în timpul perioadei de tratament;

recidiva tuberculozei menținând în același timp sensibilitatea agentului patogen la rifampicină;

tuberculoză pulmonară și infecție vnezalogochnoy cauzate de micobacterii atipice;

în tratamentul leprei.

Mai mult, Benemitsin poate fi utilizat în cazuri excepționale, atunci când o tulpină de microorganisme rezistente la antibiotice, care au fost utilizate pentru tratament, adică, în cazul infecțiilor severe cauzate de rezistente la alte medicamente (tulpini rezistente de stafilococi - rezistent MRSA meticilina) stafilococi:

endocardita bacteriană (după implantare proteză) cauzate de tulpini de Enterococcus sau Staphylococcus epidermidis - preparatul este utilizat în asociere cu aminoglicozide sau vancomicină;

legioneloză, bruceloza;

Haemophilus influenza tip "b".

Mod de utilizare și Administrarea. Benemitsin trebuie să fie utilizate în interiorul 1 pe zi

în asociere cu alte medicamente anti-TB, post timp de 30 - 60 de minute înainte de mese.

Adulți: Doza medie de 10 mg / kg de greutate corporală pe zi.

Pacienții cu greutate de 50 kg, administrată la 450 mg / zi.

Pacienții cu greutate mai mare de 50 kg sunt date de 600 mg / zi.

Aceste doze sunt numiți sub continuă, precum și în tratamentul intermitent, adică de 2-3 ori pe săptămână.

Durata cursului tratamentului medicamentos depinde de natura bolii și eficacitatea tratamentului și poate dura până la 1 an.

Copii: 1 până la 3 ani - doza medie este de 8 mg / kg greutate corporală pe sutki- după 3 ani - 10 mg / kg de greutate corporală pe zi.

Pentru infecții adulți natură nontubercular ia Benemitsin in cadrul 0,45-0,9 g sutki- și copii - 8-10 mg / kg corp în 2-3 doze divizate.

Atenție! Creșterea dozei nu afectează eficiența terapiei. În perioada de tratament este necesară pentru monitorizarea funcției hepatice și a sângelui (1 dată pe lună).

efect secundar. Benemitsin bine tolerat in tratamentul continuu (utilizarea de zi cu zi de medicatie). Uneori, reacții alergice, uneori - dispepsie (greață, dureri abdominale, tulburări de apetit). Icterul apare la 1 - 3% dintre pacienți, dar pentru că Benemitsin întotdeauna utilizat în asociere cu alți agenți anti-TB, greu de instalat, care cauzează medicamente cu acțiune toxică.

La începutul tratamentului se observă creșterea tranzitorie a transaminazelor, care este normalizat independent în 4-6 săptămâni. Se poate observa trombotsitopeniichna eritremiya, trombocitopenie, anemie hemolitică. Aceste simptome sunt asociate cu formarea de anticorpi la rifampicină. In tratamentul intermitent (utilizați medicamentul de două ori pe săptămână), în aproximativ 10% dintre pacienți la 2-3 ore după consumul de droguri se dezvolta o reacție alergică la un sindrom pseudogripal (durere primară și musculare, febră) - trecerea de la tratamentul continuu intermitent elimina aceste simptome.

Foarte rar, o insuficiență renală acută, care este motivele absolute de anulare Benemitsina. Specimenele au fost colorate saliva, urina, sudoare, lacrimi, fecale în culoarea galben-portocaliu.

Contraindicații. Sensibilitate crescută la rifampicină, hepatice severe si boli de rinichi, cu o scădere semnificativă a funcției acestor organe în timpul sarcinii. Nu folosiți în tratamentul copiilor.

interacțiune cu alte medicamente înseamnă. Benemitsin activeaza enzimele hepatice microzomale, modificarea metabolismului multor medicamente. Scăderi ale concentrațiilor serice ale glicozidelor digitalice, barbiturice, antidiabetice orale, medicamente antiepileptice, derivați de cumarină, medicamente care au o activitate anticoagulantă, corticosteroizi, și estrogeni, ceea ce conduce la tulburări ale ciclului menstrual. Utilizarea Benemitsina la pacienții care iau corticosteroizi, de multe ori necesită 2-3 creștere doză unică a acestora. Medicamentul reduce eficacitatea contraceptivelor orale.

Caracteristici de utilizare. Înainte și în timpul tratamentului cu medicamentul este necesar pentru a monitoriza testele hemograma și funcției hepatice, în perioada inițială la fiecare 2 săptămâni, iar apoi - 1 ori pe lună.

Utilizarea Benemitsina la pacienții care iau corticosteroizi, de multe ori necesită o creștere a dozei de corticosteroizi.

Pacienți cu insuficiență hepatică, doza trebuie redusă.

Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării

Benemitsin prescris la gravide numai atunci când încrederea că procesul tuberculos și tratamentul activ este necesar. Mamele Benemitsin doici alocate doar atunci când este necesar de prevenire a bolii copilului. Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Nu există date cu privire la impactul negativ al medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și de a menține anexa mecanică.

Condiții și termeni. A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C Protejat de lumină și umiditate. Păstrați departe de copii.

Perioada de valabilitate - 3 ani.

trebuie să specificați data de expirare inscripționată pe ambalaj înainte de a utiliza produsul. Medicamentul poate fi utilizat nu mai târziu de data inscripționată pe ambalaj.