Rifatsina

Rifatsina (Rifacina)

proprietățile fizice și chimice de bază: 150 mg capsule: tare, capsule de gelatină maronie conținutul capsulei - pudră-culori-maronie de culoare cu pete albe;

capsule de 300 mg: capsule gelatinoase tari cu carcasa violet și roșu capac conținutul capsulei - pulbere de culoare închisă culori-brun culoare roșie cu pete albe;

Compoziție. 1 capsulă rifatsinu cuprinde 150 mg sau 300 mg;

Alte ingrediente: celuloză microcristalină, stearil fumarat de sodiu, polivinilpirolidona.

Forma cu eliberare de droguri. Capsule.

Grupa farmacoterapeutică. Agenții anti-TB. Antibiotice. Cod ATC: J04A B02.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Rifatsin - un antibiotic semisintetic, care aparține grupului de rifamycine cu structuri macrociclice. Are acțiune bactericidă numai împotriva microorganismelor care razmnozhayutsya. Mecanismul de acțiune asociat cu inhibarea ADN-ului bacterian în polimerazei ARN dependent. La micobacterii rifatsin inhibă absorbția fosfatului în lipidelor și proteinelor în absorbția sulfului. efect Rifatsin asupra Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium intracellulare complex (MAC) și alte micobacterii atipice.

Farmacocinetica. Rifatsin bine absorbit în tractul gastro-intestinal. Alimentele pot afecta în mod semnificativ absorbția acestuia. Concentrația plasmatică maximă - 8 - 9 mg / l se atinge între 3 și 5 ore de la ingestie de 600 mg de medicament, cu citiri individuale observate excelent. Ser timp de înjumătățire plasmatică este de 30 - 40 de ore și poate scădea după recepția prin multiple de sistem enzimatic metabolică de activare (citocromului P450) în ficat. Rifatsin se leagă de proteinele plasmatice la 80%. Ea pătrunde în lichidul tisular și corp. Ajunge concentrație terapeutică în lichid la o inflamatie a meningelui, plămân, ficat, rinichi, pancreas și vezică. Rifatsin metabolizat în ficat prin deatsetilyatsii la metabolitul activ. Acesta din urmă este un inductor enzimatic și este setat când o aplicație cu medicament scăzută în practica clinică. Aproximativ 60 - 65% din doza este afișată prin bilă, iar restul în urină sub formă de metabolit al antibiotic activ și neschimbat. Acest lucru vă permite să luați medicamentul la pacienții cu insuficiență renală. Se trece prin bariera placentara si se acumuleaza in fatului la o concentrație care este egală cu &concentrația plazmovoy frac14- în mama.

indicaţii. Tratamentul diferitelor forme de tuberculoză cauzate de micobacterii Rifatsine sensibile (ca o componentă în terapia combinată circuit) - Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium intracellulare complex (MAC) și alte micobacterii atipice: tuberculoza pulmonară, meningita tuberculoasa, tuberculoza urogenitala, osoase și tuberculoza articulare, cutanate tuberculoza, tuberculoase forme cronice serozity- de tuberculoză pulmonară, chiar și în cazurile în care prezența micobacterii rezistente la medicamente izolate. Lepră. Profilaxia infecției MAC la pacienții imunocompromiși.

Infecțiile cauzate de alte bacterii sensibile la antibiotice: tractului respirator superior severe și infecții ale tractului respirator (otite, bronșită, bronșiectazii infecțioasă, abcese pulmonare, pneumonie și inclusiv atipice) - infecții ale pielii, țesuturilor moi, oaselor și articulațiilor (abcese, furuncule, celulite , răni infectate, osteomielită) - infecția tractului gastrointestinal și ale tractului biliar (colangita, colecistita) - gonoree, bruceloză.

Metoda de utilizare și de doză. Pentru a preveni apariția rezistenței cauzate de patogeni la pacienții care utilizează medicamentul pentru tuberculoza în perioada monoterapia sfătuiți să aplice antibiotic numai în combinație cu alte medicamente anti-TB.

Monoterapie Rifatsinoy a avut loc pentru a nu mai mult de 4 zile, cu utilizarea unor doze mari.

Pentru adulți, doza zilnică recomandată de 10 mg / kg greutate corporală pentru 1 - 2 care primesc postit timp de 1 oră înainte sau 2 ore după masă.

Prin doză zilnică prescripție pentru adulți poate fi mărită până la 20 - 30 mg / kg greutate corporală, împărțită în 2 doze.

În prevenirea infecțiilor MAC în doză adulți imunocompromiși este de 300 mg, timp de zile.

În cazul bolilor cronice multirezistentym tuberculoză pulmonară Doza zilnică pentru adulți este de 300 - 450 - 600 mg, care este utilizat timp de 6 luni după ce a fost primit negativ cultura sputei.

Pentru tratamentul gonoreei se recomandă ca o doză unică de 900 mg Rifatsiny.

Efect secundar. Rifatsina relativ bine tolerat. Uneori poate fi observate tulburări gastro-intestinale (diaree, vomă, diaree, colită pseudomembranoasă, afectarea ficatului) - reacții alergice (erupție pe piele, mâncărime, sindrom gripopodobny), mai ales în cazul recepției incoerente), care se manifestă ca jitter, temperatură ridicată a corpului, slăbiciune și efecte neurotoxice bolivariene dureri de cap și tulburări mentale (dureri de cap, amețeli, somnolență, vedere tsikla- insuficiență renală menstruale, Naru tranziție syndromic hepatorenale Eniya hematopoiezei (leucopenie), trombocitopenie, hemoliza.

Contraindicații. Hipersensibilitate la medicament. disfuncție hepatică severă, porfirie. Nu se aplică în termen de 1 an de la hepatita infecțioasă.

Supradozaj. Simptomele cele mai frecvente supradozajul Rifatsiny este diaree, greață și somnolență crescută, care pot să apară în decurs de câteva ore de la ingestie. S-ar putea fi o culoare roșie-brună sau portocalie a pielii, urină, sudoare, saliva, mucus si evacuari. Intensitatea culorii este proporțională cu cantitatea de medicament primită.

La câteva ore după un supradozaj puternic poate crește de ficat sau de a dezvolta rapid icter. Leziunile hepatice sunt mai frecvente la pacienții care au avut modificari ale functiei hepatice anterioare. Ele pot crește rapid valoarea indicatorilor de niveluri alterate ale bilirubinei și enzimelor hepatice.

Tratament: lavaj gastric, folosind cărbune activat, cesiune antiemetice în formele severe de diaree și greață. De obicei, la majoritatea pacienților, simptomele trec în decurs de 3 - 4 zile după tratament.

diureza forțată activă poate crește excreția Rifatsiny.

Pentru unii pacienți cu supradozaj sever în prezența datelor despre boli de ficat anterioare pot fi aplicate și hemodializa.

Caracteristici de utilizare. În conformitate cu criteriile general acceptate pentru tratamentul infecției cu TBC, Rifatsinu trebuie luate numai în combinație cu alți agenți anti-TB, care nu fac parte din grupul de rifamycine.

Rifatsinu se aplică cu atenție la pacienții cu insuficiență hepatică și renală (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min nu necesită reducerea dozei până la 50%) și pacienți pe leucopenia (un antibiotic cu utilizarea pe termen lung duce la immunosupresivnomu efect). Prin urmare, I este necesară pentru a controla parametrii relevanți de laborator - enzime hepatice, leucocite.

Atunci când au primit preparatul cu urină, salivă, sudoare, fluidul lacrimal și dinții sunt colorate în roșu-portocaliu de culoare.

Sarcina și alăptarea.

Lipsa studiilor și monitorizarea femeilor însărcinate și care alăptează controlate adecvate. Prin absența observațiilor nu este recomandată în aceste perioade Rifatsinu femei.

Experiența în utilizarea copiilor dispăruți.

Efectul asupra conducerii vehiculelor și folosirii utilajelor.

Rifatsinoyu Tratamentul uneori poate afecta capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje posibil potențial de reacție neurotoxic - amețeli, somnolență, tulburări de vedere, și altele.

Interacțiunea cu alte medicamente. Rifatsina ca inductor enzimatic poate reduce efectul terapeutic al coagulant indirecte și contraceptive hormonale, corticosteroizi, diazepam, ketoconazol, metazona, agenți hipoglicemici oral fenitoina, teofilina, beta-blocante, digitoxina, digoxină, disopiramidă, chinidina, verapamil.

Salicilatii afecta absorbția Rifatsiny crește riscul hepatotoxicității Rifatsiny în timp ce utilizarea de anestezice generale, alcool și alte medicamente hepatotoxice.

Simultan utilizarea Rifatsiny cu agenti mielotoxic poate determina creșterea toxicității.

Condiții de depozitare. Nu lăsați la îndemâna copiilor, loc uscat, întuneric, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 3 ani.